Kinoloni i fluorokinoloni

Alergija. Prijeđite na sve preparate kinolona.

Trudnoća. Nema pouzdanih kliničkih podataka o toksičnim učincima kinolona na fetus. Postoje izolirani izvještaji o hidrocefalusu, povećanom intrakranijalnom tlaku i izbočenju fontanela u novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale nalidiksičnu kiselinu. U vezi s razvojem u pokusu artropatije kod nezrelih životinja, ne preporučuje se uporaba svih kinolona tijekom trudnoće.

Dojenje. Kinoloni u malim količinama prodiru u majčino mlijeko. Postoje izvještaji o hemolitičkoj anemiji kod novorođenčadi čije su majke tijekom dojenja uzimale nalidiksičnu kiselinu. U eksperimentu su kinoloni izazvali artropatiju kod nezrelih životinja, pa se preporuča prenošenje djeteta na umjetno hranjenje prilikom propisivanja dojenja majkama.

Pedijatrija. Na temelju eksperimentalnih podataka, ne preporučuje se uporaba kinolona u razdoblju formiranja koštanog i zglobnog sustava. Oksolinska kiselina kontraindicirana je u djece mlađe od 2 godine, pipemidovaya - do 1 godine, nalidixic - do 3 mjeseca.

Fluorokinoloni se ne preporučuju djeci i adolescentima. Međutim, postojeće kliničko iskustvo i posebne studije o primjeni fluorokinolona u pedijatriji nisu potvrdile rizik od oštećenja koštano-zglobnog sustava, pa se fluorokinoloni mogu propisati djeci prema njihovim vitalnim indikacijama (pogoršanje infekcije cističnom fibrozom; teške infekcije različite lokalizacije uzrokovane multi-rezistentnim sojevima bakterija; infekcije neutropenijom). ).

Gerijatrija. Kod starijih osoba postoji povećan rizik od rupture tetiva kada se koriste fluorokinoloni, osobito u kombinaciji s glukokortikoidima.

Bolesti središnjeg živčanog sustava. Kinoloni imaju stimulirajući učinak na središnji živčani sustav pa se ne preporučuju za uporabu u bolesnika s poviješću konvulzivnog poremećaja. Rizik od napadaja povećava se u bolesnika s poremećajima u cerebralnoj cirkulaciji, epilepsijom i parkinsonizmom. Kada se koristi nalidiksična kiselina može povećati intrakranijski tlak.

Poremećaj funkcije bubrega i jetre. Kinoloni generacije I ne mogu se koristiti u slučaju bubrežne i jetrene insuficijencije, jer se zbog nakupljanja lijekova i njihovih metabolita povećava rizik od toksičnih učinaka. Doze fluorokinolona s teškim zatajenjem bubrega podliježu korekciji.

Akutna porfirija. Kinoloni se ne smiju primjenjivati ​​u bolesnika s akutnom porfirijom jer imaju porfirinogeni učinak u pokusima na životinjama.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu s antacidima i drugim lijekovima koji sadrže ione magnezija, cinka, željeza, bizmuta, bioraspoloživost kinolona može se smanjiti zbog stvaranja neapsorbirajućih kompleksa kelata.

Pipemidska kiselina, ciprofloksacin, norfloksacin i pefloksacin mogu usporiti eliminaciju metilksantina (teofilin, kofein) i povećati rizik od njihovih toksičnih učinaka.

Rizik od neurotoksičnog djelovanja kinolona povećava se kada se koristi zajedno s NSAID-ima, derivatima nitroimidazola i metilksantinima.

Kinoloni pokazuju antagonizam s derivatima nitrofurana, stoga treba izbjegavati kombinacije tih lijekova.

Kinoloni generacije I, ciprofloksacin i norfloksacin mogu ometati metabolizam indirektnih antikoagulanata u jetri, što dovodi do povećanja protrombinskog vremena i rizika od krvarenja. Uz istovremenu uporabu može biti potrebna korekcija doze antikoagulansa.

Fluorokinolone treba propisati s oprezom istovremeno s lijekovima koji produljuju QT interval, jer se povećava rizik od srčanih aritmija.

Uz istovremenu primjenu s glukokortikoidima povećava se rizik od rupture tetiva, osobito kod starijih osoba.

Kada se koriste ciprofloksacin, norfloksacin i pefloksacin zajedno s lijekovima za alkalizaciju urina (inhibitori karbonatne anhidraze, citrati, natrijev bikarbonat), povećava se rizik od kristalurije i nefrotoksičnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu s azlocilinom i cimetidinom zbog smanjenja tubularne sekrecije, eliminacija fluorokinolona se usporava i povećava se njihova koncentracija u krvi.

Informacije o pacijentu

Lijek quinolone kada se proguta treba uzeti s punom čašom vode. Uzmite najmanje 2 sata prije ili 6 sati nakon uzimanja antacida i pripravaka željeza, cinka, bizmuta.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije.

Nemojte koristiti lijekove koji su istekli.

Tijekom razdoblja liječenja promatrati odgovarajući vodni režim (1,2-1,5 l / dan).

Ne izlažite se izravnoj sunčevoj svjetlosti i ultraljubičastim zrakama tijekom primjene lijekova i najmanje 3 dana nakon završetka liječenja.

Posavjetujte se s liječnikom ako se unutar nekoliko dana ne pojavi poboljšanje ili se pojave novi simptomi. Ako se pojavi bol u tetivama, osigurajte da je zahvaćeni zglob u mirovanju i obratite se liječniku.

Kinoni / fluorokinoli

Prvi pripravci ove skupine, prvenstveno nalidiksična kiselina, dugi niz godina korišteni su samo za infekcije IMP-a. No, nakon primanja fluorokinolona, ​​postalo je očito da mogu biti od velike važnosti u liječenju sistemskih bakterijskih infekcija. Posljednjih je godina najbrže rastuća skupina antibiotika.

Kinoloni su podijeljeni u četiri generacije (Tablica 6). Kinoloni II generacije (ciprofloksacin, norfloksacin, itd.) Su se najčešće koristili u kliničkoj praksi, u vezi s kojima su nefluorirani kinoloni, kao što su oksolinska kiselina i pimemidska kiselina, izgubili svoju važnost.

Fluorokinolonski antibiotici

Fluorokinoloni su antibiotski antibiotici širokog spektra. Gram-negativna, gram-pozitivna i atipična mikroflora pokazuje osjetljivost na lijekove koji sadrže antibiotike s popisa fluorokinolona.

Fluorokinolonska skupina

Fluorokinoloni su skupina antibakterijskih lijekova koji se dobivaju fluoriniranjem (dodavanjem atoma fluora) molekulom kinolona - oksolinskom, nalidiksnom, pipemido kiselinom. Antibiotici su ušli u medicinsku praksu 80-ih godina prošlog stoljeća.

Fluorokinoloni djeluju baktericidno, inhibirajući djelovanje nekoliko bakterijskih enzima potrebnih za razmnožavanje infektivnih agensa.

Antibiotici dugo ostaju aktivni nakon uvođenja u krv ili oralnu primjenu. To vam omogućuje da koristite lijek s učestalošću od 1 ili 2 puta dnevno.

Širok raspon antimikrobne aktivnosti i izražene baktericidne osobine omogućuju uporabu fluorokinolona kao monoterapije, bez imenovanja drugih skupina antimikrobnih sredstava.

Biološka raspoloživost antibiotika je 80 - 100%. Smetnje ne smanjuju bioraspoloživost lijekova u tabletama, iako usporava apsorpciju lijekova.

klasifikacija

Fluorokinoloni su derivati ​​kinolona. U klasifikaciji antimikrobnih lijekova, kinoloni / fluorokinoloni kinoloni smatraju se prvom generacijom.

U razvrstavanju kinolona / fluorokinolona sredstva se svrstavaju kao lijekovi:

  • 1 generacije - kinoloni (preparati Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 generacije - ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin;
  • 3 generacije - levofloksacin, sparfloksacin, hemifloksacin;
  • 4 generacije - moksifloksacin.

Upotreba antibiotika

Fluorokinoloni su učinkoviti protiv uzročnika infektivnih bolesti:

  • dišni organi - donji, gornji dišni trakt;
  • koža, vezivno tkivo;
  • genitourinarni sustav;
  • probavni organi;
  • kosti, zglobovi;
  • oko;
  • živčani sustav.

Najizraženija baktericidna svojstva u odnosu na:

  • gram-negativna mikroflora - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • atipična mikroflora - klamidija, mikoplazma, mikobakterija.

U odnosu na gram-pozitivne stafilokoke, streptokoke, pneumokoke, aktivnost je manja u lijekovima druge generacije. Fluorokinoloni od 2, 3 generacije nisu učinkoviti protiv infekcija uzrokovanih anaerobnom mikroflorom.

3. i 4. generacija visoko aktivnih na stafilokoke, pneumokoke, streptokoke. Novi fluorokinoloni nazivaju se respiratorni fluorokinoloni i široko se primjenjuju protiv upale pluća, bronhitisa i bolesti gornjeg dišnog sustava u odraslih.

Fluorokinoloni 2 generacije

Najčešće proučavani i najčešće korišteni fluorokinoloni su ofloksacin, ciprofloksacin, pefloksacin. Rani fluorokinoloni koriste se uglavnom protiv crijevnih infekcija, liječe spolno prenosive bolesti, bolesti mokraćnog sustava.

Ciprofloksacin se propisuje uglavnom protiv crijevnih infekcija, gnojnog pijelonefritisa, cistitisa, infekcija uzrokovanih plavim gnojem. Pročitajte više o ovoj skupini antibiotika na stranici "Ciprofloksacin".

ofloksacin

Farmaceutska industrija proizvodi ofloksacine u obliku tableta, očne masti, otopine za infuzije, što im omogućuje široku primjenu u medicinskoj praksi protiv bolesti različitih organskih sustava.

Popis ofloksacina - antibiotika druge generacije fluorokinolonske skupine uključuje lijekove s nazivima:

Lijekovi koji sadrže ofloksacin liječe infekcije koje uzrokuju atipična mikroflora, tuberkuloza, gonoreja, prostatitis.

Ofloksacini se koriste u obliku očne masti i u liječenju očnih bolesti. Djeca od 1 godine prepisuju ofloksacin mast za oči.

Međutim, tablete, injekcije ofloksacina, dopuštene su, prema uputama, tek nakon 18 godina.

pefloksacin

Popis pefloksacina uključuje lijekove:

  • Pefloksacin-AKOS - u obliku tableta, koncentrat za injekcije;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Pefloksacini se koriste protiv:

  • kolecistitis;
  • adneksitisa;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • ENT bolesti - otitis, sinusitis, faringitis, tonzilitis.

Pefloksacin-AKOS se propisuje protiv infekcija uzrokovanih gram-negativnim aerobima - E. coli, Klebsiella, hemofilni bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi - stafilokoki, streptokoki i intracelularni paraziti, koji uključuju legionelu, mikoplazmu, klamidiju, također su osjetljivi na antibiotik.

Pefloksacini su dostupni u obliku tableta i otopina za injekcije. Zbog toga se mogu koristiti u korak terapiji, počevši s intravenskim injekcijama i zatim prelazak na uzimanje tableta.

lomefloksatsin

Lomefloksacini uključuju:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Lomefloksacin hidroklorid;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Lomefloksacini se preporučuju za uporabu protiv infekcija bubrega, mokraćnog mjehura, uretera i bilijarnog trakta. Oni su učinkoviti protiv gnojnih kožnih infekcija, opeklina, otvorenih rana.

Uz slabu podnošljivost rifampicina - glavnog antibiotika koji ubija bacil tuberkuloze, lomefloksacini se koriste u liječenju tuberkuloze zajedno s izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom.

norfloksacin

Skupina norfloksacina uključuje lijekove:

Norfloksacini uglavnom liječe infekcije mokraćnog sustava i crijeva, jer se u tim organima lijekovi akumuliraju u terapijskim koncentracijama.

Antibiotici ove skupine koriste se protiv prostatitisa, uretritisa, salmoneloze, šigeloze. U obliku kapi za oči propisan je antibiotik za blefaritis, keratitis, konjunktivitis.

Kako Normaks kapi za uši norfloksacina, propisuje se za djecu s otitisom, počevši od 12. godine.

Treća generacija fluorokinolona

Fluorkinolonski antibiotici treće generacije pronašli su praktičnu primjenu protiv:

  • bolesti uzrokovane Pseudomonas aeruginosa;
  • bolesti dišnog sustava.

Tavanic, Avelox propisan za kronični bronhitis, tešku upalu pluća. Što se tiče učinkovitosti, ti antibiotici nisu inferiorni u odnosu na tretman cefalosporina treće generacije u kombinaciji s makrolidima.

Novi fluorokinoloni su učinkoviti protiv spolno prenosivih infekcija, kao što su gonoreja, klamidija.

levofloksacin

Tretmani koji sadrže levofloksacin uključuju:

Pripravci s ovog popisa propisani su za blage i umjerene jakosti respiratornih, infekcija mokraćnog sustava, infekcija prostatitisa.

Antibiotici se također koriste u liječenju čireva na želucu, ako se pojavljuju kao rezultat infekcije bakterije Helicobacter pylori.

Levofloksacin se propisuje za čireve zajedno s amoksicilinom i omeprazolom ili njegovim ekvivalentom. Ako ste alergični na peniciline, amoksicilin se zamjenjuje Tinidazolom.

sparfloksacin

Popis sparfloksacina predstavljen je jednim lijekom u tabletama Sparflo. Proizvodnja Respare i Sparbacta, prethodno korištenih, prekinuta je.

Sparflo propisan odraslima nakon 18 godina s bolestima:

  • KOPB;
  • pneumoniju;
  • abdominalne infekcije;
  • otitis, sinusitis uzrokovan piocijanskim štapićem, stafilokokom;
  • infekcije kože;
  • osteomijelitis;
  • leprozu;
  • tuberkuloza.

Sparfloksacin je najučinkovitiji kod kožnih bolesti uzrokovanih stafilokoknom infekcijom i mikobakterijama.

Gemifloxacin

Hemifloksacini uključuju lijek Fitiv. Antibiotik propisan za upalu pluća, kronični bronhitis, akutni sinusitis kod odraslih.

Djeca pilule Faktiv zabranjen do 18 godina. Kod uzimanja tableta, osim uobičajenih nuspojava s fluorokinolonima, moguće su sljedeće:

  • oštećenje tetiva, osobito u starosti;
  • aritmija, ako pacijent ima EKG poremećaj u obliku produženog QT intervala.

Spektar aktivnosti hemifloksacina, u usporedbi s drugim fluorokinolonima, proširuje se zbog djelovanja protiv streptokoka otpornih na peniciline, cefalosporine, makrolide.

Lijek se propisuje jednom dnevno, tijek terapije za upalu pluća traje od 7 do 14 dana. Trajanje liječenja kroničnog bronhitisa ili akutnog sinusitisa je 5 dana

Četvrta generacija fluorokinolona

Pripravci koji sadrže moksifloksacin kao aktivni sastojak:

Moksifloksacini su dostupni u tabletama i u obliku otopina za intravenozno davanje, što je pogodno za upotrebu u postupnom liječenju respiratornih infekcija.

Antibiotici koji sadrže moksifloksacin liječe se od upale pluća uzrokovane tipičnom i atipičnom mikroflorom, uključujući hemofilne bacile, mikoplazme, klamidiju, klebsielu.

Moksifloksacini se koriste u akutnim, teškim uvjetima, protiv sinusitisa, bronhitisa, peritonitisa.

Kontraindikacije za antibiotike

Zabranjeni fluorokinoloni u tabletama i injekcijama:

  • mlađi od 18 godina;
  • trudnice;
  • tijekom laktacije;
  • s epilepsijom, hemolitičkom anemijom, zatajenjem bubrega;
  • u slučaju alergije na fluorokinolone.

Tijekom liječenja ne možete voziti automobil i raditi s pokretnim strojevima. Antibiotici mogu uzrokovati smanjenje sposobnosti koncentracije, usporiti brzinu reakcije.

Kod liječenja fluorokinolona povećava se rizik od pucanja tetive u svih bolesnika. U posebnoj rizičnoj skupini:

  • osobe starije od 60 godina;
  • žene;
  • osobe koje uzimaju glukokortikosteroidi;
  • pacijenti s reumatoidnim artritisom;
  • bolesnika nakon transplantacije bubrega, srca, pluća.

Kako bi se uklonila mogućnost pucanja tetive, prilikom uzimanja antibiotika potrebno je smanjiti bilo kakvu tjelesnu aktivnost.

Nuspojave fluorokinolona

Najčešći slučajevi primjene fluorokinolona povezani su s povredom probavnog sustava. Pacijent može doživjeti:

  • mučnina;
  • žgaravica;
  • uzrujana stolica;
  • slab apetit;
  • povraćanje;
  • bol u trbuhu.

Nuspojava uzimanja antibiotika može biti poraz hrskavice, tetiva. Ova nuspojava je češća kod starijih osoba, ali se ponekad javlja u mladoj dobi.

Moguće reakcije živčanog sustava, manifestiraju se:

  • vrtoglavica;
  • poremećaj spavanja;
  • glavobolja;
  • rijetko - grčevi.

Tijekom liječenja potrebno je ograničiti izlaganje suncu, jer se pod djelovanjem ultraljubičastog zračenja može razviti fotodermatitis.

Ponekad postoji povećana toksičnost fluorokinolona za jetru. Pojavljuju se znakovi oštećenja jetre:

  • najčešće - visoka aktivnost jetrenih enzima transaminaza, koje su asimptomatske;
  • rjeđe, kolestatska žutica, hepatitis;
  • rijetko - nekroza jetre.

Dugotrajna primjena fluorokinolona može dovesti do gljivičnih infekcija (kandidijaza) sluznice, membranskog kolitisa - akutne upale debelog crijeva.

Moguće su promjene u općem testu krvi. Odstupanja su sljedeći popis bolesti:

  • hemolitička anemija;
  • smanjenje broja leukocita;
  • smanjenje broja trombocita;
  • agranulocitoza.

Značajke liječenja fluorokinolonima

U liječenju bolesti mokraćnog sustava dobro su se pokazali ciprofloksacini, levofloksacini, ofloksacini, norfloksacini.

Predstavnici 2. generacije fluorokinolona uspješno se koriste za liječenje kroničnog prostatitisa. Abaktal, Zanotsin propisuje 0,4 g dva puta dnevno, a uz imenovanje Maksakvina dovoljno je jedno davanje 0,4 g aktivnog sastojka lomefloksacina dnevno.

Fluorokinoloni su dobro poznati u liječenju gonoreje. Upotrebljavaju se istovremeno s antibioticima brojnih makrolida kao složenom terapijom.

Ciprofloksacin, pefloksacin, ofloksacin, levofloksacin koriste se protiv bakterijskog meningitisa. Fluorokinoloni se propisuju za sprečavanje meningitisa u slučaju teškog otitisa, sinusitisa i drugih ENT bolesti.

Fluorokinolonski lijekovi propisani su za antibiotike otporne na penicilin i neučinkovitu terapiju makrolidima i cefalosporinima. Sredstva izbora kada su patogena mikroflora otporna na antimikrobna sredstva drugih klasa su hemifloksacin i moksifloksacin.

Topičke pripreme

Za liječenje očiju koriste se tekući oblici fluorokinolona u obliku kapi. Farmaceutska industrija proizvodi preparate za vanjsku uporabu za liječenje i djece i odraslih.

Kapi za oči imaju različitu koncentraciju aktivne tvari, koja može biti:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​kapi, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloksacin - Lofox.

Otitis se liječi uzimanjem kapi za uši koje sadrže ofloksacin - Uniflox, Danzil - kapi za uši i oči.

Kožne zarazne bolesti liječe se upotrebom masti koje sadrže ofloksacin - masti Floxal, Ofloxacin, kombiniranog lijeka Oflomelida.

Oflomelid, osim antibiotika, sadrži anestetik lidokaina i sredstvo za ubrzavanje popravka tkiva. To omogućuje učinkovitu primjenu Oflomelida u dubokim opeklinama, trofičkim čirevima, preljevima, fistulama kod odraslih.

Kako uzimati antibiotike u tabletama

Primanje tableta fluorokinolona ne može se kombinirati s pripravcima željeza, bizmuta, cinka.

Tijekom dana morate uzeti dovoljnu količinu tekućine, ne manje od 1,2 litre. Antibiotičku tabletu operite cijelom čašom vode.

Potrebno je strogo slijediti režim liječenja, ali ako slučajno preskočite lijek, ne možete udvostručiti dozu.

Tijekom cijelog tijeka liječenja i 3 dana nakon zadnje doze lijeka, nije moguće sunčanje. Pojava znakova koji ukazuju na mogućnost nuspojava služi kao osnova za povlačenje lijeka i posjet liječniku.

Liječenje djece

Lijekovi koji sadrže fluorokinolone zabranjeni su za liječenje djece zbog rizika od:

  • konvulzivni sindrom;
  • usporavanje rasta kostiju;
  • negativni učinci lijekova na hrskavicu, ligamente, tetive.

No, za posebno teške infekcije uzrokovane Pusillary Pylori, za cističnu fibrozu, liječnik može propisati djetetu fluorokinolone pod stalnim liječničkim nadzorom.

Fluorokinoloni tijekom trudnoće i dojenja

Fluorokinoloni imaju teratogeni učinak, tj. Imaju negativan učinak na formiranje fetusa, zbog čega je zabranjen tijekom trudnoće. Ako žena uzme antibiotike iz ove skupine tijekom dojenja, onda dijete može imati proljeće, hidrocefalus ispupčen.

Nisu dokazani teratogeni učinci u trudnoći na moksifloksacine. Lijekovi koji sadrže moksifloksacin mogu se koristiti tijekom trudnoće pod nadzorom liječnika i uzimajući u obzir mogući rizik za fetus i beneficije za majku.

Međutim, moksifloksacin prodire u majčino mlijeko, zbog čega dojenje se pri uzimanju antibiotika privremeno prekida.

kinoloni

Strogo govoreći, to nisu antibiotici, već kemoterapijski lijekovi koji se dobivaju sintetički. Temelj njihove strukture je nalidiksična kiselina. Prvi lijekovi nalidiksična kiselina bili su crnci, Nevigramone. Fluorirani derivati ​​nalidiksične kiseline doveli su do nastanka ove skupine AB. Fluorokinoloni su se pojavili u klinici ranih 80-ih. Fluorokinoloni u velikoj mjeri ispunjavaju zahtjeve za optimalnim BPA: visok stupanj aktivnosti, sporo razvijanje otpornosti na MO, optimalnu farmakokinetiku i dobru podnošljivost s produljenom upotrebom. Ta svojstva, u kombinaciji s visokim stupnjem penetracije u tkiva i stanice, dovela su do visoke učinkovitosti pripravaka u teškim oblicima infekcija različitih etiologija s gotovo bilo kojim postupkom lokalizacije. Njihova važna značajka je aktivnost protiv sojeva bakterija sa stečenom otpornošću na mnoge poznate AMP. Fluorokinoloni su zauzeli jedno od vodećih mjesta među AMP u liječenju bakterijskih infekcija.

Trenutno su ovi lijekovi u osnovi podijeljeni u 2 skupine:

Prva skupina - nefluorirani kinoloni, ili lijekovi prve generacije (nalidiksična kiselina (crnci, nevigramon), pimemidska kiselina (pipemidovaya, pipimska kiselina) kiselina (palin), oksolinska (oksolinska) kiselina (gramurin).

2. skupina - fluorirani kinoloni ili fluorokinoloni.

S druge strane, fluorokinoloni se dijele na:

Monofluorokinoloni ili fluorokinoloni prve generacije (norfloksacin (nolitsin, norbactin, nor-oksin), ofloksacin (tarivid, floksin), pefloksacin (abaktal, peflacin), ciprofloksacin (cipro, ciprolet, cifro, ciprot, ciprolet, ciprofloksacin (ciprofloksacin) et al.). U nekim priručnicima ova se skupina fluorokinolona naziva ranim ili starim fluorokinolonima.

Difluorokinoloni, ili lijekovi generacije III ili fluorokinoloni: 2. generacija (levofloksacin (levakin, tavanic), sparfloksacin (zagam), moksifloksacin (avelox), hemifloksacin, itd.). U nekim priručnicima ova skupina fluorokinolona naziva se kasno ili nova (90-tih godina 20. stoljeća) fluorokinoloni.

Trenutno je najpoznatija podjela fluorokinolona na rane (norfloksacin, ofloksacin, pefloksacin, ciprofloksacin, lomefloksacin, itd.) I kasno (levofloksacin, moksifloksacin).

Nefluorirani kinoloni (I generacija) koriste se samo za liječenje infekcija mokraćnog sustava i infekcija crijeva (lijekovi drugog reda) zbog njihovog uskog spektra aktivnosti, farmakokinetike i brzog razvoja otpornosti, što je poprečno u cijeloj skupini. Stoga se nećemo baviti lijekovima ove skupine.

Rani fluorokinoloni, odobreni za kliničku uporabu u 1980-ima, imaju širi spektar djelovanja, visoku baktericidnu aktivnost i dobru farmakokinetiku, što im omogućuje da se koriste za liječenje infekcija različitih lokalizacija. Prisutnost brojnih lijekova iz dva oblika doziranja (u / unutra i iznutra), u kombinaciji s visokom bioraspoloživošću, omogućuje provođenje korak terapije, koja košta 20-40% manje nego parenteralno. Međutim, nedostaci ranih fluorokinolona uključuju nisku aktivnost prema gram-pozitivnim mikroorganizmima, osobito streptokokima i pneumokocima. Opisani slučajevi neuspjelog liječenja fluorokinolnim pneumokoknim infekcijama respiratornog trakta. Niska aktivnost fluorokinolona također je zabilježena u odnosu na stafilokoke i enterokoke, te se stoga ne smatraju adekvatnim sredstvom u liječenju ovih infekcija. Rani fluorokinoloni također nemaju klinički značajnu aktivnost protiv anaerobnih bakterija.

Novi fluorokinoloni, koji su se pojavili u kliničkoj praksi 90-ih godina, karakterizira ih veća aktivnost prema Gr + MO, neki su također aktivni protiv anaerobnih stanica.

Fluorokinoloni imaju baktericidno djelovanje inhibiranjem vitalnog enzima mikrobne stanice, DNA giraze i poremećaja biosinteze DNA (preklapanje u spiralu).

Fluorokinoloni imaju prilično širok spektar i pripadaju širokom spektru AB.

Osjetljivi na fluorokinolone: ​​Većina sojeva Gr - i broj Gr + aerobnih bakterija, uključujući E. coli (uključujući enterotoksigene sojeve), Enterobacter spp., Rgoteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., Providentia spp., Citrobacter spp., M. Morgani, Vibrio spp., Haemophillus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp., Staphylococcus spp.

Najosjetljiviji na fluorokinolone Gy su bakterije, uglavnom iz obitelji Enterobacteriaceae, za koje je njihova aktivnost usporediva s cefalosporinima III-IV generacije (!).

Visoko osjetljiva na fluorokinolone gonokoke i meningokoke.

Manje osjetljiva na fluorokinolone Acinetobacter spp.

Ostali Gy su osjetljive bakterije (C. jejuni, M. catarrhalis), uključujući H. influenzae, uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu. U odnosu na Gr - bakterije, ciprofloksacin, ofloksacin i levofloksacin su najaktivniji, a pripravci druge generacije obično su aktivniji od preparata treće generacije (!).

Umjereno osjetljiva na fluorokinolone streptokoke (uključujući pneumokoke), intracelularne patogene (Chlamidia spp., Mycoplasma spp), M.Tuberculosis, brzo rastuće atipične mikobakterije. P. aeruginosa je obično umjereno osjetljiv na fluorokinolone, među kojima je najaktivniji ciprofloksacin. Neki novi fluorokinoloni imaju slabu aktivnost protiv P. aeruginosa (sparfloksacin, moksifloksacin). Niska osjetljivost na rane fluorokinolonske enterokoke, anaerob, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori., U.urealyticum.

Općenito, aktivnost fluorokinolona u odnosu na Gr + bakterije je manje izražena nego u odnosu na Gr -. Streptokoki su manje osjetljivi na fluorokinolone nego na stafilokoke. S. pneumonia i β-hemolitički streptokoki su osjetljiviji na lijekove od α- i ne-hemolitičkih streptokoka i enterokoka.

U usporedbi s ranim, novi fluorokinoloni pokazuju značajno veću aktivnost prema Gr + bakterijama, prvenstveno pneumokocima: aktivnost levofloksacina i sparfloksacina premašuje aktivnost ciprofloksacina i ofloksacina 2-4 puta. Aktivnost moksifloksacina i hemifloksacina premašuje aktivnost ciprofloksacina i ofloksacina za 4-16 puta. Važno je da se aktivnost novih fluorokinolona ne razlikuje u odnosu na sojeve pneumokoka otpornih na penicilin i penicilin. Hemifloksacin ima najizraženiju aktivnost protiv pneumokoka među novim fluorokinolonima.

Novi fluorokinoloni također imaju izraženiju aktivnost protiv stafilokoka, a neki lijekovi ostaju umjereno aktivni protiv stafilokoka rezistentnih na meticilin (moksifloksacin, hemifloksacin).

Ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin i brojni novi lijekovi djeluju protiv Mycobacterium tuberculosis i drugih mikobakterija. Svi fluorokinoloni su aktivni protiv klamidije i mikoplazmi, dok su lijekovi druge generacije umjereni, lijekovi treće generacije visoki (usporedivo s aktivnošću makrolida i tetraciklina).

Anaerob je rezistentan ili umjereno osjetljiv na rane fluorokinolone, stoga se kod liječenja bolesnika s mješovitim aerobnim i anaerobnim infekcijama (npr. Intraabdominalne i ginekološke infekcije) preporučuje kombiniranje fluorokinolona s metronidazolom ili linkozamidima. Neki novi fluorokinoloni (moksifloksacin i drugi) imaju dobru aktivnost protiv anaerobnih stanica, uključujući klostridije i bakterioide, što im omogućuje da se koriste za mješovite infekcije u monoterapiji.

Unutar osjetljivih vrsta MO moguće su značajne razlike u soju i varijacije u stupnju osjetljivosti ovisno o strukturi fluorokinolona. Najznačajnije promjene stupnja osjetljivosti bakterija, ovisno o strukturi spojeva, zabilježene su kod Gr + bakterija (prvenstveno streptokoka, kao i stafilokoka) i različitih anaerobnih stanica.

Fluorokinoloni imaju veliki volumen raspodjele, stvaraju visoke koncentracije u organima i tkivima, prodiru u stanice. Izuzetak je norfloksacin, čije su najviše razine zabilježene u crijevima, MVP-u i prostati, stoga je ovaj lijek najpoželjniji u liječenju infektivnih procesa ovih lokalizacija. Ofloksacin i lomefloksacin dosežu najviše koncentracije u tkivu. Ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin prolaze kroz BBB.

Stupanj metabolizma ovisi o vrsti lijeka: pefloksacin se najaktivnije biotransformira, manje je aktivan ofloksacin i lomefloksacin. S stolicom se uklanja 3-4% do 15-28% uzete doze.

Poluvijek različitih fluorokinolona kreće se od 3-4 h (norfloksacin) do 13 h (pefloksacin). Kada je bubrežna funkcija oslabljena, poluživot ofloksacina i lomefloksacina se značajno proširuje. Kod teškog zatajenja bubrega potrebno je prilagoditi dozu svih fluorokinolona. U slučaju ozbiljne disfunkcije jetre može biti potrebno prilagoditi dozu pefloksacina.

Tijekom hemodijalize, fluorokinoloni se uklanjaju u malim količinama (ofloksacin -10-30%, preostali lijekovi - manje od 10%).

Gastrointestinalni trakt: žgaravica, epigastrična bol, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev.

CNS: neurotoksičnost, pospanost, nesanica, glavobolja, vrtoglavica, smetnje vida, parestezija, tremor, konvulzije.

Alergijske reakcije: osip, svrbež, angioedem; fotofobija.

Mišićno-koštani sustav: artropatija, artralgija, mijalgija, tendinitis, tendovaginitis, rupture tetiva.

Bubrezi: kristalurija, prolazni nefritis.

Srce: produljenje QT intervala na elektrokardiogramu.

Ostalo: najčešće - kandidijaza oralne sluznice i / ili vaginalna kandidijaza.

Indikacije za propisivanje fluorokinolona su teške ENT infekcije (trajni otitis i sinusitis uzrokovani multi-rezistentnim sojevima); infekcije donjeg respiratornog trakta: pogoršanje KOPB, bolnička pneumonija, legioneloza; crijevne infekcije, uključujući tifus, yersiniozu, koleru; infekcije mokraćnog sustava; prostatitis; intraabdominalne infekcije; infekcije zdjeličnih organa; infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova; gonoreja; meningitis uzrokovan gram-negativnom mikroflorom; sepsa; infekcije u bolesnika s cističnom fibrozom uzrokovanih P. aeroginosa; infekcije u bolesnika s neutropenijom (liječenje i prevencija); tuberkuloza (ciprofloksacin, ofloksacin i lomefloksacin - kao lijek broj II); Norfloksacin se koristi samo za crijevne infekcije, infekcije IMP-a i prostatitis.

Područje kliničke primjene

Fluorokinoloni se koriste u liječenju različitih infekcija. Pokazana je visoka učinkovitost ranih fluorokinolona u infekcijama bilo koje lokalizacije (zajednica i bolnica: VDP i NDP, FPA, koža i meka tkiva, kosti i zglobovi, intraabdominalne i ginekološke infekcije, spolno prenosive infekcije, crijevne infekcije, sepsa, meningitis).

Najpoznatije lijekove prve generacije, od kojih svaka ima određene značajke, što omogućuje njihovu diferenciranu uporabu.

Glavno područje primjene ciprofloksacina, ofloksacina, pefloksatsaa - bolničke infekcije. Ciprofloksacin, koji ima najveću antimikrobnu aktivnost, može se smatrati sredstvom za liječenje najtežih slučajeva. Ciprofloksacin je jedno od glavnih sredstava u liječenju pseudomonadalnih infekcija: aktivnost ciprofloksacina in vitro u odnosu na P. aeruginosa usporediva je s aktivnošću najaktivnijih lijekova - ceftazidima i meropenema (!). Ofloksacin je učinkovit u kompliciranim infekcijama IMP-a.

Kod infekcija dišnih putova stečenih u zajednici, vrijednost ranih fluorokinolona je ograničena zbog niske aktivnosti protiv najčešćeg patogena, S. pneumonia. Fluorokinoloni su sredstvo izbora za infekcije IMP-a, a s tom patologijom norfloksacin ima prednost, jer Najviše koncentracije lijeka nastaju u mokraći. Fluorokinoloni su najučinkovitiji u liječenju prostatitisa. Važno područje primjene fluorokinolona su crijevne infekcije (uključujući za sprečavanje proljeva putnika). Kod ovih bolesti, lijekovi izbora su ciprofloksacin i norfloksacin.

Prisustvo prve generacije nekih fluorokinolona (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin) u dva oblika doziranja omogućuje korak terapiju (vidi dolje). Zbog visoke biodostupnosti ofloksacina i pefloksacina, doze ovih lijekova za oralnu primjenu i oralno davanje su iste. U ciprofloksacina, bioraspoloživost je niža, tako da se pri prelasku s parenteralne primjene na oralnu primjenu, oralna doza lijeka treba povećati (npr., U / u 100 mg = 250 mg unatrag, u / u 200 mg = unatrag 500 mg, u / u 400 mg = unatrag 750 mg).

Značaj novih fluorokinolona u antimikrobnoj terapiji bio je manje istražen. Pripravci druge generacije fluorokinolona imaju veću aktivnost u odnosu na Gy + infekcije i iznad svega S. pneumoniae. Budući da su novi fluorokinoloni aktivni protiv patogena respiratornog trakta, često se nazivaju "respiratornim" fluorokinolonima. Osim toga, neki lijekovi (moksifloksacin, trovafloksacin, hemifloksacin) također imaju dobru aktivnost protiv anaerobnih mikroorganizama i umjerenu aktivnost protiv stafilokoka rezistentnih na meticilin. Glavna indikacija za propisivanje novih fluorokinolona u ovom trenutku su teške respiratorne infekcije stečene u zajednici. Također je prikazana djelotvornost ovih lijekova za infekcije kože i mekih tkiva i urogenitalnih infekcija.

Najpoznatiji je novi fluorokinoloni levofloksacin (levorotacijski izomer ofoksakina). Osim toga, trenutno su to jedini lijekovi nove generacije koji postoje u dva oblika doziranja, što omogućuje da se on koristi u teškim infekcijama u bolnici. Trenutno su i levofloksacin i moksifloksacin dobro proučeni, štoviše, potonji je dostupan u oblicima i za parantralnu i za oralnu primjenu.

U budućnosti, novi fluorokinoloni mogu zauzeti vodeće mjesto u liječenju ginekoloških infekcija zdjelice i urogenitalnih infekcija (s obzirom na čestu kombinaciju Gr + ili Gr - bakterija s atipičnim MO - klamidijom i mikoplazmama), ali to zahtijeva potvrdu u kliničkim ispitivanjima. Obećavajući također proučavati učinkovitost neke od novih fluorokinolona (levofloksacin, moksifloksacin, Gemifloxacina) za empirijska terapija najtežih infekcija u bolnici - teška zajednici stečena pneumonija, Bolničke pneumonije, mješovita aerobna-anaerobna unutar trbušne i rana infekcija i infekcija u febrilne neutropenije pacijenata.

Posebnosti i područje kliničke primjene

Pojedinosti o fluorokinolonskim antibioticima i imenima lijekova

Moderni ritam života slabi ljudski imunitet, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne kemijske preparate klase penicilina.

To se događa zbog iracionalnog nekontroliranog korištenja i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće iz sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - omogućuje uspješno suočavanje s mnogim opasnim oboljenjima s minimalnim negativnim posljedicama za tijelo. Šest suvremenih lijekova čak je uključeno u popis bitnih lijekova.

Fluorokinolonski antibiotici: imena lijekova, njihovi učinci i analozi

Potpuna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstava pomoći će tablici u nastavku. Stupci prikazuju sve alternativne trgovačke nazive za kinolone.

Značajke kemijske strukture aktivne tvari već duže vrijeme nisu dopuštale dobivanje tekućih oblika za doziranje fluorokinolonskih serija, a proizvedene su samo u obliku tableta. Moderna farmaceutska industrija nudi solidan izbor kapi, masti i drugih vrsta antimikrobnih sredstava.

Fluorokinolonski antibiotici

Spomenuti spojevi su antimikrobni lijekovi koji su visoko aktivni i protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (tzv. Široki spektar). Antibiotici u strogom smislu riječi nisu, jer se dobivaju kemijskom sintezom. No, unatoč razlikama u strukturi, podrijetlu i nedostatku prirodnih analoga, pripisuju im se zbog svojih svojstava:

  • Visoki baktericidni i bakteriostatski učinak zbog specifičnog mehanizma: inhibira se enzim DNA giraze patogenih mikroorganizama, što sprječava njihov razvoj.
  • Širok raspon antimikrobnog djelovanja: aktivni su protiv većine gram-negativnih i pozitivnih (uključujući anaerobne) bakterije, mikoplazme i klamidije.
  • Velika biodostupnost. Aktivne tvari u dovoljnim koncentracijama prodiru u sva tkiva tijela, pružajući snažan terapeutski učinak.
  • Dugi poluživot i, sukladno tome, post-antibiotski učinci. Zbog tih svojstava, fluorokinoloni se mogu uzimati najviše dva puta dnevno.
  • Nenadmašna učinkovitost u uklanjanju svih bolestnih bolničkih i društvenih infekcija.
  • Dobra podnošljivost zbog niske ozbiljnosti nuspojava.

Ove kemikalije se sistematiziraju na temelju razlika u kemijskoj strukturi i spektru antimikrobne aktivnosti.

Klasifikacija: četiri generacije

Ne postoji jedinstvena stroga sistematizacija kemijskih proizvoda ove vrste. Podijeljeni su prema položaju i broju atoma fluora u molekuli u mono-, di- i trifluorokinolone, kao i respiratorne i fluorirane vrste.

U procesu istraživanja i poboljšanja prvih kinolonskih antibiotika dobivene su 4 generacije leka. fondova.

Nefluorirani kinoloni

To su Negram, Nevigremon, Gramurin i Palin, dobiveni na bazi nalidiksnih, pipimidovih i oksolinskih kiselina. Quinol antibiotici su kemijski pripravci po izboru u liječenju bakterijske upale mokraćnog sustava, gdje dosežu maksimalnu koncentraciju, jer se izlučuju nepromijenjeni.

Učinkoviti su protiv salmonele, šigele, klebsiele i drugih eterobakterija, ali ne prodiru dobro u tkiva, što sprječava uporabu kinolona za sustavnu antibiotsku terapiju, ograničenu na određene crijevne patologije.

Gram-pozitivni koki, pio-gnojni bacil i svi anaerobi su otporni. Osim toga, postoji nekoliko izraženih nuspojava u obliku anemije, dispepsije, citopenije i štetnih učinaka na jetru i bubrege (kinolon je kontraindiciran u bolesnika s dijagnosticiranom patologijom tih organa).

gram

Gotovo dva desetljeća istraživanja i poboljšanja eksperimenta doveli su do stvaranja fluorokinolona druge generacije.

Prvi je bio Norfloxacin, dobiven vezanjem atoma fluora na molekulu (u položaju 6). Sposobnost da uđe u tijelo, dosegne povišene koncentracije u tkivima, omogućila je da se ona koristi za liječenje sistemskih infekcija izazvanih Staphylococcus aureusom, mnogim gramskim mikroorganizmima i nekim gram + štapićima.

Malo je nuspojava, što pridonosi dobroj toleranciji pacijenta.

respiratorni

Ovaj razred dobio je ime zbog svoje visoke učinkovitosti protiv bolesti donjeg i gornjeg dišnog sustava. Baktericidno djelovanje na otporne (na penicilin i njegove derivate) pneumokoke jamstvo je uspješnog liječenja sinusitisa, upale pluća i bronhitisa u akutnoj fazi. U medicinskoj praksi koriste se levofloksacin (Ofloksacin je lijevi izomer), Sparfloksacin i Temafloksacin.

Njihova biodostupnost je 100%, što vam omogućuje uspješno liječenje zaraznih bolesti bilo koje ozbiljnosti.

Respiratorni anti-anaerobni

Moxifloxacin (Avelox) i Hemifloxacin karakterizira isti baktericidni učinak kao i fluorokinolonske kemikalije iz prethodne skupine.


Oni suzbijaju vitalnu aktivnost pneumokoka otpornih na penicilin i makrolide, anaerobne i atipične bakterije (klamidija i mikoplazma). Učinkovito protiv infekcija donjeg i gornjeg respiratornog trakta, upale mekih tkiva i kože.
To uključuje i Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin i neke druge. Međutim, tijekom kliničkih ispitivanja utvrđena je njihova toksičnost i posljedično veliki broj nuspojava. Stoga su ta imena povučena s tržišta i danas se ne koriste u medicinskoj praksi.

Povijest stvaranja

Put do dobivanja suvremenih visoko učinkovitih lijekova klase fluorokinolona bio je prilično dug.

Sve je počelo 1962. kada je nalidiksična kiselina nasumično dobivena iz klorokina (antimalarijska tvar).

Kao rezultat ispitivanja, ovaj spoj je pokazao umjerenu bioaktivnost prema gram-negativnim bakterijama.

Apsorpcija iz probavnog trakta je također bila niska, što nije omogućilo upotrebu nalidiksične kiseline za liječenje sistemskih infekcija. Međutim, lijek je dosegao visoke koncentracije u fazi izlučivanja iz tijela, zbog čega je korišten za liječenje urogenitalne sfere i nekih zaraznih bolesti crijeva. Kiselina nije dobila široku primjenu u klinici, jer su patogeni mikroorganizmi brzo razvili otpornost na njega.

Nalidixic, dobiven malo kasnije pimemidske i oksolinske kiseline, kao i lijekovi na temelju njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin i drugi) - kinolonski antibiotici. Njihova niska učinkovitost navela je znanstvenike na nastavak istraživanja i stvaranje učinkovitijih opcija. Kao rezultat brojnih eksperimenata 1978., Norfloxacin je sintetiziran vezanjem atoma fluora na molekulu kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost i bioraspoloživost osiguravaju širi raspon primjene, a znanstvenici su ozbiljno zainteresirani za izglede fluorokinolona i njihovo poboljšanje.

Od početka osamdesetih godina prošlog stoljeća dobiveno je mnogo lijekova, od kojih je 30 prošlo klinička ispitivanja, a 12 u širokoj je uporabi u medicinskoj praksi.

Primjena po području medicine

Niska antimikrobna aktivnost i preuski spektar djelovanja lijekova prve generacije dugo su ograničavali uporabu fluorokinolona na isključivo urološke i crijevne bakterijske infekcije.

Međutim, kasniji razvoj događaja omogućio je dobivanje visoko učinkovitih lijekova koji se danas natječu s antibakterijskim lijekovima i makrolidima penicilina. Suvremene fluorirane respiratorne formule našle su svoje mjesto u raznim područjima medicine:

gastroenterologija

Upale donjeg crijeva uzrokovane enterobakterijama bile su uspješno liječene Nevigramonom.

Kako se stvaraju napredniji lijekovi iz ove skupine, aktivni protiv većine bacila, proširuje se područje primjene.

Venerologija i ginekologija

Aktivnost antimikrobnih tableta fluorokinolona u borbi protiv mnogih patogena (osobito atipičnih) uzrokuje uspješnu kemoterapiju spolno prenosivih infekcija (kao što su mikoplazmoza, klamidija), kao i gonoreju.

Bakterijska vaginoza kod žena, uzrokovana sojevima otpornim na peniciline, također dobro reagira na sustavno i lokalno liječenje.

dermatologija

Upala i integritet epidermisa uzrokovani stafilokokima i mikobakterijama liječi se odgovarajućim klasnim lijekovima (Sparfloxacin).

Koriste se i sustavno (tablete, injekcije) i za lokalnu uporabu.

Otolaryngology

Kemijski pripravci treće generacije, vrlo učinkoviti protiv velike većine patogenih bacila, široko se koriste za liječenje ORL organa. Levofloksacin i njegovi analozi brzo zaustavljaju upale paranazalnih sinusa (sinusitis).

Ako je bolest uzrokovana sojevima mikroorganizama otpornih na većinu fluorokinolona, ​​preporučljivo je koristiti Moxy ili Hemifloksacin.

oftalmologija

Već dugo vremena znanstvenici nisu uspjeli dobiti stabilne kemijske spojeve pogodne za stvaranje tekućih oblika doziranja. To je otežalo uporabu fluorokinolona kao topikalnih lijekova. Međutim, daljnjim poboljšanjem formula bilo je moguće dobiti masti i kapi za oči.

Lomefloksacin, levofloksacin i moksifloksacin indicirani su za liječenje konjunktivitisa, keratitisa, postoperativnih upalnih procesa i za prevenciju potonjeg.

Pulmologija

Tablete fluorokinolona i drugi oblici doziranja, koji se nazivaju respiratorni, izvrsni su u ublažavanju upale donjeg i gornjeg dišnog trakta uzrokovanog pneumokokima. Kada su inficirani sojevima koji su rezistentni na makrolide i penicilin, obično se propisuju Gemifloxacin i Moxifloxacin. Karakterizira ih niska toksičnost i dobro se podnosi. U kompleksnoj kemoterapiji tuberkuloze uspješno se primjenjuju Lomefloxacin i Sparfloxacin. Potonji, međutim, češće uzrokuje negativne učinke (fotodermatitis).

Urologija i nefrologija

Fluorokinoloni su lijek izbora u borbi protiv zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Oni se učinkovito nose s gram-pozitivnim i gram-negativnim patogenima, uključujući one otporne na druge skupine antibakterijskih agenasa.

Za razliku od kinolskih antibiotika, lijekovi 2 i kasnije generacije nisu toksični za bubrege. Budući da su nuspojave blage, pacijenti dobro podnose Ciprofloksacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin i Levofloxacin. Određuje se u obliku tableta i otopina za injekcije.

terapija

Kao i svi antibakterijski lijekovi, kemijski pripravci iz ove skupine zahtijevaju pažljivu uporabu pod liječničkim nadzorom. Njih može odrediti samo specijalist koji je u stanju točno izračunati dozu i trajanje tijeka primjene. Neovisnost u odabiru i otkazivanju ovdje nije dopuštena.

svjedočenje

Pozitivan rezultat terapije antibioticima uvelike ovisi o ispravnoj identifikaciji patogena. Fluorokinoloni su visoko aktivni protiv slijedeće patogene mikroflore:

  • Gram-negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, uzročnik antraksa, Pseudomonas aeruginosa i drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridije, legionele i drugi.
  • Mikobakterije, uključujući bacile tuberkuloze.

Takva raznovrsna antibakterijska aktivnost pridonosi širokoj uporabi u raznim područjima medicine. Fluorokinolonski lijekovi uspješno liječe infekcije urogenitalnog područja, spolno prenosive bolesti, upale pluća (uključujući i atipične), egzacerbacije kroničnog bronhitisa, upale paranazalnih sinusa, oftalmičke bolesti bakterijske geneze, osteomijelitis, enterokolitis, duboka oštećenja kože koja prate čireve.

Popis bolesti osjetljivih na liječenje fluorokinolonima vrlo je opsežan. Osim toga, ovi lijekovi su optimalni u slučaju neučinkovitosti penicilina i makrolida, kao iu teškim oblicima propuštanja.

kontraindikacije

Da bi terapija antibioticima donijela isključivo korist, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije ove skupine kemijskih pripravaka. Nalidiksične i oksolinske kiseline su toksične za bubrege i, prema tome, zabranjene su za uporabu kod osoba s bubrežnom insuficijencijom. Moderniji lijekovi također imaju nekoliko strogih ograničenja.

Serija fluorokinolona antibiotika ima teratogeni učinak (uzrokuje mutacije i nedostatke intrauterinog razvoja) i stoga je zabranjena tijekom trudnoće. Tijekom razdoblja laktacije može se izazvati oticanje fontanela i hidrocefalusa kod novorođenčadi.

Kod mlade i sredovječne djece, rast kostiju usporava se pod utjecajem tih kemikalija, pa se oni mogu propisati samo kao posljednje sredstvo (kada terapijska korist prelazi potencijalnu štetu). U starijih osoba povećava se rizik od pucanja tetive. Osim toga, ne preporučuje se uporaba ove skupine antimikrobnih tableta s dijagnosticiranim konvulzivnim sindromom.

Da ne biste uzrokovali nepopravljivu štetu vlastitom tijelu, strogo se pridržavajte medicinskih recepata i nikada se ne liječite!

Na našim stranicama možete se upoznati s većinom grupa antibiotika, kompletnim popisima njihovih lijekova, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. Da biste to učinili, napravite odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web-lokacije.

Pročitajte Više O Gripi