Makrolidni antibiotici

Makrolidi su klasa antibiotika čija je kemijska struktura makrociklički laktonski prsten. Ovisno o broju ugljikovih atoma u prstenu, makrolidi se dijele na 14-eročlani (eritromicin, roksitromicin, klaritromicin), 15-člani (azitromicin) i 16-člani (midekamicin, spiramicin, josamicin). Glavni klinički značaj je aktivnost makrolida prema gram-pozitivnim kokama i unutarstaničnim patogenima (mikoplazma, klamidija, campylobacter, legionella). Makrolidi su jedan od najmanje toksičnih antibiotika.

Klasifikacija makrolida

Mehanizam djelovanja

Antimikrobni učinak uzrokovan je kršenjem sinteze proteina na ribosomima mikrobne stanice. U pravilu, makrolidi imaju bakteriostatski učinak, ali u visokim koncentracijama mogu djelovati baktericidno protiv GABHS, pneumokoka, hroničnog kašlja i patogena difterije. Makrolidi pokazuju PAE protiv gram-pozitivnih koka. Osim antibakterijskog djelovanja, makrolidi imaju imunomodulatorno i umjereno protuupalno djelovanje.

Spektar aktivnosti

Makrolidi su aktivni protiv gram-pozitivnih koka, kao što su S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (osim MRSA). Posljednjih godina zabilježeno je povećanje rezistencije, ali u isto vrijeme, 16-člani makrolidi u nekim slučajevima mogu ostati aktivni protiv pneumokoka i piogenih streptokoka otpornih na 14- i 15-člane lijekove.

Makrolidi djeluju na uzročnike hripavca i difterije, moraccelle, legionele, campylobactera, listerije, spirohete, klamidije, mikoplazme, ureaplazme, anaerobnih stanica (isključujući B. fragilis).

Azitromicin je superiorniji u odnosu na druge makrolide u djelovanju na H.influenzae, a klaritromicin - na H.pylori i atipične mikobakterije (M.avium, itd.). Učinak klaritromicina na H.influenzae i brojne druge patogene pojačan je njegovim aktivnim metabolitom, 14-hidroksilaritromicinom. Spiramicin, azitromicin i roksitromicin djeluju protiv nekih protozoa (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganizmi obitelji Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. i Acinetobacter spp. posjeduju prirodnu otpornost na sve makrolide.

farmakokinetika

Apsorpcija makrolida u gastrointestinalnom traktu ovisi o vrsti lijeka, obliku doziranja i prisutnosti hrane. Hrana značajno smanjuje bioraspoloživost eritromicina, u manjoj mjeri, roksitromicin, azitromicin i midekamicin, praktički nema utjecaja na bioraspoloživost klaritromicina, spiramicina i josamicina.

Makrolidi su tkivni antibiotici jer su njihove serumske koncentracije značajno niže od tkiva i variraju s različitim lijekovima. Najveće koncentracije u serumu uočene su u roksitromicinu, a najniža u azitromicinu.

Makrolidi, u različitim stupnjevima, vežu se na proteine ​​plazme. Najveće vezanje za proteine ​​plazme uočeno je u roksitromicinu (više od 90%), a najniže u spiramicinu (manje od 20%). Dobro su raspoređeni u tijelu, stvarajući visoke koncentracije u različitim tkivima i organima (uključujući prostatu), osobito tijekom upale. U isto vrijeme makrolidi prodiru u stanice i stvaraju visoke unutarstanične koncentracije. Loše prolaze kroz BBB i krvno-moždanu barijeru. Prođite kroz posteljicu i uđite u majčino mlijeko.

Makrolidi se metaboliziraju u jetri uz sudjelovanje mikrosomalnog sustava citokroma P-450, a metaboliti se uglavnom izlučuju žučom. Jedan od metabolita klaritromicina ima antimikrobno djelovanje. Metaboliti se uglavnom izlučuju žučom, renalna ekskrecija je 5-10%. Vrijeme poluživota lijekova kreće se od 1 sata (midekamicin) do 55 sati (azitromicin). Kod zatajenja bubrega kod većine makrolida (osim klaritromicina i roksitromicina) ovaj se parametar ne mijenja. Kod ciroze jetre moguće je značajno povećanje poluživota eritromicina i josamicina.

Neželjene reakcije

Makrolidi su jedna od najsigurnijih skupina ILA. HP je općenito rijedak.

Gastrointestinalni trakt: bol ili nelagoda u abdomenu, mučnina, povraćanje, proljev (eritromicin ih najčešće uzrokuje, ima prokinetički učinak, a najmanji - spiramicin i josamicin).

Jetra: prolazno povećanje aktivnosti transaminaza, holestatski hepatitis, koji se može manifestirati kao žutica, vrućica, opća slabost, slabost, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje (često s eritromicinom i klaritromicinom, vrlo rijetko sa spiramicinom i josamicinom).

Središnji živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, oštećenje sluha (rijetko kod uvođenja velikih doza eritromicina ili klaritromicina).

Srce: produljenje QT intervala na elektrokardiogramu (rijetko).

Lokalne reakcije: flebitis i tromboflebitis kod uvođenja, uzrokovane lokalnim iritantnim djelovanjem (makrolidi se ne mogu unositi u koncentriranom obliku i strujati, uvode se samo sporom infuzijom).

Alergijske reakcije (osip, urtikarija itd.) Vrlo su rijetke.

svjedočenje

VDP infekcije: streptokokni tonsilofaringitis, akutni sinusitis, CCA u djece (azitromicin).

PDP infekcije: pogoršanje kroničnog bronhitisa, pneumonije stečene u zajednici (uključujući atipične).

Difterija (eritromicin u kombinaciji s serumom protiv difterije).

SPI: klamidija, sifilis (osim neurosifila), chancroid, venerični limfogranulom.

Teške akne (eritromicin, azitromicin).

Campylobacter gastroenteritis (eritromicin).

Iskorjenjivanje H. pylori u ulkusu želuca i čir na dvanaesniku (klaritromicin u kombinaciji s amoksicilinom, metronidazolom i antisekretornim lijekovima).

Prevencija i liječenje mikobakterioze uzrokovane M.aviumom u bolesnika s AIDS-om (klaritromicin, azitromicin).

sprječavanje hripavca kod ljudi izloženih pacijentima (eritromicin);

sanacija nosača meningokoka (spiramicina);

cjelogodišnja prevencija reumatizma alergijom na penicilin (eritromicin);

prevencija endokarditisa u stomatologiji (azitromicin, klaritromicin);

crijevna dekontaminacija prije operacije debelog crijeva (eritromicin u kombinaciji s kanamicinom).

kontraindikacije

Alergijska reakcija na makrolide.

Trudnoća (klaritromicin, midekamitsin, roksitromicin).

Dojenje (josamicin, klaritromicin, midekamicin, roksitromicin, spiramicin).

upozorenja

Trudnoća. Postoje dokazi o neželjenim učincima klaritromicina na fetus. Informacije koje dokazuju sigurnost roksitromicina i midekamicina za fetus nisu dostupne, tako da ih ni tijekom trudnoće ne bi trebalo propisivati. Eritromicin, josamicin i spiramicin nemaju negativan učinak na fetus i mogu se dati trudnicama. Azitromicin se koristi u trudnoći u hitnim slučajevima.

Dojenje. Većina makrolida prodire u majčino mlijeko (podaci o azitromicinu nisu dostupni). Informacije o sigurnosti dojene bebe dostupne su samo za eritromicin. Upotrebu drugih makrolida za žene koje doje treba izbjegavati, ako je moguće.

Pedijatrija. Sigurnost klaritromicina u djece mlađe od 6 mjeseci nije utvrđena. Poluživot roksitromicina u djece može se povećati do 20 sati.

Gerijatrija. Ne postoje ograničenja za uporabu makrolida u starijih osoba, međutim, treba uzeti u obzir moguće promjene u funkciji jetre povezane s dobi, kao i povećani rizik od oštećenja sluha prilikom korištenja eritromicina.

Poremećaj funkcije bubrega. S smanjenjem klirensa kreatinina manjim od 30 ml / min, vrijeme poluživota klaritromicina može se povećati na 20 sati, a njegov aktivni metabolit na 40 sati. Poluvrijeme roksitromicina može se povećati na 15 sati uz smanjenje klirensa kreatinina na 10 ml / min. U takvim situacijama može biti potrebno prilagoditi režim doziranja tih makrolida.

Disfunkcija jetre. Kod teških bolesti jetre, makrolide treba koristiti s oprezom, budući da se poluživot može povećati i povećati rizik od hepatotoksičnosti, osobito s lijekovima kao što su eritromicin i josamicin.

Bolest srca. Koristite s oprezom pri produljenju QT intervala na elektrokardiogramu.

Interakcije lijekova

Većina interakcija makrolidnih lijekova temelji se na njihovoj inhibiciji citokroma P-450 u jetri. Prema težini njegove inhibicije, makrolidi se mogu raspodijeliti slijedećim redoslijedom: klaritromicin> eritromicin> josamicin = midekamicin> roksitromicin> azitromicin> spiramicin. Makrolidi inhibiraju metabolizam i povećavaju koncentraciju indirektnih antikoagulanata u krvi, teofilinu, karbamazepinu, valproičnoj kiselini, disopiramidu, ergot lijekovima, ciklosporinu, što povećava rizik od razvoja HP, karakterističnog za ove lijekove, i može zahtijevati korekciju režima doziranja. Ne preporučuje se kombinirati makrolide (osim spiramicina) s terfenadinom, astemizolom i cisapridom zbog rizika od razvoja teških srčanih aritmija zbog produljenog QT intervala.

Makrolidi mogu povećati bioraspoloživost digoksina kada se daju slabljenjem njegove inaktivacije crijevne mikroflore.

Antacidi smanjuju apsorpciju makrolida, osobito azitromicina, u gastrointestinalnom traktu.

Rifampicin povećava metabolizam makrolida u jetri i smanjuje njihovu koncentraciju u krvi.

Makrolidi se ne smiju kombinirati s linkozamidima zbog sličnog mehanizma djelovanja i moguće konkurencije.

Eritromicin, osobito kada / u uvodu, može pojačati apsorpciju alkohola u probavnom traktu i povećati njegovu koncentraciju u krvi.

Informacije o pacijentu

Većina makrolida treba uzimati 1 sat prije ili 2 sata nakon obroka, a samo se klaritromicin, spiramicin i josamicin mogu uzimati bez obzira na obrok.

Eritromicin treba uzimati s punom čašom vode.

Tekući oblici doziranja za gutanje pripremaju se i uzimaju u skladu s priloženim uputama.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije, osobito za streptokokne infekcije.

Nemojte koristiti lijekove koji su istekli.

Posavjetujte se s liječnikom ako se unutar nekoliko dana ne pojavi poboljšanje ili se pojave novi simptomi.

Ne uzimajte makrolide s antacidima.

Nemojte piti alkohol tijekom liječenja eritromicinom.

Makrolidni antibiotici: imena i učinci lijekova

Skupina lijekova čija se struktura temelji na makrocikličkom laktonskom prstenu od 14 ili 16 članova naziva se makrolidni antibiotici. Pripadaju poliketidima prirodnog podrijetla. Njihova uporaba pomaže zaustaviti rast i razvoj štetnih bakterija.

Mehanizam djelovanja makrolida

Skupina makrolida uključuje azalide (15-člane supstance) i ketolide (14-člani lijekovi), nominalno imunosupresivni takrolimus (23-člani). Antimikrobni učinak sredstava povezan je s poremećenom sintezom proteina na ribozomima mikrobne stanice. Terapijske doze lijekova imaju bakteriostatski učinak, u visokim koncentracijama djeluju baktericidno na uzročnike hripavca, difterije, pneumokoka.

Makrolidi su učinkoviti protiv gram-pozitivnih koka, imaju imunomodulatornu i protuupalnu aktivnost.

Makrolide karakteriziraju visoke koncentracije u tkivima (više nego u krvnoj plazmi), nedostatak unakrsne alergije s beta-laktamima. Djeluju na streptokoke, mikoplazme, stafilokoke, klamidiju, legionelu, kapmilobakterije. Enterobakterije, pseudomonade, acinetobakterije otporne su na agense. Indikacije za uporabu antibiotika su:

  • tonzilofaringitis, akutni sinusitis;
  • pogoršanje kroničnog bronhitisa, atipične pneumonije stečene u zajednici;
  • veliki kašalj
  • klamidija, sifilis;
  • periodontitis, periostitis.

Potpun popis makrolidnih antibiotika i važnih detalja.

Makrolidi su prirodni antibiotici sa složenom strukturom i bakteriostatičkim djelovanjem. Inhibicija rasta patogenih mikroorganizama nastaje zbog inhibicije sinteze proteina u ribosomima.

Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog djelovanja.

Makrolidi spadaju u klasu poliketida. Poliketidi su polikarbonilni spojevi koji su međuproizvodi metabolizma u stanicama životinja, biljaka i gljiva.

Pri uzimanju makrolida nisu zabilježeni slučajevi selektivnog poremećaja funkcija krvnih stanica, njegovog staničnog sastava, nefrotoksičnih reakcija, sekundarnih distrofičnih lezija zglobova, fotosenzibilizacija, koja se manifestira preosjetljivošću kože na izloženost ultraljubičastom zračenju. Anafilaksa i pojavnost stanja povezanih s antibioticima javljaju se u malom postotku bolesnika.

Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeću poziciju među najsigurnijim antimikrobnim sredstvima za tijelo.

Glavni smjer u primjeni ove skupine antibiotika je liječenje bolničkih infekcija dišnih puteva uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Male povijesne informacije pomoći će nam da sistematiziramo informacije i utvrdimo koji antibiotici pripadaju makrolidima.

Makrolidni antibiotici: klasifikacija

Moderna medicina ima desetak antibiotika, makrolida. Po strukturi su slični svom pretku eritromicinu, razlike se manifestiraju samo u prirodi bočnih lanaca i broju ugljikovih atoma (14, 15 i 16). Bočni lanci određuju aktivnost u odnosu na pyocyanic stick. Temelj kemijske strukture makrolida je makrociklički laktonski prsten.

Makrolidi se klasificiraju prema metodi proizvodnje i kemijsko-strukturnoj osnovi.

Metoda dobivanja

U prvom slučaju, oni se dijele na sintetske, prirodne i predlijekove (esteri eritromicina, soli oleandomicina, itd.). Predlijekovi imaju modificiranu strukturu u usporedbi s lijekom, ali se u tijelu pod utjecajem enzima pretvaraju u isti aktivni lijek, koji ima karakterističan farmakološki učinak.

Predlijekovi imaju poboljšani okus, visoku bioraspoloživost. Otporne su na promjene u kiselosti.

Kemijska strukturna osnova

Klasifikacija podrazumijeva podjelu makrolida na 3 skupine:

* pr.- Prirodno.
* pol.- Semisynthetic.

Važno je napomenuti da je azitromicin azalid, jer njegov prsten sadrži dušikov atom.

Značajke strukture svakog macr. utjecati na pokazatelje aktivnosti, interakcije lijekova s ​​drugim lijekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Mehanizmi utjecaja na mikrobiocenozu prikazanih farmakoloških sredstava identični su.

Makrolidna skupina antibiotika: Popis lijekova

Karakteristično za svaki makrolid

Razmotrite glavne predstavnike skupine odvojeno.

Eritromitsiin

Er. inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto, ovisi o obrocima. Djelomično se apsorbira u probavnom traktu.

Među nuspojave istaknuo: dispepsija, dispepsija, sužavanje jednog od dijelova želuca (dijagnosticiran u novorođenčadi), alergije, "dispneja sindrom".

Propisuju se za difteriju, vibriozu, infekcije kože, klamidiju, Pittsburghovu upalu pluća itd.
Tretman eritromicinom tijekom trudnoće i laktacije je isključen.

roksitromicina

Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, ima protuupalni učinak. Otporan na kiseline i lužine. Baktericidni učinak postiže se povećanjem doze. Poluživot je oko deset sati. Biološka raspoloživost je pedeset posto.

Roxithromycin se dobro podnosi i izlučuje iz tijela nepromijenjen.

Propisuju se za upalu sluznice bronha, grkljana, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, nepčanih tonzila, žučnog mjehura, uretre, vaginalnog segmenta cerviksa, infekcija kože, mišićno-koštanog sustava, bruceloze itd.
Trudnoća, dojenje i dob do dva mjeseca su kontraindikacije.

klaritromicin

Inhibira rast aerobnih i anaeroba. Postoji mala aktivnost u odnosu na štapić Koch. Klaritromicin je superiorniji u odnosu na eritromicin u mikrobiološkim pokazateljima. Lijek ima otpornost na kiseline. Alkalni okoliš utječe na postizanje antimikrobnog djelovanja.

Klaritromicin je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira različite dijelove želuca i 12, duodenalni ulkus. Poluživot je oko pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

K. se propisuje za infekciju rana, zaraznih bolesti ORL organa, gnojnih osipa, furunkuloze, mikoplazmoze, mikobakterioze u odnosu na virus imunodeficijencije.
Prijem klaritromicina u ranim fazama trudnoće je zabranjen. Dijete do šest mjeseci također je kontraindikacija.

oleandomicina

Ol. inhibira sintezu proteina u stanicama patogena. Bakteriostatski učinak pojačava se u alkalnom okruženju.
Do danas su slučajevi oleandomicina rijetki, jer su zastarjeli.
Ol. propisane za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, trampere, upale meninge, unutarnju sluznicu srca, infekcije gornjih dišnih putova, gnojni pleuritis, furunkulozu, patogene mikroorganizme koji ulaze u krvotok.

azitromicin

To je antibiotik-azalid, koji se po svojoj strukturi razlikuje od klasičnih makrolida. K - n inhibira gram +, gram - floru, aerob, anaerob i djeluje intracelularno.

Antibiotik pokazuje visoku razinu aktivnosti protiv Helicobacter pylori, hemophilus bacillus, gonokoka. Azitromicin je tristo puta otporan na kiselinu nego eritromicin. Stope probavljivosti dosežu četrdeset posto. Kao i svi antibiotici eritromicina, azitromicin se dobro podnosi. Dugi poluživot (više od 2 dana) omogućuje vam propisivanje lijeka jednom dnevno. Maksimalni tijek liječenja ne prelazi pet dana.

Učinkovit u iskorjenjivanju streptokoka, liječenju lobarne upale pluća, infektivnih lezija zdjeličnih organa, urogenitalnog sustava, krpeljne borelioze, spolno prenosivih bolesti. U razdoblju rođenja djeteta se imenuje iz zdravstvenih razloga.
Uzimanje azitromicina u bolesnika zaraženih HIV-om pomaže u sprečavanju razvoja mikobakterioze.

Josamycin (Vilprafen Solutab)

Prirodni antibiotik koji potječe od gljivice Streptomyces narbonensis. Baktericidni učinak postiže se pri visokim koncentracijama na mjestu infekcije. JH inhibira sintezu proteina i inhibira rast patogena.

Terapija josamicinom često dovodi do smanjenja krvnog tlaka. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (upaljeno grlo, faringitis, otitis), pulmologija (bronhitis, ornitoza, upala pluća), dermatologija (furunkuloza, erizipela, akne), urologija (uretritis, prostatitis).

Midekamicin (makropen)

Karakterizira ga visoka mikrobna aktivnost i dobra farmakokinetička svojstva. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski učinak povezan je s inhibicijom sinteze proteina.

Farmakološki učinak ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midekamicin se koristi za infekcije kože, potkožnog tkiva i respiratornog trakta.

Midekamicin je rezervni antibiotik i propisan je pacijentima s preosjetljivošću na beta-laktame. Aktivno se koristi u pedijatriji.

spiramicin

Razlikuje se od ostalih makrolida po tome što regulira imunološki sustav. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

Farmakološki lijek pomaže kod takvih parazitskih bolesti kao toksoplazmoza i kriptosporidioza. Prvi uzrokuje toksoplazma Toxoplasma gondii, a druga protisti roda Cryptosporidium. Sp-n je preventivna medicina koja sprječava razvoj meningitisa. Dobro je radio u liječenju recidiva.

Aktivnost lijeka se smanjuje u kiselom okolišu i povećava u alkalnoj. Alkali pomažu u povećanju penetracije: antibiotik se bolje unosi u stanice patogena.

Makrolidni antibiotici za djecu ne smiju se davati intravenskom infuzijom.

Makrolidni antibiotici: imena lijekova za djecu

U liječenju makrolida isključena je pojava životno opasnih reakcija lijekova. NLR kod djece očituje bolove u trbuhu, osjećaj nelagode u epigastriji, povraćanje. Općenito, dijete dobro podnosi makrolidne antibiotike.

Lijekovi, izumljeni relativno nedavno, praktički ne stimuliraju motilitet gastrointestinalnog trakta. Dispeptičke manifestacije kao rezultat midekamicina, midekamicin acetata nisu uopće uočene.

Kleritromicin zaslužuje posebnu pozornost, nadilazeći druge makrolide u mnogim aspektima. Kao dio randomizirane kontrolirane studije otkriveno je da ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, pružajući stimulirajući učinak na zaštitne funkcije tijela.

Makrolidi se koriste za:

  • liječenje atipičnih mikobakterijskih infekcija,
  • preosjetljivost na β-laktame,
  • bolesti bakterijske geneze.

Oni su postali popularni u pedijatriji zbog mogućnosti ubrizgavanja, u kojem lijek prolazi kroz gastrointestinalni trakt. To postaje nužno u slučaju nužde. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatar najčešće propisuje u liječenju infekcija kod mladih pacijenata.

Neželjene reakcije na lijekove

Makrolidna terapija rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali nije isključena pojava nuspojava.

alergija

Tijekom znanstvenih istraživanja, u kojima je sudjelovalo oko 2 tisuće ljudi, otkriveno je da je vjerojatnost anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Slučajevi unakrsne alergije i uopće nisu zabilježeni. Alergijske reakcije manifestiraju se u obliku urtikarije i osipa. U rijetkim slučajevima moguće je anafilaktički šok.

Dispeptički simptomi nastaju zbog prokinetičkog učinka karakterističnog za makrolide. Većina bolesnika navodi učestale utrobe, bol u trbuhu, povredu okusa, povraćanje. Novorođenčad razvija stenozu pilorusa, bolest u kojoj je spriječena evakuacija hrane iz želuca u tanko crijevo.

Kardiovaskularni sustav

Pirouetska ventrikularna tahikardija, srčana aritmija, prošireni sindrom QT intervala glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove skupine antibiotika. Situaciju pogoršava starija dob, bolesti srca, predoziranje, poremećaji vode i elektrolita.

Strukturni i funkcionalni poremećaji jetre

Dugotrajan tretman, višak doza - to su glavni uzroci hepatotoksičnosti. Makrolidi utječu na citokrom na različite načine - enzim koji sudjeluje u metabolizmu stranih kemikalija u tijelu: eritromicin ga inhibira, josamicin malo utječe na enzim, a azitromicin nema nikakvog učinka.

Nekoliko liječnika zna kad propisuje makrolidni antibiotik da je to izravna prijetnja mentalnom zdravlju osobe. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju kod uzimanja klaritromicina.

Videozapis o razmatranoj grupi:

Povijest i razvoj

Makrolidi su obećavajući razred antibiotika. Izmišljene su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste u medicinskoj praksi. Jedinstvenost terapijskog učinka makrolida je zbog povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava i sposobnosti prodiranja u staničnu stijenku patogena.

Visoke koncentracije makrolida pridonose iskorjenjivanju patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ta svojstva povoljno razlikuju makrolide od P-laktama.

Eritromicin je inicirao klasu makrolida.

Prvo poznavanje eritromicina dogodilo se 1952. godine. Nova američka farmaceutska tvrtka Eli Lilly & Company (Eli Lilly) proširila je svoj portfelj novih farmaceutskih proizvoda. Društvo). Njezini znanstvenici su uklonili eritromicin iz blistave gljivice koja živi u tlu. Eritromicin je postao izvrsna alternativa za pacijente koji su preosjetljivi na penicilinske antibiotike.

Širenje područja primjene, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, nadograđenih mikrobiološkim pokazateljima, datira iz sedamdesetih i osamdesetih godina.

Serija eritromicina je različita:

  • visoka aktivnost protiv Streptococcusa i Staphylococcusa i intracelularnih mikroorganizama;
  • niska toksičnost;
  • nedostatak unakrsne alergije s beta-laktimskim antibioticima;
  • stvaranje visokih i stabilnih koncentracija u tkivima.

Na našim stranicama možete se upoznati s većinom grupa antibiotika, kompletnim popisima njihovih lijekova, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. Da biste to učinili, napravite odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web-lokacije.

Popis lijekova koji pripadaju skupini makrolida

Većina antibiotika, suzbijajući razvoj infektivnih agenasa, paralelno, ima negativan utjecaj na unutarnju mikrobiocenozu ljudskog tijela, ali nažalost brojne bolesti se ne mogu izliječiti bez uporabe antibakterijskih sredstava.

Najbolji izlaz iz ove situacije su makrolidni lijekovi koji zauzimaju vodeće pozicije na popisu najsigurnijih antimikrobnih lijekova.

Povijesna pozadina

Prvi predstavnik klase antibiotika u pitanju bio je eritromicin, dobiven iz bakterija u tlu sredinom prošlog stoljeća. Kao rezultat istraživačkih aktivnosti, nađeno je da je osnova kemijske strukture lijeka laktonski makrociklički prsten na koji su vezani ugljikovi atomi; Ova značajka definirala je naziv cijele skupine.

Novi alat gotovo odmah je stekao široku popularnost; bio je uključen u borbu protiv bolesti izazvanih gram-pozitivnim bakterijama. Tri godine kasnije, popis makrolida dodan je Oleandomycinu i Spiramicinu.

Razvoj sljedećih generacija antibiotika iz ove serije bio je posljedica otkrića djelovanja ranih skupina lijekova protiv kampilobaktera, klamidije i mikoplazme.

Danas, gotovo 70 godina nakon otkrića, eritromicin i spiramicin su još uvijek prisutni u terapijskim režimima. U modernoj medicini, prvi od tih lijekova se češće koristi kao lijek izbora ako pacijenti imaju individualnu intoleranciju na peniciline, drugi je visoko učinkovit agens, karakteriziran dugotrajnim antibakterijskim učinkom i odsutnošću terratogenih učinaka.

Oleandomycin rjeđe uključuje red veličine: mnogi stručnjaci smatraju da je ovaj antibiotik zastario.

Trenutno postoje tri generacije makrolida; proučavanje svojstava lijekova se nastavlja.

Načela sistematizacije

Klasifikacija lijekova uključenih u opisanu skupinu antibiotika temelji se na kemijskoj strukturi, načinu pripreme, trajanju izlaganja i stvaranju lijeka.

Pojedinosti o distribuciji lijekova - u tablici ispod.

Sljedeću klasifikaciju treba nadopuniti s tri točke:

Popis lijekova u skupini uključuje Tacrolimus - lijek koji u svojoj strukturi ima 23 atoma i istovremeno pripada imunosupresivima i seriji koja se razmatra.

Struktura azitromicina je atom dušika, tako da je lijek azalid.
Makrolidni antibiotici su prirodnog i polusintetskog porijekla.

Prirodni, uz lijekove koji su već spomenuti u povijesnoj pozadini, uključuju Midekamycin i Josamycin; umjetno sintetizirani - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin i dr. Predlijekovi koji imaju blago modificiranu strukturu razlikuju se od opće skupine:

  • Esteri eritromicina i oleandomicina, njihove soli (propionil, troleandomicin, fosfat, hidroklorid);
  • soli estera prvog predstavnika niza makrolida (estolat, acistrat);
  • soli Midekamicin (miokamicin).

Opći opis

Svi razmatrani lijekovi imaju bakteriostatski tip djelovanja: inhibiraju rast kolonija infektivnih agensa narušavajući sintezu proteina u stanicama patogena. U nekim slučajevima, specijalisti na klinikama propisuju povećanu dozu lijekova pacijentima: lijekovi koji se na taj način koriste postaju baktericidni učinak.

Makrolidne antibiotike karakteriziraju:

  • širok raspon učinaka na patogene (među mikroorganizmima osjetljivim na lijekove su pneumokoki i streptokoki, listerija i spirohete, ureaplasme i brojni drugi patogeni);
  • minimalna toksičnost;
  • visoka aktivnost.

U pravilu, lijekovi o kojima se radi koriste se u liječenju genitalnih infekcija (sifilis, klamidija), oralnih bolesti s bakterijskom etiologijom (parodontitis, periostitis), bolesti dišnog sustava (hripavac, bronhitis, sinusitis).

Učinkovitost lijekova povezanih s makrolidima dokazana je u borbi protiv folikulitisa i furunkuloze. Osim toga, antibiotici su propisani za:

  • gastroenteritis;
  • kriptosporidioze;
  • atipična pneumonija;
  • akne (teška bolest).

Kako bi se spriječila skupina makrolida koristi se za rehabilitaciju nositelja meningokoka, uz kirurške manipulacije u donjem dijelu crijeva.

Makrolidi - lijekovi, njihove karakteristike, popis najpopularnijih oblika oslobađanja

Moderna medicina aktivno koristi eritromicin, klaritromicin, Ilozon, spiramicin i brojne druge predstavnike dotične antibiotske skupine u režimima liječenja. Glavni oblici njihovog oslobađanja prikazani su u donjoj tablici.

Popis makrolidnih antibiotika: najnoviji način borbe protiv infekcija

Članak sadrži popis makrolidnih antibiotika, upoznavanje s kojima će pacijentu pomoći da se osjeća sigurnije kada se suoči s potrebom da ih uzme. Ovaj će članak dati opći opis makrolida, nabrojati glavne predstavnike ove skupine lijekova i dati opće preporuke za uzimanje antibiotika.

Pregled makrolida

Antibiotici su široka klasa sintetičkih ili prirodnih proizvoda koji mogu suzbiti vitalnu aktivnost bakterija u ljudskom tijelu. Glavni fokus njihovog mehanizma djelovanja leži upravo u uništavanju bakterijskih infekcija, ali postoje i antibiotici koji su učinkoviti protiv gljivica, virusa, helminta, pa čak i protiv tumora.

Popis lijekova koji su antibiotici vrlo je širok. Tvari imaju različitu strukturu i svojstva, a imaju i nekoliko generacija. Otkriće makrolidnih antibiotika smatra se jednim od najnovijih dostignuća u medicini u području suzbijanja bakterijskih infekcija.

Makrolidi su kemikalije koje u većini slučajeva imaju antibiotska svojstva. Skupina makrolida ima kompleksnu cikličku strukturu, koja je polinomni prsten s vezanim ugljičnim ostacima.

Lijekovi iz ove skupine imaju širok spektar djelovanja - imaju pretežno bakteriostatski učinak na gram-pozitivne koke i intracelularne parazitske mikroorganizme. Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je obustaviti sintezu ribozomalnih proteina, zbog čega bakterije gube sposobnost reprodukcije i uništavaju ih prirodni mehanizmi ljudskog imunološkog sustava.

Makrolidi se smatraju antibioticima nove generacije. Njihova upotreba, podložna osjetljivosti sojeva, poželjna je, jer Makrolidni antibiotici imaju nekoliko značajnih prednosti u odnosu na druge lijekove:

  • širok spektar djelovanja, dopuštajući uporabu jednog lijeka za kombinirane infekcije;
  • niska toksičnost za pacijenta, zbog čega se lijek može koristiti čak i kod oslabljenih pacijenata;
  • visoke koncentracije u tkivima, omogućujući vam da odaberete nižu dozu kako biste postigli željeni učinak.

Osim toga, činjenica da su makrolidi antibiotika nove generacije daje prednost ovoj skupini lijekova, jer je većina bakterijskih sojeva postala otporna na njih tijekom godina kada su korištene stare generacije antibiotika, dok su makrolidi učinkoviti u velikoj većini slučajeva.

Vrste lijekova i njihova učinkovitost

Svi se makrolidi mogu klasificirati na temelju različitih znakova. Prije svega, ova skupina tvari ima 3 generacije, a ketolidi se od njih odvajaju odvojeno. Sve ove skupine lijekova razlikuju se po strukturi kemijske strukture i nekim svojstvima.

Osim toga, makrolidima se može dodijeliti klasifikacija po podrijetlu. Razlikovati lijekove dobivene iz prirodnih i sintetiziranih sastojaka. Trajanje djelovanja razlikuje lijekove kratkog, srednjeg i dugoročnog učinka.

Glavni kontrolni ciljevi makrolida su gram-pozitivni stafilokoki i streptokoki. Najčešći uzročnici protiv kojih je propisan makrolidni antibiotik su neki sojevi tuberkuloze, hripavac, hemofilna infekcija, infekcija klamidijom itd.

Dodatne prednosti lijeka, osim onih koje su već izrazile, uključuju odsustvo nuspojava na probavni sustav. Apsorpcija tih tvari iz gastrointestinalnog trakta je više od 75%. Osim toga, makrolidni antibiotik je u stanju ukazati na izvor infekcije, prebaciti ga s prijenosom bijelih krvnih stanica.

Još jedna činjenica povezana s koristima makrolidne skupine je dugi poluživot, što omogućuje dugu stanku između uzimanja tableta. Zajedno s dobrom apsorpcijom iz gastrointestinalnog trakta, to čini opciju oralne primjene optimalnom i najpogodnijom za pacijenta.

Kontraindikacije i nuspojave

Zbog činjenice da su makrolidi najmanje toksični za sve antibiotske skupine, vrlo je malo kontraindikacija i nuspojava za njih. Uobičajene nuspojave kao što su proljev, anafilaktičke reakcije, fotosenzitivnost i negativni učinci na živčani sustav nisu tipični za njih.

Međutim, trudnice, kao i majke tijekom dojenja i djeca mlađa od 6 mjeseci trebaju se suzdržati od uzimanja lijeka. Osim toga, ne preporučuje se uporaba lijekova za bolesnike koji imaju otkazivanje jetre ili bubrega.

U slučaju predoziranja i slučajeva nekontrolirane uporabe lijeka mogu se pojaviti toksični učinci kao što su glavobolja, gubitak sluha, mučnina, povraćanje, proljev. Mogu se pojaviti kožne reakcije kao što su svrbež ili urtikarija.

eritromicin

Eritromicin se odnosi na pripravke dobivene od prirodnih sastojaka. Dostupan je u različitim oblicima doziranja: prašak za injekcije, tablete, rektalni supozitorij. U nekim slučajevima, njegova uporaba je dopuštena čak iu slučaju trudnoće, ali liječenje se mora provoditi pod strogim medicinskim nadzorom. Upotreba eritromicina kod novorođenčadi je opasna može dovesti do razvoja gastrointestinalnih abnormalnosti.

roksitromicina

Roxithromycin je polusintetski lijek koji se proizvodi u obliku tableta. Ima viši postotak bioraspoloživosti, što ne ovisi o unosu hrane u gastrointestinalnom traktu. Osim toga, lijek zadržava svoju koncentraciju u tkivima mnogo dulje, puno se bolje podnosi od strane pacijenata i nema interakcije s drugim antibioticima, koji mogu uzrokovati toksične ili alergijske reakcije.

klaritromicin

Kao i prethodni lijek, odnosi se na polusintetske antibiotike. Može se unositi u tijelo i usmeno i injekcijom. Lijek ima visoku bioraspoloživost i često se koristi u borbi protiv atipičnih infekcija. Nije primjenjivo na liječenje trudnica i dojilja, kao i novorođenčadi.

Imenovanja za upotrebu Klaritromicin je vrlo širok - može se koristiti kako za liječenje respiratornih infekcija, tako i za liječenje čireva želuca i crijeva, apscesa i čireva kože, kao i klamidijske infekcije. Mogu biti vrlo rijetke nuspojave, uključujući reakcije živčanog sustava - noćne more, glavobolju, vrtoglavicu itd.

azitromicin

Azitromicin se odnosi na polusintetske azalide. Najpoznatiji predstavnik farmaceutskog tržišta, pušten na temelju ovog lijeka - Sumamed. Lijek je dostupan u mnogim varijantama farmaceutskih oblika - tabletama, sirupima, prašcima, kapsulama, kao i prašcima za injekcije.

Azitromicin se smatra optimalnim za liječenje mnogih respiratornih infekcija, jer ima veću bioraspoloživost u usporedbi s, na primjer, s eritromicinom, u manjoj mjeri, ovisi o obrocima. Glavna prednost ovog alata je u tome što ima neki imunomodulirajući učinak i ima zaštitni učinak još neko vrijeme nakon završetka liječenja.

spiramicin

Spiramicin je izoliran iz prirodnih komponenti (otpadni produkti bakterijske kulture). To je naširoko koristi u praksi otorinolaringologije, jer učinkovit protiv otpornih oblika upale pluća. Osim toga, učinkovit je u liječenju meningitisa, reumatizma, artritisa, infekcija mokraćnog sustava.

Također se može koristiti za liječenje trudnica, međutim, dojenje je bolje zaustaviti u vrijeme liječenja. Dostupan je u obliku oralnih oblika, kao i prašaka za intravensku infuziju. Nuspojave tijekom primjene lijeka zabilježene su iznimno rijetko, međutim, među zabilježenim kožnim osipima, mučnine i povraćanja.

Midekamicin (makropen)

Baš kao i njegov prethodnik, tvar je prirodnog podrijetla. Imenovan za borbu protiv respiratornih infekcija, infekcija kože, kao i urinarnog trakta i gastrointestinalnog trakta. Dostupan u obliku tableta, gotovih suspenzija, kao i prašak za njihovu pripremu. Koristi se za liječenje djece od 2 mjeseca, dobro se apsorbira, brzo i dugo dostiže djelotvornu koncentraciju.

telitromicin

Telitromicin je jedini predstavnik ketolida dobivenih polusintetskom metodom. Razlikuje se po svojoj kemijskoj strukturi od svih drugih makrolida. Lijek se koristi za liječenje infekcija gornjih dišnih putova - upale pluća, bronhitisa, faringitisa, tonzilitisa itd. Zbog činjenice da se lijek ispituje u manjoj mjeri, ne propisuje se djeci mlađoj od 12 godina, trudnicama i dojiljama.

Osim toga, telitromicin je kontraindiciran za bolesnike s teškim bolestima jetre, bubrega i srca, kao i za pacijente koji pate od netolerancije na nedostatak galaktoze ili laktaze.

Preporuke za uzimanje lijekova

Antibiotici su skupina lijekova koji zahtijevaju odgovoran pristup njenoj uporabi. Unatoč činjenici da su makrolidi najsigurniji od njih, oni i dalje mogu imati toksične učinke na tijelo, a ignoriraju pravila za njihovu primjenu.

Glavna opasnost od korištenja antibiotika leži u brzoj prilagodljivosti bakterija. Nekontrolirani unos lijekova dovodi do stvaranja rezistentnih sojeva koji se brzo šire od tijela jednog pacijenta sve do razmjera epidemije. Zato je toliko važno da antibiotik propisuje profesionalac.

Osim toga, bez obzira na to koliko su široki spektri svakog pojedinog lijeka, niti jedan antibiotik ne može pokriti sve moguće vrste bakterija. Stoga, prije nego što počnete uzimati lijekove, potrebno je proći testove kako bi se utvrdio specifični patogen. Korištenje pogrešnog antibiotika nije samo besmisleno, nego i opasno.

Prilikom uzimanja antibiotika važno je slijediti upute vezane uz lijek. Neki od lijekova su osjetljivi na konzistentnost u pogledu unosa hrane - to utječe na to kako se apsorbiraju i akumuliraju koncentracije u tijelu, što je zauzvrat odlučujući faktor u njihovoj učinkovitosti.

Također je važno promatrati trajanje unosa lijeka, koji određuje liječnik na temelju testova i ozbiljnosti infekcije. Nedovoljno trajanje unosa antibiotika može dovesti do stvaranja superinfekcije, što je mnogo teže liječiti i može stvoriti novi soj otporan na lijekove.

Antibiotici, čak i najsigurniji od njih, imaju negativan učinak na organe za eliminaciju - jetru i bubrege. Stoga je mnogo bolje za pacijenta u vrijeme liječenja da se pridržava prehrane.

Bolje je isključiti iz prehrane, crveno meso, masne i začinjene hrane - ovi proizvodi ozljeđuju sluznicu, ometaju apsorpciju lijeka i dodatno opterećuju jetru. Naravno, u vrijeme liječenja zabranjeno je piti alkohol.

Tako je skupina makrolida jedan od najsigurnijih i najučinkovitijih načina suzbijanja bakterijskih infekcija, ali to ne uklanja odgovornost za njihovu uporabu niti od liječnika niti od pacijenta.

Makrolidni antibiotici

U terapijskoj praksi vrlo često se propisuju makrolidni antibiotici. To je u potpunosti opravdano - u suvremenom svijetu s tako različitim antibakterijskim lijekovima, prednost treba dati onima koji imaju najmanje neželjenih nuspojava za pacijenta, a makrolidne antibiotike pacijenti obično dobro podnose.

U cilju poboljšanja profila sigurnosti razvijeni su makrolidni antibiotici s dodatnom prebiotičkom komponentom, Eko-antibiotici. Ovi lijekovi imaju dodatni blagotvoran učinak na stanje crijevne mikroflore, čime se poboljšava podnošljivost antibiotske terapije. Skupina makrolida uključuje ekokometibiotike Ecomed (azitromicin) i Ecozetrin (klaritromicin).

Makrolidni antibiotici

Makrolidi - lijekovi, antibiotici, čiji je kemijski sastav složen: točnije, to su krutine, slične po svojim svojstvima laktonima, u njihovoj strukturi postoji makrociklički proces laktonski prsten

Ovisno o broju ugljikovih atoma u makrolidima u prstenu, postoje 14-eročlani, koji uključuju eritromicin, roksitromin i klaritromicin; 15-eročlani azitromicin i 16-člani midekamicin, spiramicin, josamicin.

Glavna svrha makrolida je djelovanje protiv intracelularnih patogena, kao što su klamidija, mikoplazma, legionela i campylobacter, a makrolidi su aktivni protiv gram-pozitivnih koka (streptokoka i stafilokoka).

Mehanizam djelovanja makrolidnih antibiotika

Makrolidni antibiotici imaju, u pravilu, bakteriostatski učinak, ali uz značajno povećanje doze lijeka moguće je postići baktericidno djelovanje. Supresija bakterijske multiplikacije događa se inhibicijom sinteze proteina u ribosomima. Osim glavnog antibakterijskog učinka, makrolidni antibiotici mogu poboljšati imunološki odgovor i imati protuupalni učinak.

Spektar djelovanja makrolidnih antibiotika

Makrolidi su antibiotici širokog spektra. Oni pokazuju visoku aktivnost prema gram-pozitivnim kokama (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), ova skupina ne uključuje samo MRSA. Makrolidni antibiotici također se koriste za iskorjenjivanje patogena hripavca i difterije, legionele, moraxcell, campylobacter i listeria. Makrolidi su često neophodni za bolesti koje uzrokuju spirohete, ureaplasme, klamidije i mikoplazme. Učinkovita je i uporaba makrolida u anaerobnoj infekciji (osim u slučajevima infekcije B. fragilis).

Važno je napomenuti da je azitromicin (koji se odnosi na polusintetske lijekove) jači od drugih u makrolidnoj skupini i djeluje na štapić sireze. S druge strane, klaritromicin je superiorniji u odnosu na druge lijekove za djelovanje na Helicobacter pylori i atipične mikobakterije.

Neki makrolidni antibiotici (azitromicin spiramicin i roksitromicin) djeluju protiv protozoa kao što su Toxoplasma gondii i Cryptosporidium spp.

Važno je zapamtiti da brojni mikroorganizmi nisu osjetljivi na makrolidne antibiotike. To uključuje bakterije Enterobacteriaceae, Pseudomonas i Acinetobacter obitelji.

Farmakokinetika makrolida

Makrolidi se nakon gutanja ponašaju drugačije: sve ovisi o vrsti lijeka i prisutnosti hrane u vrijeme uzimanja antibiotika, što može smanjiti bioraspoloživost, na primjer, eritromicin, nešto manje utječe na apsorpciju antibiotika kao što je azitromicin i roksitromicin. Istovremeno, među makrolidima postoje antibiotici čija se farmakokinetika ne odnosi na obroke - klaritromicin, spiramicin i josamicin.

Vezanje za proteine ​​plazme u makrolidima također se razlikuje. Najviše koncentracije antibiotika u serumu opažene su nakon uzimanja roksitromicina, budući da se više od 90% lijeka veže za krvne proteine. U spiramicinu je ovaj pokazatelj minimalan - 20%.

Distribucija makrolidnih antibiotika u tijelu nastaje stvaranjem visokih koncentracija u tjelesnim tkivima. Ovi lijekovi mogu se akumulirati u fokusu upale i brzo suzbiti infekciju. Najaktivniji makrolidi u ovom slučaju trebali bi se smatrati azitromicinom i klaritromicinom, koji su sposobni suzbiti upale u ranim fazama, čak i dugoročne, jer stvaraju visoke koncentracije aktivne tvari u tkivu. Valja napomenuti i pozitivan učinak makrolidnih lijekova na upalne čimbenike, osiguravajući njihovo izravno protuupalno djelovanje.

Važna prednost makrolidnih antibiotika je njihova sposobnost prodiranja u staničnu stijenku, što osigurava njihovu aktivnost protiv intracelularnih patogena, što je posebno važno u liječenju infekcija uzrokovanih atipičnim patogenima i spolno prenosivim bolestima.

Proces metabolizma makrolida javlja se redom, uglavnom kroz jetru uz sudjelovanje citokroma P-450. Izlučivanje metabolita provodi se uglavnom s žučom; 5 do 10 posto se izlučuje kroz bubrege; T1/2 razlikuje se u različitim molekulama i kreće se od 1 sata za lijek do 55 sati, što je karakteristično za azitromicin. Kod ciroze jetre poluživot lijekova poput eritromicina i josamicina može se značajno povećati - imenovanje tih makrolida u ovoj patologiji zahtijeva posebne mjere opreza. Istovremeno, zatajenje bubrega gotovo da ne utječe na poluživot makrolidnih antibiotika. Jedini izuzeci su klaritromicin i roksitromicin.

Makrolidni antibiotici su praktički nesposobni prevladati hematoencefalnu i hematoftalmičku barijeru. Prolazimo hemato-placentnu barijeru za makrolide, također smo u mogućnosti prodrijeti u majčino mlijeko, što nameće određena ograničenja njihovoj uporabi tijekom trudnoće i dojenja, unatoč izostanku teratogenog učinka.

Neželjene makrolidne antibiotske reakcije

Za razliku od drugih klasa antimikrobnih lijekova, vrlo su rijetke neželjene reakcije u razdoblju uzimanja antibiotika iz skupine makrolida. Ovi lijekovi se obično lako toleriraju od strane pacijenata, uključujući djecu, trudnice i starije osobe.

U nastavku je popis mogućih reakcija tijekom terapije antibioticima s makrolidnim lijekovima:

  1. Na dijelu gastrointestinalnog trakta: abdominalna nelagodnost, bol, mučnina, povraćanje, proljev, koji može biti uzrokovan eritromicinom, jer može imati prokinetički učinak, stimulirajući motilitet crijeva. Manje su slične pojave opažene kod spiramicina i josamicina.
  2. Štetni učinci na dio jetre su najkarakterističniji za eritromicin. Prema istraživanju, oštećenje jetre tijekom makrolidne terapije je 3,6 slučaja na 100 tisuća, pa se općenito smatra da je tijek antibiotske terapije povoljan. Opća slabost, slabost, bolovi u trbuhu, rijetko groznica, znakovi žutice - posljedica kolestatskog hepatitisa. U isto vrijeme postoje ALT i AST. Važno je napomenuti da se rizik od hepatotoksičnih reakcija najčešće javlja u pozadini interakcije makrolida s drugim lijekovima, što je značajan pokazatelj u ovom slučaju prisutnost bolesti jetre.
  3. Na središnjem živčanom sustavu moguća je vrtoglavica, glavobolja i vrlo rijetko gubitak sluha (uz intravenozno davanje makrolida u iznimno visokim dozama).
  4. Na dijelu kardiovaskularnog sustava mogu se pojaviti promjene na EKG-u - produljenje QT intervala.
  5. Za lokalne reakcije uzrokovane intravenskom primjenom makrolidnih antibiotika, možete navesti sljedeće: flebitis i tromboflebitis. Važno je napomenuti da se ovi lijekovi mogu davati samo kapanjem, injekcija jetre je kontraindicirana.

Alergijske reakcije, osip na koži, urtikarija za makrolide nisu tipični i javljaju se u vrlo rijetkim slučajevima.

Indikacije za imenovanje makrolidnih antibiotika

Pacijentima s različitim infektivnim bolestima propisuje se antibakterijska terapija makrolidnim lijekovima:

  1. Kod infekcija gornjih dišnih putova: akutni sinusitis, streptokokna upala grla, akutna upala srednjeg uha kod djece (najviša aktivnost je u azitromicinu, koji se također dodjeljuje tijekom alergijskih reakcija na penicilin). U međuvremenu, potrebno je boraviti na takvim bolestima kao što su streptokokni tonsilofaringitis - lijekovi iz makrolidne skupine u ovom slučaju djeluju kao alternativa penicilinu, koji nisu inferiorni u smislu djelotvornosti suzbijanja upalnog fokusa, pa se mogu propisati pacijentima kako bi se spriječile ozbiljne komplikacije tonzilofaringitisa (reumatizam i glomerulonefritis).
  2. Kod infekcija donjih dišnih putova: kronični bronhitis u akutnom stadiju, pneumonija u zajednici, uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima.
  3. S "djetinjskim infekcijama": hripavac i difterija. U potonjem slučaju propisuje se eritromicin, koji se kombinira s serumom protiv difterije.
  4. Kod zaraznih bolesti kože i mekih tkiva: furunkuloza, srednji i teški oblici akni na koži (koristi se eritromicin ili azitromicin), itd.
  5. Kod spolno prenosivih infekcija, i kod žena i kod muškaraca: sifilis, klamidija, ureaplazmoza, mikoplazmoza, meki šankr, venerični limfogranulom.
  6. Kod infekcija usne šupljine, zahvaćajući tkiva koja okružuju korijenje zuba - parodontitis, periostitis.
  7. U liječenju kampilobakterskog gastroenteritisa, koji se manifestira proljevom, mučninom, vrućicom i abdominalnom boli, indiciran je eritromicin.
  8. U liječenju čira na želucu i duodenalnog ulkusa za eradikaciju Helicobacter pylori prikazano je imenovanje klaritromicina kao dijela tro- ili četvero-komponentne sheme.
  9. U liječenju parazitskih bolesti ljudi i životinja: za liječenje toksoplazmoze najčešće se koristi spiramicin - prirodni makrolidni antibiotik. U kriptosporidiozi prednost imaju spiramicin i roksitromicin.
  10. Za prevenciju i liječenje bolesti kao što je mikobakterioza uzrokovana mikavakterijama M.avium u bolesnika s sindromom stečene imunodeficijencije. U ovom slučaju, klaritromicin i azitromicin trebali bi se smatrati najučinkovitijim lijekovima.
  11. U svrhu profilaktičke primjene propisuju se makrolidni pripravci:
  • osobe koje su bile u kontaktu s hripavcima koji propisuju eritromicin;
  • kod reumatiziranih bolesnika s alergijskom reakcijom na penicilin, kao alternativa se preporučuje eritromicin;
  • spiramicin koji se preporuča za meningokokni prijenos;
  • u stomatologiji, azitromicin i klaritromicin;
  • tijekom dekontaminacije crijeva kod pacijenata koji se pripremaju za operaciju debelog crijeva, eritromicin se propisuje u kombinaciji s kanamicinom.

Kontraindikacije za imenovanje makrolida

Kontraindikacije u imenovanju makrolidnih antibiotika treba smatrati alergičnim na odgovarajući lijek; trudnoća (to je kontraindikacija istinskog klaritromicina, midekamitsina ili roksitromicina); tijekom dojenja - gore navedeni antibiotici, kao i spiramicin i josamicin, kontraindicirani su.

upozorenja

  • Tijekom trudnoće treba izbjegavati uporabu klaritromicina, budući da postoje dokazi o njegovom negativnom utjecaju na razvoj fetusa. U ovom trenutku ne postoje informacije koje bi mogle potvrditi odsutnost negativnog učinka roksitromicina i midekamicina, zbog čega bi ih trebalo napustiti tijekom trudnoće.
  • Takvi makrolidni antibiotici kao josamicin, spiramicin i eritromicin ne uzrokuju štetne učinke na fetus. Stoga, terapija antibioticima s ovim lijekovima nije kontraindicirana za trudnice.
  • Uz oprez tijekom trudnoće može se preporučiti azitromicin.
  • Tijekom razdoblja dojenja, antibiotici prodiru u majčino mlijeko, tako da je samo eritromicin siguran za dojilje. Za azitromicin ti podaci nisu dostupni, a svi ostali makrolidni antibiotici u dojilja su kontraindicirani. Tijekom liječenja makrolidima, dojenje treba prekinuti.
  • Makrolidi se daju djeci od 6 mjeseci u posebnom obliku za djecu. Na primjer, Ecomed (azitromicin) se proizvodi u obliku praška za pripravu suspenzije, što čini njegovu primjenu kod djece prikladnom.
  • Starije osobe koje propisuju antibakterijsku terapiju makrolidima ne predstavljaju nikakvu opasnost. Međutim, kod propisivanja eritromicina potrebno je uzeti u obzir njegov mogući negativni učinak na sluh.
  • U kršenju bubrega T1/2 Klaritromicin se može povećati do 20 sati (s smanjenjem klirensa kreatina manje od 30 ml / min), a poluživot njegovog aktivnog metabolita se produžava na 40 sati.
  • T1/2 roksitromicin, kada se klirens kreatina smanji na 10 ml / min, raste na 13-15 sati. S tim u vezi, u slučaju zatajenja bubrega potrebna je titracija doze makrolidnih antibiotika.
  • u slučaju teških poremećaja jetre, treba biti oprezan s liječenjem antibioticima iz ove skupine, budući da se vrijeme eliminacije lijeka povećava, što može dovesti do povećanog rizika od hepatotoksičnosti. Posebno je vrijedno spomenuti pojavu takvih štetnih događaja kada se koriste josamicin i eritromicin.
  • S obzirom na mogući učinak na povećanje QT intervala, treba paziti na liječenje skupine makrolida antibioticima u bolesnika sa srčanim bolestima. Elektrokardiogram omogućuje promjenu u radu srca.

Informacije za pacijente koji uzimaju makrolidne antibiotike

Upute za uporabu antibakterijskih lijekova koji pripadaju skupini makrolida glavna je smjernica u imenovanju tijeka liječenja. Posebni lijek treba uzimati kako je propisao liječnik, uzimajući u obzir čimbenike kao što su prisutnost kroničnih bolesti, opća slabost, smanjeni imunitet, dob, trudnoća, razdoblje dojenja i individualne osobine tijela.

Opća pravila za uporabu makrolidnih antibiotika su sljedeća:

  • Makrolide treba uzimati oralno 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon jela. Iznimke su klaritromicin, spiramicin i josamicin; mogu se uzeti bez uzimanja u obzir vremena obroka; piti eritromicin s puno vode (najmanje 1 punu šalicu);
  • kod pripreme suspenzija za djecu preporučuje se pridržavanje priloženih uputa;
  • nemoguće je promijeniti vremenski interval između uzimanja antibiotika bez preporuke liječnika, preskočiti ili promijeniti dozu (povećanje ili smanjenje);
  • ako je iz nekog razloga propuštena potrebna doza, trebate je uzeti što je prije moguće, ali ako je već vrijeme da uzmete sljedeću, to ne biste trebali učiniti;
  • potrebno je pridržavati se propisanog tijeka terapije, a ne ga samostalno povećavati, a ne prestati uzimati lijek rano (posebno je važno to uzeti u obzir kod streptokoknih infekcija);
  • kod liječenja eritromicinom potrebno je suzdržati se od liječenja pića i lijekova koji sadrže alkohol;
  • Ne možete kombinirati recepciju makrolida s antacidima.

Pročitajte Više O Gripi