Fluorokinolonski antibiotici

Alergija. Prijeđite na sve preparate kinolona.

Trudnoća. Nema pouzdanih kliničkih podataka o toksičnim učincima kinolona na fetus. Postoje izolirani izvještaji o hidrocefalusu, povećanom intrakranijalnom tlaku i izbočenju fontanela u novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale nalidiksičnu kiselinu. U vezi s razvojem u pokusu artropatije kod nezrelih životinja, ne preporučuje se uporaba svih kinolona tijekom trudnoće.

Dojenje. Kinoloni u malim količinama prodiru u majčino mlijeko. Postoje izvještaji o hemolitičkoj anemiji kod novorođenčadi čije su majke tijekom dojenja uzimale nalidiksičnu kiselinu. U eksperimentu su kinoloni izazvali artropatiju kod nezrelih životinja, pa se preporuča prenošenje djeteta na umjetno hranjenje prilikom propisivanja dojenja majkama.

Pedijatrija. Na temelju eksperimentalnih podataka, ne preporučuje se uporaba kinolona u razdoblju formiranja koštanog i zglobnog sustava. Oksolinska kiselina kontraindicirana je u djece mlađe od 2 godine, pipemidovaya - do 1 godine, nalidixic - do 3 mjeseca.

Fluorokinoloni se ne preporučuju djeci i adolescentima. Međutim, postojeće kliničko iskustvo i posebne studije o primjeni fluorokinolona u pedijatriji nisu potvrdile rizik od oštećenja koštano-zglobnog sustava, pa se fluorokinoloni mogu propisati djeci prema njihovim vitalnim indikacijama (pogoršanje infekcije cističnom fibrozom; teške infekcije različite lokalizacije uzrokovane multi-rezistentnim sojevima bakterija; infekcije neutropenijom). ).

Gerijatrija. Kod starijih osoba postoji povećan rizik od rupture tetiva kada se koriste fluorokinoloni, osobito u kombinaciji s glukokortikoidima.

Bolesti središnjeg živčanog sustava. Kinoloni imaju stimulirajući učinak na središnji živčani sustav pa se ne preporučuju za uporabu u bolesnika s poviješću konvulzivnog poremećaja. Rizik od napadaja povećava se u bolesnika s poremećajima u cerebralnoj cirkulaciji, epilepsijom i parkinsonizmom. Kada se koristi nalidiksična kiselina može povećati intrakranijski tlak.

Poremećaj funkcije bubrega i jetre. Kinoloni generacije I ne mogu se koristiti u slučaju bubrežne i jetrene insuficijencije, jer se zbog nakupljanja lijekova i njihovih metabolita povećava rizik od toksičnih učinaka. Doze fluorokinolona s teškim zatajenjem bubrega podliježu korekciji.

Akutna porfirija. Kinoloni se ne smiju primjenjivati ​​u bolesnika s akutnom porfirijom jer imaju porfirinogeni učinak u pokusima na životinjama.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu s antacidima i drugim lijekovima koji sadrže ione magnezija, cinka, željeza, bizmuta, bioraspoloživost kinolona može se smanjiti zbog stvaranja neapsorbirajućih kompleksa kelata.

Pipemidska kiselina, ciprofloksacin, norfloksacin i pefloksacin mogu usporiti eliminaciju metilksantina (teofilin, kofein) i povećati rizik od njihovih toksičnih učinaka.

Rizik od neurotoksičnog djelovanja kinolona povećava se kada se koristi zajedno s NSAID-ima, derivatima nitroimidazola i metilksantinima.

Kinoloni pokazuju antagonizam s derivatima nitrofurana, stoga treba izbjegavati kombinacije tih lijekova.

Kinoloni generacije I, ciprofloksacin i norfloksacin mogu ometati metabolizam indirektnih antikoagulanata u jetri, što dovodi do povećanja protrombinskog vremena i rizika od krvarenja. Uz istovremenu uporabu može biti potrebna korekcija doze antikoagulansa.

Fluorokinolone treba propisati s oprezom istovremeno s lijekovima koji produljuju QT interval, jer se povećava rizik od srčanih aritmija.

Uz istovremenu primjenu s glukokortikoidima povećava se rizik od rupture tetiva, osobito kod starijih osoba.

Kada se koriste ciprofloksacin, norfloksacin i pefloksacin zajedno s lijekovima za alkalizaciju urina (inhibitori karbonatne anhidraze, citrati, natrijev bikarbonat), povećava se rizik od kristalurije i nefrotoksičnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu s azlocilinom i cimetidinom zbog smanjenja tubularne sekrecije, eliminacija fluorokinolona se usporava i povećava se njihova koncentracija u krvi.

Informacije o pacijentu

Lijek quinolone kada se proguta treba uzeti s punom čašom vode. Uzmite najmanje 2 sata prije ili 6 sati nakon uzimanja antacida i pripravaka željeza, cinka, bizmuta.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je gotovo vrijeme za uzimanje sljedeće doze; ne udvostručite dozu. Da izdrži trajanje terapije.

Nemojte koristiti lijekove koji su istekli.

Tijekom razdoblja liječenja promatrati odgovarajući vodni režim (1,2-1,5 l / dan).

Ne izlažite se izravnoj sunčevoj svjetlosti i ultraljubičastim zrakama tijekom primjene lijekova i najmanje 3 dana nakon završetka liječenja.

Posavjetujte se s liječnikom ako se unutar nekoliko dana ne pojavi poboljšanje ili se pojave novi simptomi. Ako se pojavi bol u tetivama, osigurajte da je zahvaćeni zglob u mirovanju i obratite se liječniku.

myLor

Liječenje prehlade i gripe

  • dom
  • Sve
  • Antibiotici Fluorokinolon

Antibiotici Fluorokinolon

Kvinoli se od 1962. godine u širokoj upotrebi u medicini zbog njihove farmakokinetike i bioraspoloživosti. Kvinoli su podijeljeni u dvije glavne skupine:

Za fluorokinolone karakterističan je antibakterijski učinak koji im je omogućio da se koriste za lokalno liječenje u obliku kapi za oči i uši.

Učinkovitost fluorokinolona je posljedica mehanizma njihovog djelovanja - inhibiraju DNA girazu i topoizomerazu, što ometa sintezu DNA u patogenoj stanici.

Prednosti fluorokinolona u usporedbi s prirodnim antibioticima su neosporne:

  • Spektar širok.
  • Visoka bioraspoloživost i prodiranje u tkivo.
  • Dugi period izlučivanja iz tijela, koji daje post-antibiotski učinak.
  • Jednostavna apsorpcija sluznice gastrointestinalnog trakta.

Zbog širokog raspona primjena i jedinstvenog baktericidnog djelovanja (djelovanja na organizme tijekom rasta i mirovanja), fluorokinolonski antibiotici koriste se u liječenju urinarnih bolesti, prostatitisa.

Fluorokinoloni - antibiotici (lijekovi)

Klasifikacija fluorokinolona je glavna generacija, od kojih se svaka razlikuje po naprednijem antimikrobnom učinku:

Najjači antibiotici

Čovječanstvo je stalno u potrazi za najmoćnijim antibiotikom, jer samo takav lijek može jamčiti lijek za mnoge smrtonosne bolesti. Najučinkovitije se smatra antibioticima širokog spektra - oni mogu utjecati na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije.

Cephalosporin antibiotici imaju širok spektar djelovanja. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s inhibicijom razvoja staničnih membrana uzročne stanice. Ova serija antibiotika ima minimalne nuspojave i ne utječe na imunitet osobe.

Jedan od nedostataka cefalosporina može se smatrati njihovom neučinkovitošću protiv bakterija koje se ne razmnožavaju. Najjači lijek u ovoj seriji je Zeftera, proizveden u Belgiji, a proizvodi se u obliku za injekcije.

Makrolidi su antibiotski lijekovi, čija se prednost smatra niskom toksičnošću za tijelo i, ovisno o dozi, može imati bakteriostatski i baktericidni učinak na mikroorganizme.

Fluorokinoloni pokazuju visoku učinkovitost u raznim infekcijama i njihovim lokalizacijama. Fluorokinoloni su jedini antibiotici koji se mogu natjecati s lijekovima B-laktama.

Najnovija generacija lijekova su levofloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin - posebna značajka je povećani učinak na uzročnika upale pluća.

Karbapenemi su skupina antibiotika koja pripada B-laktamima. Lijekovi iz ove serije obično se smatraju rezervnim lijekovima, ali u posebno teškim slučajevima postaju osnova terapije. Karbapenemi se ubrizgavaju zbog slabe apsorpcije u želucu, ali imaju dobru bioraspoloživost i široku distribuciju u tijelu.

Brojne neželjene reakcije i sporedne reakcije su uravnotežene učinkovitošću uporabe antibiotika. Karbapenemi se moraju uzimati pod strogim nadzorom liječnika, jer mogu uzrokovati konvulzije, osobito za bolesti bubrega. U slučaju bilo kakvih promjena u pacijentovoj dobrobiti, to treba uzeti u obzir od strane liječnika.

Penicilinski antibiotici su baktericidni B-laktami. Ne preporučuje se istodobno korištenje penicilina s drugim antibioticima. Većina penicilinskih antibiotika se ubrizgava samo zbog visokog rizika uništenja lijeka u kiselom okolišu želuca.

Neki preparati penicilina su već izgubili svoju učinkovitost i trenutno ih ne koriste kliničari zbog njihove bespomoćnosti u odnosu na neke vrste bakterija koje su mutirale i koje su izgubile osjetljivost na antibiotsku terapiju penicilinima.

Koje se bolesti koriste za fluorokinolonske antibiotike?

Spektar bolesti za koje se koriste antibiotici iz skupine fluorokinolona je sljedeći:

  • Sepsa.
  • Gonoreja.
  • Prostatitis.
  • Infekcije mokraćnog sustava i zdjeličnih organa.
  • Crijevne infekcije.
  • Infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
  • Meningitis.
  • Antraks.
  • Tuberkuloza.
  • Infekcije u bolesnika s dijagnosticiranom cističnom fibrozom.
  • Preparati na bazi fluorokinolona široko se primjenjuju u liječenju očnih bolesti, koje promiču:

Visok stupanj prodiranja lijeka u tkivo oka, čak i kroz netaknutu rožnicu.
Terapeutski značajna koncentracija se postiže unutar nekoliko minuta kada se primjenjuje lokalno.

Upotreba fluorokinolona indicirana je za različite infekcije kapaka, konjunktive, bolesti rožnice, kao i za profilaksu nakon mehaničkih ozljeda i operacija.

Kontraindikacije za uporabu fluorokinolona mogu biti rizik od alergijske reakcije, trudnoće i dojenja, te djetinjstva i adolescencije.

Fluorokinoloni se uglavnom izlučuju putem bubrega i jetre, pa stoga u bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega ili bolesti jetre može biti potrebna prilagodba doze lijeka.

Jedna od najčešćih bolesti s kojom se fluorokinoloni mogu nositi je bakterijski prostatitis, prvenstveno zbog djelovanja na gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme, koncentracije lijeka u biološkim tekućinama tijela i lako tolerancije lijeka od strane pacijenata.

Pneumonija se smatra još jednom teškom bolešću koja svake godine zahtijeva tisuće života. Bakterije-patogeni su otporne na tradicionalne antibiotike, pa kliničari koriste lijekove koji sadrže fluorokinolone.

Rane generacije fluorokinolona nisu dale željeni rezultat zbog slabe prirodne aktivnosti protiv pneumokoka, glavnog uzročnika upale pluća. No, četvrta generacija fluoriranih kinolona djeluje protiv upale pluća, a posebno lijeka levofloksacin, koji se oslobađa u dva oblika za injektiranje i oralnu primjenu.

Sparfloksacin je dostupan samo u obliku tableta i nije manje učinkovit u antibakterijskoj terapiji. Unatoč značajnim prednostima korištenja ovih lijekova, postoji niz nuspojava povezanih s njima:

  • Značajno povećanje osjetljivosti kože na ultraljubičasto zračenje.
  • Promjena srčane frekvencije koja uzrokuje aritmiju.
  • Uzimajući u obzir ove čimbenike, lijekove treba propisati tijekom liječenja temeljitom analizom koristi i mogućih rizika.

U liječenju urogenitalnih infekcija uzrokovanih klamidijom, liječenje se propisuje fluorokinolonima u tandemu s makrolidima. Makrolidi imaju izraženu anti-klamidijsku aktivnost, a najpoznatiji i često korišteni u ovoj seriji je lijek eritromicin. Trajanje terapije eritromicinom je obično jedan do dva tjedna.

Fluorokinoloni su manje aktivni protiv klamidije, ali izvrsno rade s infekcijama uzrokovanim gonorejom, raznim kokama i štapićima, te su stoga indicirane za kompleksnu terapiju. U liječenju bakterijskog prostatitisa propisuju se i lijekovi iz serije fluorokinolona i makrolida. Terapija tijekom mjesec dana dovela je do vidljivih rezultata - značajnog smanjenja simptoma i poboljšanog testa krvi.

Pripravci (antibiotici) skupine kinolon / fluorokinolona - opis, klasifikacija, stvaranje

Fluorokinoloni su podijeljeni u nekoliko generacija i svaka sljedeća generacija antibiotika jača je od prethodne.

I generacija:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) kiselina;
  • oksolinska kiselina;
  • nalidiksična kiselina.

II generacija:

  • ciprofloksacin;
  • pefloksacin;
  • ofloksacin;
  • norfloksacin;
  • lomefloksacin.

III generacija:

IV generacija (respiratorna):

Suvremeni antibiotici mogu se nositi s mnogim, ponekad čak i fatalnim bolestima, ali zauzvrat zahtijevaju pažljiv i oprezan stav i ne opraštaju frivolnost. Ni u kojem slučaju se pacijent ne bi trebao sam baviti antibiotskom terapijom, ne znajući suptilnost uzimanja lijeka može dovesti do katastrofalnih posljedica.

Antibiotici - to je poštivanje određene discipline - interval između uzimanja određenih lijekova mora biti strogo isti, a pridržavanje anti-alkoholne prehrane, naravno, nosi sa sobom neku nelagodu, ali ništa u usporedbi s povratkom zdravlja.

Moderni ritam života slabi ljudski imunitet, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne kemijske preparate klase penicilina.

To se događa zbog iracionalnog nekontroliranog korištenja i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće iz sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - omogućuje uspješno suočavanje s mnogim opasnim oboljenjima s minimalnim negativnim posljedicama za tijelo. Šest suvremenih lijekova čak je uključeno u popis bitnih lijekova.

Potpuna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstava pomoći će tablici u nastavku. Stupci prikazuju sve alternativne trgovačke nazive za kinolone.

Značajke kemijske strukture aktivne tvari već duže vrijeme nisu dopuštale dobivanje tekućih oblika za doziranje fluorokinolonskih serija, a proizvedene su samo u obliku tableta. Moderna farmaceutska industrija nudi solidan izbor kapi, masti i drugih vrsta antimikrobnih sredstava.

Čitajte dalje: Saznajte više o modernoj klasifikaciji antibiotika po skupinama parametara.

Ove kemikalije se sistematiziraju na temelju razlika u kemijskoj strukturi i spektru antimikrobne aktivnosti.

Ne postoji jedinstvena stroga sistematizacija kemijskih proizvoda ove vrste. Podijeljeni su prema položaju i broju atoma fluora u molekuli u mono-, di- i trifluorokinolone, kao i respiratorne i fluorirane vrste.

U procesu istraživanja i poboljšanja prvih kinolonskih antibiotika dobivene su 4 generacije leka. fondova.

To su Negram, Nevigremon, Gramurin i Palin, dobiveni na bazi nalidiksnih, pipimidovih i oksolinskih kiselina. Quinol antibiotici su kemijski pripravci po izboru u liječenju bakterijske upale mokraćnog sustava, gdje dosežu maksimalnu koncentraciju, jer se izlučuju nepromijenjeni.

Učinkoviti su protiv salmonele, šigele, klebsiele i drugih eterobakterija, ali ne prodiru dobro u tkiva, što sprječava uporabu kinolona za sustavnu antibiotsku terapiju, ograničenu na određene crijevne patologije.

Gram-pozitivni koki, pio-gnojni bacil i svi anaerobi su otporni. Osim toga, postoji nekoliko izraženih nuspojava u obliku anemije, dispepsije, citopenije i štetnih učinaka na jetru i bubrege (kinolon je kontraindiciran u bolesnika s dijagnosticiranom patologijom tih organa).

Gotovo dva desetljeća istraživanja i poboljšanja eksperimenta doveli su do stvaranja fluorokinolona druge generacije.

Prvi je bio Norfloxacin, dobiven vezanjem atoma fluora na molekulu (u položaju 6). Sposobnost da uđe u tijelo, dosegne povišene koncentracije u tkivima, omogućila je da se ona koristi za liječenje sistemskih infekcija izazvanih Staphylococcus aureusom, mnogim gramskim mikroorganizmima i nekim gram + štapićima.

Zlatni standard postao je Ciprofloksacin, koji se široko koristi u kemoterapiji kod urogenitalnih bolesti, upale pluća, bronhitisa, prostatitisa, antraksa i gonoreje.

Malo je nuspojava, što pridonosi dobroj toleranciji pacijenta.

Ovaj razred dobio je ime zbog svoje visoke učinkovitosti protiv bolesti donjeg i gornjeg dišnog sustava. Baktericidno djelovanje na otporne (na penicilin i njegove derivate) pneumokoke jamstvo je uspješnog liječenja sinusitisa, upale pluća i bronhitisa u akutnoj fazi. U medicinskoj praksi koriste se levofloksacin (Ofloksacin je lijevi izomer), Sparfloksacin i Temafloksacin.

Njihova biodostupnost je 100%, što vam omogućuje uspješno liječenje zaraznih bolesti bilo koje ozbiljnosti.

Moxifloxacin (Avelox) i Hemifloxacin karakterizira isti baktericidni učinak kao i fluorokinolonske kemikalije iz prethodne skupine.

Oni suzbijaju vitalnu aktivnost pneumokoka otpornih na penicilin i makrolide, anaerobne i atipične bakterije (klamidija i mikoplazma). Učinkovito protiv infekcija donjeg i gornjeg respiratornog trakta, upale mekih tkiva i kože.
To uključuje i Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin i neke druge. Međutim, tijekom kliničkih ispitivanja utvrđena je njihova toksičnost i posljedično veliki broj nuspojava. Stoga su ta imena povučena s tržišta i danas se ne koriste u medicinskoj praksi.

Put do dobivanja suvremenih visoko učinkovitih lijekova klase fluorokinolona bio je prilično dug.

Sve je počelo 1962. kada je nalidiksična kiselina nasumično dobivena iz klorokina (antimalarijska tvar).

Kao rezultat ispitivanja, ovaj spoj je pokazao umjerenu bioaktivnost prema gram-negativnim bakterijama.

Apsorpcija iz probavnog trakta je također bila niska, što nije omogućilo upotrebu nalidiksične kiseline za liječenje sistemskih infekcija. Međutim, lijek je dosegao visoke koncentracije u fazi izlučivanja iz tijela, zbog čega je korišten za liječenje urogenitalne sfere i nekih zaraznih bolesti crijeva. Kiselina nije dobila široku primjenu u klinici, jer su patogeni mikroorganizmi brzo razvili otpornost na njega.

Nalidixic, dobiven malo kasnije pimemidske i oksolinske kiseline, kao i lijekovi na temelju njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin i drugi) - kinolonski antibiotici. Njihova niska učinkovitost navela je znanstvenike na nastavak istraživanja i stvaranje učinkovitijih opcija. Kao rezultat brojnih eksperimenata 1978., Norfloxacin je sintetiziran vezanjem atoma fluora na molekulu kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost i bioraspoloživost osiguravaju širi raspon primjene, a znanstvenici su ozbiljno zainteresirani za izglede fluorokinolona i njihovo poboljšanje.

Od početka osamdesetih godina prošlog stoljeća dobiveno je mnogo lijekova, od kojih je 30 prošlo klinička ispitivanja, a 12 u širokoj je uporabi u medicinskoj praksi.

Pročitajte dalje: Izumitelj antibiotika ili povijest spasenja čovječanstva

Niska antimikrobna aktivnost i preuski spektar djelovanja lijekova prve generacije dugo su ograničavali uporabu fluorokinolona na isključivo urološke i crijevne bakterijske infekcije.

Međutim, kasniji razvoj događaja omogućio je dobivanje visoko učinkovitih lijekova koji se danas natječu s antibakterijskim lijekovima i makrolidima penicilina. Suvremene fluorirane respiratorne formule našle su svoje mjesto u raznim područjima medicine:

Upale donjeg crijeva uzrokovane enterobakterijama bile su uspješno liječene Nevigramonom.

Kako se stvaraju napredniji lijekovi iz ove skupine, aktivni protiv većine bacila, proširuje se područje primjene.

Aktivnost antimikrobnih tableta fluorokinolona u borbi protiv mnogih patogena (osobito atipičnih) uzrokuje uspješnu kemoterapiju spolno prenosivih infekcija (kao što su mikoplazmoza, klamidija), kao i gonoreju.

Bakterijska vaginoza kod žena, uzrokovana sojevima otpornim na peniciline, također dobro reagira na sustavno i lokalno liječenje.

Upala i integritet epidermisa uzrokovani stafilokokima i mikobakterijama liječi se odgovarajućim klasnim lijekovima (Sparfloxacin).

Koriste se i sustavno (tablete, injekcije) i za lokalnu uporabu.

Kemijski pripravci treće generacije, vrlo učinkoviti protiv velike većine patogenih bacila, široko se koriste za liječenje ORL organa. Levofloksacin i njegovi analozi brzo zaustavljaju upale paranazalnih sinusa (sinusitis).

Ako je bolest uzrokovana sojevima mikroorganizama otpornih na većinu fluorokinolona, ​​preporučljivo je koristiti Moxy ili Hemifloksacin.

Već dugo vremena znanstvenici nisu uspjeli dobiti stabilne kemijske spojeve pogodne za stvaranje tekućih oblika doziranja. To je otežalo uporabu fluorokinolona kao topikalnih lijekova. Međutim, daljnjim poboljšanjem formula bilo je moguće dobiti masti i kapi za oči.

Lomefloksacin, levofloksacin i moksifloksacin indicirani su za liječenje konjunktivitisa, keratitisa, postoperativnih upalnih procesa i za prevenciju potonjeg.

Tablete fluorokinolona i drugi oblici doziranja, koji se nazivaju respiratorni, izvrsni su u ublažavanju upale donjeg i gornjeg dišnog trakta uzrokovanog pneumokokima. Kada su inficirani sojevima koji su rezistentni na makrolide i penicilin, obično se propisuju Gemifloxacin i Moxifloxacin. Karakterizira ih niska toksičnost i dobro se podnosi. U kompleksnoj kemoterapiji tuberkuloze uspješno se primjenjuju Lomefloxacin i Sparfloxacin. Potonji, međutim, češće uzrokuje negativne učinke (fotodermatitis).

Fluorokinoloni su lijek izbora u borbi protiv zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Oni se učinkovito nose s gram-pozitivnim i gram-negativnim patogenima, uključujući one otporne na druge skupine antibakterijskih agenasa.

Za razliku od kinolskih antibiotika, lijekovi 2 i kasnije generacije nisu toksični za bubrege. Budući da su nuspojave blage, pacijenti dobro podnose Ciprofloksacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin i Levofloxacin. Određuje se u obliku tableta i otopina za injekcije.

Kao i svi antibakterijski lijekovi, kemijski pripravci iz ove skupine zahtijevaju pažljivu uporabu pod liječničkim nadzorom. Njih može odrediti samo specijalist koji je u stanju točno izračunati dozu i trajanje tijeka primjene. Neovisnost u odabiru i otkazivanju ovdje nije dopuštena.

Pozitivan rezultat terapije antibioticima uvelike ovisi o ispravnoj identifikaciji patogena. Fluorokinoloni su visoko aktivni protiv slijedeće patogene mikroflore:

  • Gram-negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, uzročnik antraksa, Pseudomonas aeruginosa i drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridije, legionele i drugi.
  • Mikobakterije, uključujući bacile tuberkuloze.

Takva raznovrsna antibakterijska aktivnost pridonosi širokoj uporabi u raznim područjima medicine. Fluorokinolonski lijekovi uspješno liječe infekcije urogenitalnog područja, spolno prenosive bolesti, upale pluća (uključujući i atipične), egzacerbacije kroničnog bronhitisa, upale paranazalnih sinusa, oftalmičke bolesti bakterijske geneze, osteomijelitis, enterokolitis, duboka oštećenja kože koja prate čireve.

Popis bolesti osjetljivih na liječenje fluorokinolonima vrlo je opsežan. Osim toga, ovi lijekovi su optimalni u slučaju neučinkovitosti penicilina i makrolida, kao iu teškim oblicima propuštanja.

Da bi terapija antibioticima donijela isključivo korist, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije ove skupine kemijskih pripravaka. Nalidiksične i oksolinske kiseline su toksične za bubrege i, prema tome, zabranjene su za uporabu kod osoba s bubrežnom insuficijencijom. Moderniji lijekovi također imaju nekoliko strogih ograničenja.

Serija fluorokinolona antibiotika ima teratogeni učinak (uzrokuje mutacije i nedostatke intrauterinog razvoja) i stoga je zabranjena tijekom trudnoće. Tijekom razdoblja laktacije može se izazvati oticanje fontanela i hidrocefalusa kod novorođenčadi.

Kod mlade i sredovječne djece, rast kostiju usporava se pod utjecajem tih kemikalija, pa se oni mogu propisati samo kao posljednje sredstvo (kada terapijska korist prelazi potencijalnu štetu). U starijih osoba povećava se rizik od pucanja tetive. Osim toga, ne preporučuje se uporaba ove skupine antimikrobnih tableta s dijagnosticiranim konvulzivnim sindromom.

Da ne biste uzrokovali nepopravljivu štetu vlastitom tijelu, strogo se pridržavajte medicinskih recepata i nikada se ne liječite!

Pročitajte dalje: Jedinstveni podaci o kompatibilnosti antibiotika jedni s drugima u tablicama

Imate li pitanja? Odmah zatražite besplatnu konzultaciju s liječnikom!

Pritiskom na gumb dovest će se do posebne stranice naše stranice s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatna liječnička konzultacija

U suvremenim farmaceutskim proizvodima, fluorokinolonski antibiotici su neovisna skupina lijekova dobivenih iz kemijske sinteze i širokog spektra djelovanja. Karakteriziraju ih visoka farmakokinetička svojstva i izvrsna sposobnost prodiranja u stanice i tkiva, uključujući membrane bakterija i makroorganizama.

Trenutno su svi fluorokinoloni podijeljeni u 4 glavne skupine koje određuju njihova svojstva i karakteristike.

Slijed razvoja novih lijekova temelj je za njihovu podjelu na skupine. Tako su poznati fluorokinoloni 1., 2., 3. i 4. generacije.

Prvi lijekovi razvijeni su šezdesetih godina prošlog stoljeća. Nalidiksična kiselina (aktivni sastojak) antibiotika i njegovih sastojaka (oksolina i pimemidna kiselina) pokazali su dobre rezultate u suzbijanju bakterija koje uzrokuju nekomplicirane patologije mokraćnog sustava i crijeva (dizenterija, enterokolitis).

Prva generacija uključuje sljedeće lijekove: Negram, Nevigremon - lijekovi na bazi nalidiksične kiseline. Oni imaju negativan utjecaj na sljedeće vrste bakterija: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Usprkos visokoj učinkovitosti, ovi proizvodi karakterizirani su smanjenom biopermeabilnošću i velikim brojem nuspojava. Stoga su brojne studije pokazale sto postotnu otpornost na djelovanje antibiotika bakterija kao što su gram-pozitivni koki, anaerobi i pseudomonas aeruginosa.

Kod uzimanja lijekova, pacijenti su se žalili na dispeptičke poremećaje, hemolitičku anemiju, pretjerano uzbuđenje živčanog sustava i citopeniju. Osim toga, učinci lijekova zabranjuju njihovo uzimanje kod akutnog pijelonefritisa i zatajenja bubrega.

No budući da su antibiotici iz ove skupine prepoznali vrlo perspektivan smjer, istraživanja i razvoj novih lijekova nisu prestali. Dvadeset godina nakon pojave nalidiksične kiseline sintetizirani su fluorokinolonski antimikrobni agensi, inhibitori DNA giraze.

Temeljno nove tvari dobivene su uvođenjem atoma fluora u molekule kinolina. Zbog tog spoja dobili su svoje ime - fluorokinoloni. Baktericidna učinkovitost i karakteristike lijeka potpuno ovise o broju atoma fluora (jedan ili više) i njihovom položaju u različitim položajima atoma kinolina.

Fluorokinoloni druge generacije pokazali su brojne prednosti u odnosu na čiste kinolone.

Napredak u farmaceutskoj industriji bio je sposobnost lijekova da sveobuhvatno utječu na sljedeće vrste bakterija:

  • gram-negativni koki i štapići (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoki, gonokoki itd.);
  • gram-pozitivne bacile (corynebacterium, listeria, patogeni antraks);
  • stafilokoki;
  • Legionella;
  • u nekim slučajevima, tuberkulozni bacil.

Druga generacija fluorokinolona uključuje:

  1. Ciprofloksacin (Tsiprinol i Tsiprobay) nazvan je zlatni standard u ovoj skupini lijekova. Lijek se naširoko koristi u liječenju infekcija donjeg respiratornog trakta (bolnička pneumonija i kronični bronhitis), mokraćnog sustava i crijeva (salmoneloza, šigeloza). Također, popis patologija koje treba izliječiti uz pomoć ovog lijeka uključuje infektivne bolesti kao što su prostatitis, sepsa, tuberkuloza, gonoreja, antraks.
  2. Norfloksacin (Nolitsin), koji stvara maksimalnu koncentraciju aktivnih tvari u mokraćnom sustavu i gastrointestinalnom traktu. Indikacije za uporabu su infekcije urogenitalnog sustava i crijeva, prostatitis, gonoreja.
  3. Ofloksacin (Tarivid, Ofloksin) je najučinkovitiji lijek među fluorokinolonima druge generacije u odnosu na klamidiju i pneumokoke. Njegov učinak na anaerobne bakterije je nešto lošiji. Imenovan za liječenje infekcija donjih dišnih i mokraćnih puteva, prostate, crijevnih patologija, gonoreje, tuberkuloze, teških infektivnih lezija zdjeličnih organa, kože, zglobova, kostiju i mekih tkiva.
  4. Pefloksacin (Abactal) je nešto manje učinkovit od gore navedenih preparata, ali prodire u biološke membrane bakterija bolje od drugih. Koristi se za iste patologije kao i drugi fluorokinolonski antibiotici, uključujući sekundarni bakterijski meningitis.
  5. Lomefloksacin (Maksakvin) ne djeluje na anaerobnu infekciju i pokazuje loše rezultate u interakciji s pneumokokima, ali se razlikuje u stupnju bioraspoloživosti koji doseže 100%. U Rusiji se koristi za liječenje kroničnog bronhitisa, infekcija mokraćnog sustava i tuberkuloze (u složenoj terapiji).

Fluorokinolonski lijekovi zauzeli su vodeće mjesto u liječenju patologija uzrokovanih bakterijskom infekcijom. Njihove glavne prednosti do danas su:

  • visoka razina bioaktivnosti;
  • jedinstveni mehanizam djelovanja, koji ne koristi više od jednog lijeka u tu svrhu;
  • izvrsna penetracija kroz ljusku bakterija i sposobnost stvaranja zaštitnih tvari u stanici koje su blizu koncentracije u serumu;
  • dobra tolerancija za pacijenta.

Fluorokinolonska skupina. Objasnite, upozorite, savjetujte

Dragi farmaceuti, halo!

Nedavno smo analizirali najpopularnije antibiotske skupine.

Danas bih se želio zadržati na još jednoj skupini iznimno popularnih antibakterijskih sredstava. Govorim o fluorokinolonima.

Oni nisu antibiotici zato što nemaju prirodnih kolega. Ali u smislu učinkovitosti, oni nisu niži od njih.

Ako brzo odgovorite na pitanja, ne možete čitati dalje:

  • Koliko generacija fluorokinolona trenutno postoji na tržištu?
  • Navedite barem jedan lijek svake generacije ove skupine.
  • Kako se generacije razlikuju jedna od druge?
  • Koji se od fluorokinolona uglavnom koristi za infekcije urogenitalnog sustava?
  • Navedite rijetku nuspojavu koju uzrokuje ova skupina lijekova.
  • U kojoj dobi se mogu koristiti fluorokinoloni i zašto?

Pa, kako? Jeste li to učinili?

Ako ne, nastavite razgovor.

Iz povijesti fluorokinolona

"Roditelji" fluorokinolona su kinoloni - nalidiksična kiselina (Negram, Neugrammon), pimemidska kiselina (Palin), itd.

Siguran sam da ćete ga nazvati kad se koriste.

Tako je. Poželjno, s infekcijama urinarnog trakta. Kinoloni su u biti urozeptici, tj. lijekove, oslobađajući bakterijske napadače iz mjehura, bubrega, uretera.

Nedavno se ta sredstva sve manje imenuju, jer se na tržištu pojavljuju mnogo učinkovitiji lijekovi.

Kinoloni su sintetizirani slučajno, tijekom istraživanja antimalarijskog lijeka koji se zove klorokin.

Nekoliko godina nakon njihovog otkrića, jedan od znanstvenika došao je na ideju da doda atom fluora u formulu za kinolone i vidi što će se dogoditi. I ispostavilo se da je potpuno nova skupina antibakterijskih agenasa, koja je po učinkovitosti usporediva s cefalosporinima.

Fluorokinolonska skupina. Značajke generacija

U nekim publikacijama, kinoloni se smatraju zajedno s fluorokinolonima i smatraju se njihovom prvom generacijom.

Dogodi se neka vrsta smeća: kinoloni su prva generacija fluorokinolona.

No, ispostavilo se da je grupa potpuno drugačija, s različitim karakteristikama i indikacijama!

Tako ću govoriti kao što mi zdrav razum govori.

Danas postoje 3 generacije fluorokinolona:

Generacije fluorokinolona razlikuju se po spektru antibakterijske aktivnosti.

Svaka nova generacija na neki način nadilazi prethodnu.

Generacija 1 naziva se "gram-negativna" jer lijekovi koji pripadaju ovoj generaciji djeluju na širok raspon gram-negativnih bakterija. I od gram-pozitivnih samo na maloj šaci: nekoliko sorti stafilokoka, listerija, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Dopustite mi da vas podsjetim na gram-negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (patogen gonoreje), meningokok (patogeni gnojni meningitis), E. coli, salmonela, šigela, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilni bacil, itd.

Pripreme prve generacije mogu se podijeliti u 2 skupine:

Sistemski: Ciprofloksacin, Lomefloksacin i Ofloksacin. Oni prodiru u različite organe i tkiva, stoga se koriste za infekcije različitih lokalizacija: respiratornog trakta, uha, očiju, paranazalnih sinusa, nosa, urogenitalnog područja, gastrointestinalnog trakta, kože, kostiju itd.

Uroseptici: norfloksacin i pefloksacin. Ta sredstva stvaraju visoke koncentracije u urinu, pa se najčešće koriste za infekcije mokraćnog sustava.

No, lijekovi ove generacije imaju mali učinak na pneumokok, klamidiju, mikoplazmu, anaerob.

Norfloksacin je također uključen u kapi za oči i kapi za uši, nazvane Normaks.

Druga generacija nazvana je "respiratorna", budući da agensi povezani s njom djeluju ne samo na one patogene kao i prva generacija, već i na većinu patogena infekcija respiratornog trakta (pneumokoka, Mycoplasma pneumoniae, itd.)

Oni se dobro nose s istim neprijateljima ljudi kao i prva generacija, ali također s pneumokokima, klamidijom i mikoplazmama.

3. generacija - nazvat ću je "oluja anaerobima".

Pri prikupljanju materijala za članak upoznala sam nekoliko predstavnika ove generacije, ali ih nisam vidjela u asortimanu ljekarni. Ne vidim razloga da govorim o "mrtvim dušama". Tako ja zovem najpopularniji: Moxifloxacin (trgovački naziv Avelox).

Droge, odnosno, lijek, treća generacija fluorokinolona djeluje na iste patogene kao i prethodna dva, plus može uništiti anaerobne bakterije. Sjećaš se tko su oni?

To su nepretenciozni mikrobi koji, za razliku od svoje braće na umu, ne trebaju kisik za puni život.

Oni uzrokuju ozbiljne infekcije. Njihovi toksini su izuzetno agresivni, sposobni su zaraziti vitalne organe i uzrokovati peritonitis, apscese unutarnjih organa, sepsu, osteomijelitis i druge ozbiljne rane.

Anaerobne bakterije su također odgovorne za tetanus, plinsku gangrenu, botulizam i toksikoinfekcije koje se prenose hranom.

Tako se iz generacije u generaciju širi spektar antibakterijske aktivnosti fluorokinolona.

Prednosti fluorokinolonske skupine

Vjerojatno ste primijetili da su pripreme za ovu skupinu voljeli mnogi liječnici, pa se često propisuju.

Što su oni u njima našli?

Naznačimo njihove prednosti.

  1. Imaju širok spektar djelovanja.
  2. Duboko prodiru u razna tkiva.
  3. Imaju dulji poluživot, tako da se mogu koristiti 1-2 puta dnevno.
  4. Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, stoga su dostupni u obliku oralnih oblika, što je mnogo prikladnije i ugodnije za mnoge pacijente.
  5. Vrlo učinkovit.
  6. Dobro se podnosi.

Mehanizam djelovanja fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju baktericidno djelovanje. Oni inhibiraju enzime koji su neophodni za sintezu DNA kćeri bakterijskih stanica. Što je DNA? To je "srce" ćelije, to je njegov genetski kod, "instrukcija" kako živjeti i biti dobar. Nema "uputa" - nema života.

Indikacije za uporabu fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju širok, čak i najširi raspon indikacija:

  • Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
  • Infekcije mokraćnog sustava i prostate: cistitis, uretritis, pijelonefritis, prostatitis. Posebno dobro nositi s njima norfloksacin i pefloksacin.
  • Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
  • Intraabdominalne infekcije (peritonitis, kolecistitis itd.)
  • Crijevne infekcije (salmoneloza, dizenterija, kolera itd.)
  • Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
  • Sepsa.
  • Meningitis.
  • Tuberkuloza.
  • Infekcije oka, vanjsko uho (norfloksacin).

Izbor skupine fluorokinolona ovisi o vrsti i težini bolesti, njezinom trajanju, vrsti patogena i učinkovitosti prethodno korištenih lijekova.

Svaki lijek ima svoje prednosti. Na primjer:

Ciprofloksacin je najaktivniji fluorokinoloni u odnosu na gram-negativne bakterije. Ona nadmašuje svoje "kolege" u akciji na plavom bacilu gnoja. Koristi se u kombiniranoj terapiji tuberkuloze otporne na lijekove.

Ofloksacin - iz generacije 1, najaktivniji protiv pneumokoka i klamidije, ali slabiji od lijekova druge i treće generacije.

Norfloksacin i pefloksacin posebno su dobri za infekcije mokraćnog sustava i prostate.

Pefloksacin, osim toga, prodire u krvno-moždanu barijeru bolje od drugih fluorokinolona, ​​stoga se koristi kod meningitisa (za to postoji oblik koncentrata za intravenozno davanje).

Sparfloksacin je duži od djelovanja drugih lijekova u ovoj skupini. Primjenjuje se jednom dnevno.

Levofloksacin je izomer ofloksacina, ali je 2 puta aktivniji i bolje se podnosi.

Moksifloksacin iz cijele skupine najaktivniji je protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazmi, anaerobnih stanica. Može se koristiti empirijski (tj. Slijepo, bez bakterija za zasijavanje) za teške infekcije različitih lokalizacija.

Kontraindikacije za uporabu fluorokinolona

  • trudnoća
  • Dojenje
  • Alergijske reakcije na fluorokinolone,
  • Djeca i adolescencija.

Fluorokinoloni su kontraindicirani do 18 godina, kao iu pokusima na životinjama, istraživači su zabilježili kašnjenje u razvoju tkiva hrskavice. Dakle, oni, u pravilu, nisu propisani do kraja formiranja kostura. Iako, u nekim slučajevima, liječnici pod njihovom odgovornošću propisuju fluorokinolone za djecu. Na primjer, s cističnom fibrozom ili netolerancijom na druga antibakterijska sredstva.

Najčešće nuspojave fluorokinolona

  1. Na dijelu probavnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev. Stoga im savjetujte da jedu nakon obroka.
  2. Povrede središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, napadaji (kod osoba s epilepsijom).
  3. Fotodermatoza, tj. povećana osjetljivost kože na ultraljubičaste zrake. Pod djelovanjem sunca, fluorokinoloni su uništeni, nastaju slobodni radikali i uzrokuju oštećenje kože.

Dakle, kada prodajete lijek iz ove grupe, morate ponuditi kremu za sunčanje. Osobito u ljetnim i sunčanim područjima.

Više od drugih, lomefloksacin (Lomflox) i sparfloksacin (Sparflo) razlikuju se po svojoj sposobnosti da uzrokuju fotodermatozu.

  1. Poboljšanje jetrene trasaminaze. To znači da su lijekovi hepatotoksični. Stoga bi bilo lijepo uzeti fluorokinolonski agens u kombinaciji s hepatoprotektorom. Rijetko, ali dolazi do medicinskog hepatitisa.
  2. Povećan QT interval na EKG-u. Za zdrave ljude to nije zastrašujuće. A ako lijek uzima osoba koja ima ozbiljne srčane probleme, može doći do aritmije. No, to se događa kada se uzimaju velike doze lijeka.
  1. Rijetka nuspojava je tendonitis, tj. upala tetive i njezina ruptura. Najčešće, Ahilova tetiva pati. To se uglavnom događa kod starijih osoba.

Pojavljuju se tendiniti jer fluorokinoloni inhibiraju aktivnost enzima potrebnog za sintezu kolagenskog proteina. I ona čini osnovu tetiva, i zapravo vezivnog tkiva.

Važno je:

Ako se fluorokinoloni uzimaju istodobno s antacidom i vitaminsko-mineralnim kompleksom, stvaraju se netopljivi kompleksi, a lijek neće imati željeni učinak. Stoga bi prekid između njihovih tehnika trebao biti najmanje 4 sata.

I sada se prisjećamo svih gore navedenih i navodimo popis preporuka kupcu.

5 preporuka kupcu prilikom prodaje lijeka iz skupine fluorokinolona

Ako prodajete lijek iz skupine fluorokinolona:

  1. Ponudite kremu za sunčanje. Govorite ovako: “Ovaj lijek povećava osjetljivost kože na sunčevu svjetlost i može izazvati osip. Stoga vam savjetujem da kupite još jedan proizvod kako biste zaštitili kožu od sunca. ”
  2. Ako osoba odbije točku 1, upozorite: "Izbjegavajte izlaganje suncu cijelo razdoblje liječenja i još 3 dana nakon njegova prestanka."
  3. Ponudite hepatoprotektor ("Je li vam liječnik dao nešto za zaštitu jetre?")
  4. Recite da trebate uzeti lijek nakon obroka, piti puno tekućine kako biste smanjili njezin iritantni učinak na želudac.
  5. Ako osoba, zajedno s lijekom skupine fluorokinolona, ​​dobije drugi antacidni pripravak ili vitaminsko-mineralni kompleks, preporučuje se njihovo razrjeđivanje na vrijeme (najmanje 4 sata pauze).

To je sve za danas. Kako vam se sviđa članak, prijatelji?

Ako imate što dodati, komentirati, pišite u prozoru s komentarima u nastavku.

Bio bih vam zahvalan ako podijelite link na članak sa svojim kolegama.

Vidimo se opet na blogu "Apoteka za čovjeka"!

P.s. Ako već niste pretplaćeni na nove članke bloga, možete to učiniti upravo sada potrošivši samo nekoliko minuta. Da biste to učinili, ispunite obrazac za pretplatu, koji ćete vidjeti na kraju svakog članka i desno na vrhu stranice. Ne zaboravite potvrditi pretplatu u dolaznom pismu. Nakon toga primit ćete poruku e-pošte s vezom za preuzimanje korisnih varalica.

Ako niste primili pismo, provjerite mapu neželjene pošte.

Je li nešto pošlo po zlu? Pogledajte upute.

Još uvijek ne radi? Piši na. Mi ćemo razumjeti!

Dragi moji čitatelji!

Ako vam se sviđa članak, ako želite nešto pitati, dodati, podijeliti iskustvo, možete to učiniti u posebnom obliku ispod.

Samo nemojte šutjeti! Vaši komentari su moja glavna motivacija za nove kreacije za VAS.

Bio bih vrlo zahvalan ako podijelite link na ovaj članak sa svojim prijateljima i kolegama na društvenim mrežama.

Samo kliknite na društvene gumbe. mreže u kojima ste član.

Kliknite na društvene tipke. mreže povećava prosječnu provjeru, prihode, plaće, smanjuje šećer, krvni tlak, kolesterol, eliminira osteohondrozu, plosnatost, hemoroide!

Prvi liječnik

Fluorokinolonski antibiotici 4 generacije

Zašto nam u naše vrijeme trebaju antibiotici, čak i školarac zna. Ali izraz "široki spektar" ponekad postavlja pitanja pacijentima. Zašto točno "širok"? Možda će biti manje štete od antibiotika s "uskim" spektrom?

Bakterije su vrlo drevni, najčešće jednostanični, nenuklearni mikroorganizmi koji žive u tlu, vodi, ljudima i životinjama. U ljudskom tijelu žive "dobre" bifidobakterije i laktobacili, te bakterije tvore ljudsku mikrofloru.

Zajedno s njima postoje i drugi mikroorganizmi, koji se nazivaju uvjetno patogeni. S bolešću i stresom, imunološki sustav ne uspije i te bakterije postaju potpuno neprijateljske. I naravno, različiti mikrobi koji uzrokuju bolesti ulaze u tijelo.

Znanstvenici su podijelili bakterije u dvije skupine, gram-pozitivne (Gram +) i gram-negativne (Gram -). Corynebacteria, stafilokoki, listerija, streptokoki, enterokoki, klostridije pripadaju gram-pozitivnoj skupini bakterija. Uzročnici ove skupine, u pravilu, uzrokuju bolesti uha, očiju, bronhija, pluća, nazofarinksa itd.

Gram-negativne bakterije imaju negativan učinak na crijeva i urogenitalni sustav. Ti patogeni uključuju E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella itd.

Na temelju takve bakterijske separacije propisana je antibakterijska terapija za liječenje bolesti uzrokovanih određenim patogenima. Ako je bolest „standardna“ ili je rezultat bakterijske kulture, liječnik propisuje antibiotik koji će se nositi s patogenima koji pripadaju jednoj od skupina. Kada nema vremena za analizu, a liječnik sumnja na patogena, tada se za liječenje propisuju antibiotici sa širim spektrom djelovanja. Ovi antibiotici djeluju protiv velikog broja patogena.

Takvi su antibiotici podijeljeni u skupine. Jedna od njih je skupina fluorokinolona.

Kinoloni i fluorokinoloni

Lijekovi klase kinolona koriste se u medicinskoj praksi još od ranih 60-ih godina prošlog stoljeća. Kinoloni se dijele na nefluorirane kinolone i fluorokinolone.

  • Nefluorirani kinoloni djeluju antibakterijski uglavnom na gram-negativnu skupinu bakterija.
  • Fluorokinoloni imaju širi spektar djelovanja. Osim utjecaja na brojne gram-bakterije, fluorokinoloni se uspješno bore protiv gram-pozitivne skupine bakterija. Fluorokinolonski antibiotici pokazuju visok baktericidni učinak, a zahvaljujući tome razvijeni su topikalni lijekovi (kapi, masti) koji se koriste u liječenju bolesti ušiju i očiju.

Četiri generacije droga

  • Prva generacija kinolona naziva se nefluorirani kinoloni. Sastoji se od oksolinskih, nalidiksnih i pipemidovih kiselina. Primjerice, na osnovi nalidiksične kiseline proizvedeni su antiseptični lijekovi Negram i Nevigremon. Ovi antibiotici su baktericidni protiv Salmonella, Klebsiella, Shigella, ali se ne mogu dobro nositi s anaerobnim bakterijama i Gram + bakterijama.
  • Druga generacija terapijskih lijekova za seriju fluorokinolona sastoji se od sljedećih antibiotika: norfloksacin, lomefloksacin, ofloksacin, pefloksacin i ciprofloksacin. Uvođenjem atoma fluora u molekule kinolona, ​​potonje su postali poznati kao fluorokinoloni. Fluorokinoloni 2 generacije dobro se nose s velikim brojem Gramokoka i štapića (šigela, salmonela, gonokoki itd.). S gram-pozitivnim štapićima (Listeria, Corynebacterium, itd.), Legionelom, Staphylococcusom, itd. Ciprofloksacin, Lomefloxacin i Ofloxacin potiskuju povećanje mikobakterija koje uzrokuju tuberkulozu, ali u isto vrijeme pokazuju malo aktivnosti u borbi protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazme, mikoplazme i mikoplazme, što također pokazuje slabu aktivnost u borbi protiv pneumokoka, klamidije, mikobakterija i mikobakterija.

Imena lijekova koji sadrže 2 generacije fluorokinolona

  1. Ciprofloksacin (Tsiprolet, Floksimet) propisan je za liječenje otitisa, sinusitisa. U bolesti genitourinarnog sustava - cistitis, prostata, pielonefritis. Za liječenje gastrointestinalnih bolesti, na primjer, bakterijske dijareje. U ginekologiji - adneksitis, endometritis, salpingitis, karlični apsces. Za gnojni artritis, kolecistitis, peritonitis, gonoreju, itd. U obliku kapi, koristi se za očne bolesti kao što su keraconjunctivitis i keratitis, blefaritis, itd.
  2. Pefloksacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) propisan je za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Važno za liječenje teških bolesti probavnog sustava, kao što je salmoneloza. Učinkovito s bakterijskim prostatitisom i gonorejom. Koristi se u liječenju bolesnika čiji je imunološki status oslabljen. Koristi se za liječenje bolesti nazofarinksa, grla, donjeg respiratornog trakta, itd. Bolje od ostalih fluorokinolona, ​​prolazi kroz fiziološku barijeru između cirkulacijskog i središnjeg živčanog sustava.
  3. Ofloksacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) liječi sinusitis i otitis. Aktivno se ponaša protiv bakterija koje uzrokuju bolesti urinarnog trakta. Primjenjivo u liječenju gonoreje, klamidije, meningitisa. Uz topikalno liječenje antibioticima ili masti, tretiraju se očne bolesti kao što su ječam, čir na rožnici, konjunktivitis itd. Od 2 generacije antibiotika, Ofloksacin se najučinkovitije bavi pneumokokima i klamidijom.
  4. Lomefloksacin (Lomfloks, Lomatsin). Neke streptokokne skupine i anaerobne bakterije su otporne na lijek, ali ovaj antibiotik ima visoku aktivnost protiv velikog broja mikroorganizama čak iu najmanjim koncentracijama. Koristi se za liječenje oboljelih od tuberkuloze kao dio kompleksne terapije. Propisuje se za liječenje bolesti urogenitalnog sustava, za lokalnu uporabu u liječenju bolesti u oftalmologiji, itd. Ima malo aktivnosti u borbi protiv pneumokoka, mikoplazmi i klamidije.
  5. Norfloksacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) koristit će se u liječenju oftalmoloških bolesti, urologije, ginekologije itd.

Fluorokinoloni 3. generacije

Fluorokinoloni treće generacije nazivaju se i respiratorni fluorokinoloni. Ovi antibiotici imaju isti široki raspon utjecaja kao i fluorokinoloni prethodne generacije, te ih također nadmašuju u borbi protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazmi i drugih patogena respiratornih infekcija. Zbog toga se treća generacija fluorokinolonskih preparata često koristi za liječenje bolesti dišnog sustava.

Imena lijekova s ​​fluorokinolonom 3. generacije

  1. Levofloksacin (Floracid, Levostar, Levollet P) je 2 puta jači od bakterija nego njegov prethodnik druge generacije ofloksacina. Koristi se u liječenju infekcija donjeg dijela dišnog sustava i ORL organa (otitis, sinusitis). Propisuje se kod bolesti urinarnog trakta, kroničnog prostatitisa, spolno prenosivih bolesti u liječenju akutnog pijelonefritisa. U obliku kapi ovaj se antibiotik koristi u oftalmologiji za infekcije oka. Bolje se podnosi od 2 generacije antibiotika ofloksacina.
  2. Sparfloksacin (Sparflo, Sparbact) u širini spektra djelovanja koji je ovaj antibiotik najbliži Levofloxacinu. Vrlo je učinkovit u suzbijanju mikobakterija. Trajanje djelovanja je veće nego kod drugih fluorokinolona. Koristi se za borbu protiv bakterija u sinusima, u srednjem uhu. U liječenju bolesti bubrega, reproduktivnog sustava, bakterijskih lezija kože i mekih tkiva, infekcija gastrointestinalnog trakta, kostiju, zglobova itd.

Četvrta generacija fluorokinolonskih preparata uključuje sljedeće najpoznatije lijekove: moksifloksacin, hemifloksacin, gatifloksacin.

Lijekovi koji imaju 4 generacije fluorokinolona

  1. Hemifloksacin (Ftiv) se koristi u liječenju upale pluća, kroničnog bronhitisa, sinusitisa itd.
  2. Gatifloksacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biološka raspoloživost ovog antibiotika je vrlo visoka, reda veličine 96%, kada se uzima oralno. U plućnom tkivu, srednjem uhu, sluznici bronha, sjemenu, sluznici paranazalnih sinusa, jajnici su fiksirani vrlo velikim koncentracijama. Propisuje se za liječenje bolesti ORL organa, spolno prenosivih bolesti, bolesti kože i zglobova. Lijek se koristi za liječenje bronhitisa, upale pluća, cistične fibroze, bakterijskog konjuktivitisa i drugih bolesti koje uzrokuju bakterije osjetljive na antibiotike.
  3. Moksifloksacin (Avelox, Vigamoks). Istraživanja su pokazala da se ovaj antibiotik bolji od drugih fluorokinolona nosi s liječenjem infekcija uzrokovanih pneumokokima, klamidijom, mikoplazmama, anaerobima. Imenuje ga liječnik za bronhitis, upalu pluća, sinusitis, infektivne lezije kože, meka tkiva. Tretira upalu zdjeličnih organa. Kao tekućina, koristi se u oftalmologiji u lokalnom liječenju ječma, konjuktivitisa, blefaritisa i čireva rožnice. Superiornost najnovije generacije fluorokinolona tijekom prethodnih generacija određena je njezinim farmakokinetičkim svojstvima:
    1. Visoke baktericidne koncentracije u različitim organima i tkivima osiguravaju se dobrom penetracijom.
    2. Antibiotik se može upotrebljavati do jednom dnevno zbog duge cirkulacije u tijelu.
    3. Unos hrane ne utječe na apsorpciju ovog fluorokinolona.
    4. Apsolutna bioraspoloživost lijeka nakon oralne primjene je od 85% do 93%.

Nekoliko fluorokinolonskih lijekova, to jest moksifloksacin, gatifloksacin, ciprofloksacin, lomefloksacin, levofloksacin, ofloksacin, sparfloksacin, uključeno je u popis vitalnih i esencijalnih lijekova koje je odobrila Vlada Ruske Federacije.

Fluorokinolonski antibiotici su antibakterijska sredstva dobivena kemijskom sintezom koja može suzbiti aktivnost gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Otkrivene su sredinom prošlog stoljeća i od tada se uspješno suočavaju s brojnim opasnim bolestima.

Suvremeni čovjek je stalno izložen stresu, brojnim nepovoljnim okolišnim čimbenicima zbog toga što njegov imunološki sustav ne uspijeva ili slabi. S druge strane, patogene bakterije se stalno razvijaju, mutiraju, dobivaju imunitet na penicilinske antibiotike, koji su se uspješno koristili u liječenju upalnih bolesti prije nekoliko desetljeća. Kao rezultat toga, opasne bolesti brzo utječu na osobu s oslabljenim imunološkim sustavom, a antibiotska terapija stare generacije ne donosi odgovarajuće rezultate.

Bakterije su jednostanični mikroorganizmi kojima nedostaje jezgra. Postoje korisne bakterije koje su potrebne za stvaranje ljudske mikroflore. To uključuje bifidobakterije, laktobacile. Istodobno, postoje i uvjetno patogeni mikroorganizmi koji, u istodobnim uvjetima, postaju agresivni prema organizmu.

Znanstvenici dijele bakterije u 2 glavne skupine:

To uključuje stafilokoke, streptokoke, klostridije, corynebacterium, listeria. Oni uzrokuju razvoj bolesti nazofarinksa, očiju, ušiju, pluća, bronha.

To su E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Oni imaju negativan učinak na urogenitalni sustav i crijeva.

Na temelju ove diferencijacije bakterijskih serija, liječnik bira terapiju. Ako se kao rezultat bakterijskog zasijavanja otkrije uzročnik bolesti, tada se propisuje antibiotik koji se nosi s bakterijama ove skupine. Ako se patogen ne može otkriti ili je nemoguće provesti analizu za bacpos, propisuju se antibiotici širokog spektra koji imaju štetan učinak na većinu patogenih bakterija.

Antibiotici širokog spektra uključuju kinolonsku skupinu koja sadrži fluorokinolone, koji uništavaju gram-pozitivne i gram-negativne bakterije i nefluorirane kinolone, koji uglavnom uništavaju gram-negativne bakterije.

Sistematizacija fluorokinolona temelji se na razlikama u kemijskoj strukturi i spektru antibakterijske aktivnosti. Fluorokinolonski antibiotici podijeljeni su u 4 generacije u skladu s vremenom njihova razvoja.

Uključuje nalidiksične, oksolinske, pipimidne kiseline. Na temelju nalidiksične kiseline, oni proizvode uro-antiseptike, koji imaju destruktivno djelovanje na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ali ne mogu se nositi s gram-pozitivnim bakterijama i anaerobima.

Prva generacija uključuje lijekove Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, čiji je glavni aktivni sastojak nalidiksična kiselina. Također, kao i pipemidievoy i oksolinska kiselina dobro se nosi s nekompliciranim bolestima urogenitalnog sustava i crijeva (enterokolitis, dizenterija). Učinkovito protiv enterobakterija, ali slabo prodire u tkiva, ima nisku bio-permeabilnost, ima mnogo nuspojava, što ne dopušta korištenje ne-fluoriranih kinolona kao složene terapije.

Iako je prva generacija antibiotika imala velik broj mana, smatralo se da je obećavajuća i da se razvoj na tom području nastavlja. Nakon 20 godina razvijena je sljedeća generacija lijekova. Sintetizirani su uvođenjem atoma fluora u molekulu kinolina. Učinkovitost ovih lijekova izravno ovisi o broju uvedenih atoma fluora i njihovoj lokalizaciji u različitim položajima atoma kinolina.

Ova generacija fluorokinolona sastoji se od pefloksacina, lomefloksacina, ciprofloksacina, norfloksacina. Oni uništavaju veći broj gram-negativnih koka i štapića, bore se protiv gram-pozitivnih štapića, stafilokoka, suzbijaju djelovanje gljivičnih bakterija koje doprinose razvoju tuberkuloze, ali se ne bore dovoljno učinkovito protiv anaeroba, mikoplazmi, klamidije, pneumokoka.

Glavni cilj razvoja, koji su znanstvenici slijedili u stvaranju antibiotika, postignut je drugom generacijom fluorokinolona. Uz njihovu pomoć možete se boriti protiv posebno opasnih bakterija, koje liječe pacijente od patoloških pojava koje ugrožavaju život. No, razvoj se nastavio i ubrzo su se pojavile pripreme 3. i 4. generacije.

Treća generacija uključuje respiratorne fluorokinolone, koji su se pokazali učinkovitim u liječenju respiratornih bolesti. Oni su mnogo učinkovitiji u borbi protiv klamidije, mikoplazmi i drugih uzročnika bolesti dišnog sustava nego njihovi prethodnici i imaju širok raspon učinaka. Aktivni protiv pneumokoka, koji su razvili otpornost na penicilin, što jamči uspjeh u liječenju bronhitisa, sinusitisa, upale pluća. Najčešće se koristi levofloksacin, kao i Temafloxacin, Sparfloxacin. Biološka raspoloživost ovih lijekova je 100%, tako da mogu liječiti najteže bolesti.

Četvrta generacija ili anti-anaerobni respiratorni fluorokinoloni.

Lijekovi su slični po svom djelovanju na fluorokinolone - antibiotike iz prethodne skupine. Djeluju protiv anaerobnih, atipičnih bakterija, makrolida, pneumokoka otpornih na penicilin. Dobra pomoć u liječenju gornjih i donjih dišnih putova, upala kože i mekih tkiva. Pripreme najnovije generacije uključuju moksifloksacin, također poznat kao Avelox, koji je najučinkovitiji u borbi protiv pneumokoka, atipičnih patogenih mikroorganizama, ali ne i vrlo učinkovit protiv gram-negativnih crijevnih mikroorganizama i Pseudomonas bacillus.

Lijekovi uključuju Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ali oni su vrlo toksični, imaju velik broj nuspojava. Trenutno se ne koriste posljednje tri vrste lijekova u medicini.

Lijekovi koji uključuju fluorokinolone pronalaze svoje mjesto u raznim područjima medicine. Popis bolesti koje se liječe s fluorokinolnim antibioticima vrlo je širok. Koriste se u ginekologiji, venerologiji, urologiji, gastroenterologiji, oftalmologiji, dermatologiji, otorinolaringologiji, terapiji, nefrologiji, pulmologiji. Također, ovi lijekovi su najbolji izbor za neučinkovitost makrolida i penicilina ili u slučaju teških oblika bolesti.

Odlikuju ih sljedeća svojstva:

  • visoki rezultati u borbi protiv sistemskih infekcija svih stupnjeva ozbiljnosti;
  • lako toleriranje od strane tijela;
  • minimalne nuspojave;
  • djelotvoran protiv gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterija, anaeroba, mikoplazme, klamidije;
  • dugo vrijeme poluraspada;
  • visoka bioraspoloživost (dobro prodrijeti u sva tkiva i organe, pružajući snažan terapijski učinak).

Unatoč učinkovitosti fluorokinolonskih antibiotika, pri odabiru terapije treba uzeti u obzir da imaju kontraindikacije za uporabu. Zabranjene su tijekom trudnoće i dojenja, jer uzrokuju fetalne intrauterine malformacije u fetusa, te kod dječjih hidrocefalusa. U dojenčadi, fluorokinoloni usporavaju rast kostiju, pa se stoga propisuju samo ako koristi antibiotske terapije prelaze štetu za tijelo djeteta. Oksolinske i nalidiksične kiseline imaju toksičan učinak na bubrege, pa su lijekovi s njima zabranjeni za probleme s bubrezima.

Fluorokinolonski antibiotici s pravom prednjače u liječenju patologija uzrokovanih patogenim bakterijama. Oni imaju visok stupanj bioaktivnosti, ljudi ih dobro podnose, dobro prodiru u bakterijsku membranu i stvaraju zaštitne tvari u stanici koje su blizu koncentracije u serumu.

Popis lijekova i imena lijekova koji sadrže fluorokinolone, njihova učinkovitost opisani su u nastavku.

Ciprofloksacin. Namijenjen je za liječenje ORL oboljenja, organa genitourinarnog sustava, gastrointestinalnog trakta. Učinkovito kod ginekoloških problema. Koristi se u obliku kapi kod upalnih bolesti oka.

Pefloxacin. Učinkovit u liječenju zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Dobro pomaže kod gonoreje, bakterijskog prostatitisa. Tretira teške oblike gastrointestinalnih bolesti, grla, donjeg respiratornog trakta, nazofarinksa.

Ofloksacin. Učinkovito protiv patogenih mikroorganizama koji uzrokuju upalu mokraćnog sustava, otitis, sinusitis. S Ofloksacinom, liječi se meningitis, klamidija i gonoreja. U kapima, antibiotik se koristi za liječenje očnih bolesti kao što su čir na rožnici, konjunktivitis i ječam. Lijek je također dostupan kao mast, što omogućuje da se primjenjuje lokalno.

Norfloksacin. Koristi se u liječenju gonoreje, prostatitisa, bolesti genitourinarnog sustava.

Ofloksacin. Učinkovito protiv klamidije, pneumokoka i rezistentnih oblika tuberkuloze.

Moksifloksacin. Antibiotik je najbolji kada je u pitanju uklanjanje infekcija uzrokovanih mikoplazmama, klamidijom, pneumokokima, anaerobima. Upotrebljava se za upalu pluća, upalu sinusa, upalu zdjeličnih organa. U tekućem obliku (kapi) koriste oftalmolozi u liječenju blefaritisa, čira na rožnici, ječma.

Gatifloksacin. Koristi se u liječenju cistične fibroze, bronhitisa, upale pluća, konjuktivitisa uzrokovanog bakterijskom infekcijom, ENT bolesti, bolesti zglobova, kože.

Gemifloxacin. Oni se liječe sinusitisom, bronhitisom kronične prirode, upalom pluća.

Sparfloksacin. Aktivno se i djelotvorno bori protiv mikobakterija, dok njegovo djelovanje traje mnogo dulje od ostalih fluorokinolona. Koristi se za liječenje bolesti povezanih s upalom srednjeg uha, maksilarnih sinusa, infektivnih lezija bubrega, kože i mekih tkiva, genitalnog i urinarnog sustava, gastrointestinalnog trakta, zglobova i kostiju.

Levofloksacin. Koristi se za liječenje infektivnih ENT bolesti, donjeg respiratornog sustava, mokraćnih organa, spolno prenosivih bolesti, akutnog pijelonefritisa, kroničnog prostatitisa. Za infekcije oka, Levofloxacin se koristi u obliku kapi. Antibiotik je dvostruko jači i snažniji jer se bori protiv patogenih bakterija, dok ga tijelo bolje podnosi od svog prethodnika, Ofloxacina.

Norfloksacin. Koristi se kao primarni lijek u ginekologiji, oftalmologiji, urologiji.

Lomefloksacin. Antibiotik se čak iu malim koncentracijama nosi s velikim postotkom bakterijskih mikroorganizama do 5. Propisuje se u prisutnosti bolesti urogenitalnog sustava, tuberkuloze, kao lokalnog lijeka za očne bolesti. Neučinkovit je u borbi protiv klamidije, pneumokoka, mikoplazmi.

VAŽNO! Neki fluorokinoloni (Sparfloksacin, Gatifloksacin, Ofloksacin, Moksifloksacin, Levofloksacin, Ciprofloksacin, Lomefloksacin) uključeni su u popis esencijalnih lijekova koje je odobrila Vlada Ruske Federacije.

Dugo vremena, specifična kemijska struktura fluorokinolona nije dopuštala pripremu lijekova tekućeg tipa s njihovom uporabom, pa su se proizvodili samo u tabletama. U modernoj farmaceutskoj industriji postoji veliki izbor masti, kapi i drugih vrsta antimikrobnih pripravaka koji sadrže fluorokinolon. To vam omogućuje učinkovito suočavanje sa smrtonosnim bolestima bakterijske prirode.

Patogeni mikrobi i bakterije postaju uzroci ozbiljnih bolesti dišnih organa, mokraćnog sustava i drugih dijelova tijela. Učinkovito ih suočiti s najnovijom generacijom fluorokinolona. Ovi antimikrobni lijekovi mogu pobijediti čak i infekcije otporne na kinolone i fluorokinolone korištene prije nekoliko godina.

Fluorokinoloni su korišteni u borbi protiv mikroba od 60-ih godina, tijekom kojih su bakterije postale imune na mnoge od tih lijekova. Zato znanstvenici ne stoje na lovorikama i ne puštaju nove i nove lijekove, povećavajući njihovu učinkovitost. Ovdje su nazivi posljednje generacije fluorokinolona i njihovih prethodnika:

  1. Pripravci prve generacije (nalidiksična kiselina, oksolinska kiselina).
  2. Pripravci druge generacije (lomefloksacin, norfloksacin, ofloksacin, pefloksacin, iprofloksacin).
  3. Pripravci treće generacije (levofloksacin, parfloksacin).
  4. Pripravci četvrte generacije (moksifloksacin, hemifloksacin, gatifloksacin, sitafloksacin, trovafloksacin).

Djelovanje fluorokinolona nove generacije temelji se na njihovom uvođenju u DNA bakterija, pri čemu mikroorganizmi gube sposobnost da se brzo razmnožavaju i umiru. Uz svaku generaciju, broj bacila protiv kojih djeluju učinkoviti lijekovi, raste. Danas je:

Nije iznenađujuće da su mnogi fluorokinoloni uključeni u popis najvažnijih i esencijalnih lijekova - bez njih liječenje upale pluća, kolere, tuberkuloze i drugih opasnih bolesti nije moguće. Jedini mikroorganizmi koje ovaj tip lijeka ne može utjecati su sve anaerobne bakterije.

Do danas, pilule oslobađaju respiratorne fluorokinolone u borbi protiv infekcija gornjih i donjih dišnih putova, pripravaka za liječenje urinarnih infekcija i upale pluća. Evo kratkog popisa lijekova dostupnih u obliku tableta:

  • levofloksacin;
  • moksifloksacin;
  • sparfloksacin;
  • Norfloksacin i drugi.

Prije početka liječenja, pažljivo proučiti kontraindikacije - mnogi lijekovi u ovoj skupini se ne preporučuju za uporabu u suprotnosti s izlučivačkom funkcijom, bolesti bubrega i jetre. Fluorokinoloni se prikazuju djeci i trudnicama strogo prema receptu liječnika kada je u pitanju spašavanje života.

Ukupna struktura kinolona. U fluorokinolonima struktura uvijek sadrži atom fluora (označen crvenom bojom) i piperazinski ciklus (označen plavom bojom).

Fluorokinoloni (fluorokinoloni) # 160, skupina lijekova s ​​izraženom antimikrobnom aktivnošću, široko korištena u medicini kao antibiotici širokog spektra. Zemljopisna širina spektra antimikrobnog djelovanja, djelovanja i indikacija za uporabu, vrlo su bliski antibioticima, ali se razlikuju od kemijske strukture i podrijetla. (Antibiotici su proizvodi prirodnog podrijetla ili njihovi slični sintetički analozi, dok fluorokinoloni nemaju prirodni analog).

Šezdesetih godina 20. stoljeća otkrivena je visoka antimikrobna aktivnost nalidiksične kiseline. Zatim je sintetizirana oksolinska kiselina. s istim spektrom djelovanja, ali aktivnijim (2-4 puta in vitro). U nastavku ovog rada sintetizirani su brojni derivati ​​4-kinolona, ​​među kojima su posebno aktivni spojevi koji sadrže atom fluora u položaju (označeni crvenom bojom), a posebno u položaju (označeni plavim) - piperazinskim prstenom, sa ili bez dodatnih supstitucija. Ovi spojevi su nazvani fluorokinoloni; mogu se nazvati i kinoloni druge generacije.

Ne postoji opće prihvaćena sistematizacija fluorokinolona. Postoji nekoliko klasifikacija: fluorokinoloni su podijeljeni po generacijama; prema broju atoma fluora u molekuli (monofluorokinoloni, difluorohinoloni i trifluorokinoloni); kao i fluorirani i anti-pneumokokni (ili respiratorni). Fluorokinoloni se generacijama dijele na lijekove prve (pefloksacin, ofloksacin, ciprofloksacin, lomefloksacin, norfloksacin) druge generacije (levofloksacin, sparfloksacin). treća i četvrta generacija (moksifloksacin. hemifloksacin. gatifloksacin. sitafloksacin. trovafloksacin).

Mehanizam djelovanja

Inhibiranjem dvaju enzima vitalnih mikrobnih stanica, DNA giraze i topoizomeraze-4, fluorokinoloni narušavaju sintezu DNA. što dovodi do smrti bakterija (baktericidni učinak). Osim toga, antibakterijsko djelovanje uzrokovano je djelovanjem bakterija na RNA, stabilnošću njihovih membrana i djelovanjem na druge vitalne procese bakterijskih stanica.

Ciprofloksacin # 160 - prva generacija fluorokinolona

Mnogi fluorokinoloni (ofloksacin, ciprofloksacin i kasnije) su učinkoviti protiv Mycobacterium tuberculosis.

Visoka baktericidna aktivnost fluorokinolona omogućila je za mnoge od njih razviti oblike doziranja za lokalnu upotrebu u obliku kapi za oči i kapi za uši.

Fluorokinoloni se brzo i dobro apsorbiraju u probavnom traktu. Maksimalne koncentracije u krvi postižu se u prosjeku 1-3 sata nakon gutanja. Oni imaju mali kontakt s proteinima plazme i relativno su lako prodrijeti u sve organe i tkiva, stvarajući visoke koncentracije u njima; prodiru u stanice tijela, utječući na unutarstanične bakterije (klamidija. mikobakterije itd.)

Hrana može usporiti apsorpciju kinolona, ​​ali nema značajan učinak na bioraspoloživost. Fluorokinoloni prolaze kroz hemato-posteljnu barijeru. kao iu malim količinama prodrijeti u majčino mlijeko. dakle, nisu propisane trudnicama i dojiljama. Oni se izlučuju putem bubrega, uglavnom nepromijenjeni, i stvaraju visoke koncentracije u mokraći.

U slučaju zatajenja bubrega, eliminacija kinolona se značajno usporava.

kontraindikacije

Teška cerebralna ateroskleroza, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, alergijska reakcija na lijekove fluorokinolona. Trudnoća, dojenje, dječja dob.

književnost

  • Maškovski M.D. Lijekovi # 160; - 15. izd. # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; 160, - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Antimikrobni lijekovi iz skupine fluorokinolona u kliničkoj praksi # 160; - M. 1998.

reference

  • Kinoloni i klinički laboratorij // CDC, infekcije povezane s zdravstvenom zaštitom # 160; (Engl.)

fluoroquinolones

Fluorokinoloni su nastali proučavanjem gore opisanih derivata kinolona. Pokazalo se da dodavanje atoma fluora strukturi kinolona značajno povećava antibakterijski učinak lijeka. Danas su fluorokinoloni jedan od najaktivnijih kemoterapeutika, ne gubeći na snazi ​​najmoćnije antibiotike.
Fluorokinoloni su sintetska antimikrobna sredstva koja sadrže nesupstituirani ili supstituirani piperazinski ciklus u položaju 7 kinolonske jezgre i atom fluora na položaju 6 (slika 3).
Fluorokinoloni su podijeljeni u tri generacije.
Generacija fluorokinolona I (sadrži 1 atom fluora):
- ciprofloksacin (cyprobay, ciprolet);
pefloksatsin (abakap, peloks);
ofloksacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloksacin (nomizin, policija);
- lomefloksacin (maksakvin, xenakvin).
Fluorokinoloni II generacije (sadrže 2 atoma fluora):
- Levofloksacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Generacija fluorokinolona III (sadrži 3 atoma fluora):
- moksifloksacin (avelox);
- gatifloksacin;
- hemifloksacin;
- nadifloksatsin.

Među poznatim sintetičkim antimikrobnim agensima, fluorokinoloni imaju najširi spektar djelovanja i značajnu antibakterijsku aktivnost. Aktivni su protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih koka, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Odvojeni lijekovi (ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin) djeluju na mycobacterium tuberculosis (mogu se koristiti u kombiniranoj terapiji za tuberkulozu otpornu na lijekove). Spirohete, Listeria i većina anaeroba nisu osjetljivi na fluorokinolone. Fluorokinoloni djeluju na ekstra- i intracelularno lokalizirane mikroorganizme. Otpornost mikroflore na fluorokinolone razvija se relativno sporo.
Antimikrobno djelovanje fluorokinolona temelji se na blokadi dvaju vitalnih bakterijskih staničnih enzima: DNA giraze (topoizomeraza tipa H) i topoizomeraze / Y tipa. Da bismo razumjeli biološku ulogu ovih enzima, potrebno je podsjetiti da je DNK prokariota dvostruki lanac zatvorene strukture, slobodno smještene u citoplazmi stanice (Slika 4-1). Dva vlakna molekule DNA su kovalentno vezana jedan s drugim preko vodikovih veza i čvrsto upakirana u spiralnu strukturu (Slika 4 - 2). Pod određenim uvjetima, lanci DNA mogu se odviti i postati odvojeni (slika 4 - 3). Uzroci ovog fenomena mogu biti i fiziološki i patološki: sinteza RNA molekule na DNK matrici, oštećenje egzogenih faktora, zračenja, mutacija itd. Topoizomeraza se održava i vraća u strukturu DNA. U ovom slučaju topoizomeraza tipa IV vraća kovalentno zatvaranje lanaca DNA i eliminira defekte u molekuli (slika 4 - 4). DNA giraza je enzim koji također spada u klasu topoizomeraze i osigurava superkoilizaciju, čuvajući gusto zapakiranu strukturu spirale DNA (slika 4 - 5). Na primjer: promjer stanice E. coli je 1 nm, dok je dužina njegove DNA u ekspandiranom obliku jednaka 1000 nm. Naravno, u kavezu je vrlo čvrsto presavijeno.
Tako, DNA giraza i topoizomeraza IV tip osiguravaju procese potrebne za normalno funkcioniranje bakterijske stanice i za održavanje stabilnosti njegovih staničnih struktura. Poremećaj funkcioniranja ovih enzimskih sustava dovodi do odmotavanja molekule DNA, koja dobiva
-451 - "sirast" izgled. Stanica ne može postojati u takvim uvjetima, aktivira se apoptoza i umire.

Općenito, mehanizam djelovanja fluorokinolona može se prikazati na sljedeći način (slika 5).

Disocijacija DNA lanaca Povreda superspiralizacije i
kovalentno zatvaranje filamenata
Povreda sinteze RNA DNA
X
Baktericidno djelovanje stanične smrti).

Sl. 5. Mehanizam djelovanja fluorokinolona
Selektivnost antimikrobnog djelovanja fluorokinolona posljedica je činjenice da u stanicama mikroorganizma ne postoji topoizomeraza tipa II. Međutim, s obzirom na bliski strukturni i funkcionalni afinitet enzimskih sustava prokariotskih i eukariotskih stanica, fluorokinoloni često gube selektivnost djelovanja i oštećuju stanice mikroorganizma, uzrokujući brojne nuspojave. Najznačajnije nuspojave fluorokinolona i mehanizmi njihovog razvoja prikazani su u tablici 1.

Tablica 1
Nuspojave fluorokinolona

Ime nuspojava

Mehanizam za nuspojave

Ultraljubičaste zrake (UV) - uništavaju fluorokinolone uz stvaranje slobodnih radikala koji oštećuju strukturu kože

Argrotoxicity (poremećaj razvoja tkiva hrskavice, hromost)

Vezanje iona Mg2 + potrebnih za funkcioniranje DNA hondrocita (stanica hrskavice)

Interakcija s teofilinom

Inhibicija metabolizma teofilina i povećanje njegove koncentracije u krvi

Izvori: Još nema komentara!

Moderni ritam života slabi ljudski imunitet, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne kemijske preparate klase penicilina.

To se događa zbog iracionalnog nekontroliranog korištenja i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće iz sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - omogućuje uspješno suočavanje s mnogim opasnim oboljenjima s minimalnim negativnim posljedicama za tijelo. Šest suvremenih lijekova čak je uključeno u popis bitnih lijekova.

Potpuna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstava pomoći će tablici u nastavku. Stupci prikazuju sve alternativne trgovačke nazive za kinolone.

Pročitajte Više O Gripi