Pregled skupina cefalosporina antibiotika s nazivima lijekova

Jedna od najčešćih vrsta antibakterijskih lijekova su cefalosporini. Svojim mehanizmom djelovanja su inhibitori sinteze stanične stijenke i imaju snažan baktericidni učinak. Zajedno s penicilinima, karbapenemi i monobaktami tvore skupinu beta-laktamskih antibiotika.

Zbog širokog raspona djelovanja, visoke aktivnosti, niske toksičnosti i dobre tolerancije na pacijente, ovi lijekovi vode u učestalosti propisivanja lijekova za liječenje bolesnika i čine oko 85% ukupnog volumena antibakterijskih sredstava.

Klasifikacija i nazivi cefalosporinskih antibiotika

Popis lijekova za praktičnost predstavlja pet skupina generacija.

Prva generacija

Parenteralno ili intramuskularno (dalje u / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijeva sol, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralno, tj. oblici za oralnu upotrebu, tabletirani ili u obliku suspenzija (dalje trans):

  • Cefaleksin (cefaleksin, cefaleksin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Drugi

  • Cefuroksim (zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime natrij).
  • Cefoxitin (Cefoxitin natrij, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

treći

  • Ccfotaksim.
  • Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

četvrta

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Peti. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Stupanj osjetljivosti flore

Donja tablica pokazuje učinkovitost cefalospazama. u odnosu na poznate bakterije od - (otpornost mikroorganizama na učinak lijeka) na ++++ (maksimalni učinak).

* Antibiotici iz skupine cefalosporina, nazivi (s anaerobnim djelovanjem): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + svi predstavnici treće, četvrte i pete generacije.

Mehanizam otvaranja i primanja

Talijanski profesor Giuseppe Brotsu 1945. godine, proučavajući sposobnost samočišćenja otpadnih voda, izolirao je soj gljiva koji je sposoban proizvesti tvari koje suzbijaju rast i reprodukciju gram-pozitivne i gram-negativne flore. Tijekom daljnjih istraživanja lijek iz kulture Cephalosporium acremonium testiran je na bolesnicima s teškim oblicima tifusa, što je dovelo do brze pozitivne dinamike bolesti i brzog oporavka bolesnika.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cefalotin, nastao je 1964. godine američkom farmaceutskom kampanjom Eli Lilly.

Cephalosporin C, prirodni proizvođač plijesni i izvor 7-aminocefalosporanske kiseline, poslužio je kao izvor za dobivanje. U medicinskoj praksi koriste se polusintetski antibiotici, dobiveni acilacijom na amino skupini 7-ACC.

1971. sintetiziran je cefazolin, koji je cijelo desetljeće postao glavni antibakterijski lijek.

Prvi lijek i predak druge generacije dobiven je 1977. godine, cefuroksim. Najčešće korišteni antibiotik u medicinskoj praksi, ceftriakson, nastao je 1982. godine, aktivno se koristi i do danas ne odustaje.

Unatoč prisutnosti sličnosti u strukturi s penicilinima, koji određuje sličan mehanizam antibakterijskog djelovanja i prisutnosti unakrsnih alergija, cefalosporini imaju širok raspon učinaka na patogenu floru, visoku otpornost na beta-laktamazu (bakterijski enzimi koji uništavaju strukturu antimikrobnog sredstva s beta-laktamskim ciklusom).,

Sinteza ovih enzima uzrokuje prirodnu otpornost mikroorganizama na peniciline i cefalosporine.

Opće značajke i farmakokinetika cefalosporina

Svi lijekovi iz ove klase su različiti:

  • baktericidni učinak na patogene;
  • laka tolerancija i relativno niska incidencija nuspojava u usporedbi s drugim antimikrobnim agensima;
  • prisutnost unakrsnih alergijskih reakcija s drugim beta-laktamima;
  • visoki sinergizam s aminoglikozidima;
  • minimalan poremećaj crijevne mikroflore.

Prednost cefalosporina također se može pripisati dobroj bioraspoloživosti. Cephalosporin antibiotici u tabletama imaju visok stupanj probavljivosti u probavnom traktu. Apsorpcija lijekova se povećava kada se konzumira tijekom ili neposredno nakon obroka (osim Cefaclora). Parenteralni cefalosporini djelotvorni su i kod IV i IM. Imaju visok indeks raspodjele u tkivima i unutarnjim organima. Maksimalne koncentracije lijeka nastaju u strukturama pluća, bubrega i jetre.

Visoke razine lijeka u žuči pružaju ceftriakson i cefoperazon. Prisutnost dvostrukog puta izlučivanja (jetre i bubrega) omogućuje njihovo učinkovito korištenje u bolesnika s akutnom ili kroničnom insuficijencijom bubrega.

Cefotaksim, cefepim, ceftazidim i ceftriakson mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru, stvarajući klinički značajne razine u cerebrospinalnoj tekućini i propisane su za upalu membrana mozga.

Otpornost patogena na terapiju antibioticima

Lijekovi s baktericidnim mehanizmom djelovanja maksimalno su aktivni protiv organizama koji su u fazama rasta i reprodukcije. Budući da je zid mikrobnog organizma formiran od visoko polimernog peptidoglikana, oni djeluju na razini sinteze njegovih monomera i narušavaju sintezu poprečnih polipeptidnih mostova. Međutim, zbog biološke specifičnosti patogena, različite, nove strukture i metode funkcioniranja mogu se pojaviti između različitih vrsta i klasa.

Mikoplazme i protozoe ne sadrže školjku, a neke vrste gljiva sadrže stijenku hitina. Zbog ove specifične strukture navedene skupine patogena nisu osjetljive na djelovanje beta-laktama.

Prirodna otpornost istinskih virusa na antimikrobna sredstva uzrokovana je odsutnošću molekularnog cilja (zid, membrana) za njihovo djelovanje.

Rezistencija na kemoterapijska sredstva

Osim prirodnih, zbog morfofizioloških karakteristika vrste, može se steći i otpornost.

Najvažniji razlog za nastanak tolerancije je iracionalna antibiotska terapija.

Kaotična, neopravdana dodjela lijekova, česta otkazivanja s prelaskom na drugi lijek, korištenje jednog lijeka u kratkom vremenskom razdoblju, ometanje i snižavanje propisanih doza, kao i prijevremeno ukidanje antibiotika - dovode do mutacija i pojave rezistentnih sojeva koji ne reagiraju na klasične obrasce tretman.

Kliničke studije su pokazale da dugi vremenski intervali između imenovanja antibiotika u potpunosti vraćaju osjetljivost bakterija na učinke.

Priroda stečene tolerancije

Mutacija za izbor

  • Brza otpornost, tip streptomicina. Razvijeno na makrolidima, rifampicinu, nalidiksičnoj kiselini.
  • Sporo, u penicilinu. Specifični za cefalosporine, peniciline, tetracikline, sulfonamide, aminoglikozide.

Mehanizam prijenosa

Bakterije proizvode enzime koji inaktiviraju kemoterapijske lijekove. Sinteza mikroorganizama, beta-laktamaza uništava strukturu lijeka, uzrokujući otpornost na peniciline (češće) i cefalosporine (rjeđe).

Otpornost i mikroorganizmi

Najčešće, otpor je karakterističan za:

  • stafil i enterokoki;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Značajke aplikacije

Prva generacija

Trenutno se koristi u kirurškoj praksi za prevenciju operativnih i postoperativnih komplikacija. Koristi se kod upalnih procesa kože i mekih tkiva.

Nije učinkovit u lezijama mokraćnog i gornjih dišnih putova. Koristi se u liječenju streptokoknog tonzilofaringitisa. Imaju dobru bioraspoloživost, ali ne stvaraju visoke, klinički značajne koncentracije u krvi i unutarnjim organima.

Drugi

Učinkovito u bolesnika s nebolničkom upalom pluća, u kombinaciji s makrolidima. Oni su dobra alternativa inhibitornim penicilinima.

cefuroksim

  1. Preporučuje se za liječenje upale srednjeg uha i akutnog sinusitisa.
  2. Ne koristi se za lezije živčanog sustava i meninge.
  3. Upotrebljava se za preoperativnu antibiotsku profilaksu i pokrov lijekova za kirurške intervencije.
  4. Namijenjen blagim upalnim bolestima kože i mekih tkiva.
  5. Uključeno u složeno liječenje infekcija mokraćnog sustava.

Često se koristi terapija u fazi, s parenteralno propisanom cefuroksim natrijem, nakon čega slijedi oralna primjena cefuroksim aksetila.

cefaklor

Nije dodijeljen akutnom otitisu zbog niskih koncentracija u tekućem okruženju. uho. Učinkovit za liječenje infektivnih i upalnih procesa kostiju i zglobova.

Cefalosporinski antibiotici 3. generacije

Koristi se kod bakterijskog meningitisa, gonoreje, infektivnih bolesti donjeg respiratornog trakta, crijevnih infekcija i upale bilijarnog trakta.

Dobro prevladati krvno-moždanu barijeru, može se koristiti za upalne, bakterijske lezije živčanog sustava.

Ceftriakson i cefoperazon

Oni su lijek izbora za liječenje bolesnika s zatajenjem bubrega. Izlučuje se kroz bubrege i jetru. Mijenjanje i prilagođavanje doze potrebno je samo u slučaju kombinirane bubrežne i jetrene insuficijencije.

Cefoperazone praktički ne prevladava krvno-moždanu barijeru, pa se ne koristi tijekom meningitisa.

Cefoperazone / Sulbactam

Je jedini inhibitor cefalosporina.

Sastoji se od kombinacije cefoperazona s inhibitorom beta-laktamaze sulbactamom.

Učinkovit s anaerobnim procesima, može se propisati kao jednokomponentni tretman upalnih bolesti zdjelice i trbušne šupljine. Također se aktivno koristi u bolničkim infekcijama teškog stupnja, bez obzira na lokalizaciju.

Cephalosporins antibiotici dobro se kombiniraju s metronidazolom za liječenje intraabdominalnih i zdjeličnih infekcija. Jesu li lijekovi izbora za teške, komplicirane inf. mokraćnog sustava. Koristi se za sepsu, infektivne lezije koštanog tkiva, kože i potkožnog masnog tkiva.

Imenovan s neutropenskom groznicom.

Droge pete generacije

Pokriva cijeli spektar četvrte aktivnosti i djeluje na floru otpornu na penicilin i MRSA.

  • mlađi od 18 godina;
  • u bolesnika s konvulzivnim napadajima u anamnezi, epilepsijom i zatajenjem bubrega.

Ceftobiprol (Zeftera) je najučinkovitiji tretman za infekcije dijabetičkog stopala.

Doziranje i učestalost korištenja glavnih predstavnika skupine

Parenteralna primjena

Koristi se u / in i in / m uvodu.

Koji su antibiotici za oralnu uporabu cefalosporini?

Neželjeni učinci i kombinacije lijekova

  1. Imenovanje antacida značajno smanjuje učinkovitost antibiotske terapije.
  2. Cefalosporini se ne preporučuju u kombinaciji s antikoagulansima i antiplatketnim agensima, trombolitikom - to povećava rizik od crijevnog krvarenja.
  3. Nije u kombinaciji s diureticima petlje, zbog rizika od nefrotoksičnog učinka.
  4. Cefoperazone ima visok rizik od djelovanja sličnog disulfiramu kada pije alkohol. Čuva se do nekoliko dana nakon potpunog ukidanja lijeka. Može uzrokovati hipoprotrombinemiju.

U pravilu, bolesnici ih dobro podnose, međutim, treba uzeti u obzir visoku učestalost unakrsnih alergijskih reakcija s penicilinima.

Najčešći dispeptički poremećaji, rijetko - pseudomembranozni kolitis.

Moguće: crijevna disbioza, kandidijaza usne šupljine i vagine, prolazno povećanje transaminaza jetre, hematološke reakcije (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leuko- i neutropenija).

Uz uvođenje Zeftera mogućeg razvoja flebitisa, perverzije okusa, pojave alergijskih reakcija: angioedema, anafilaktičkog šoka, bronhospastičnih reakcija, razvoja serumske bolesti, pojave multiformnog eritema.

Manje često se može pojaviti hemolitička anemija.

Ceftriakson se ne primjenjuje kod novorođenčadi zbog velikog rizika od razvoja nuklearne žutice (zbog premještanja bilirubina iz asocijacije s albuminom u plazmi) i nije indiciran za bolesnike s infekcijama žučnih puteva.

Različite dobne skupine

Cefalosporini 1-4 generacije koriste se za liječenje žena tijekom trudnoće, bez ograničenja i rizika od teratogenog učinka.

Peti je dodijeljen u slučajevima kada je pozitivan učinak za majku veći od mogućeg rizika za nerođeno dijete. Malo prodrijeti u majčino mlijeko, ali imenovanje tijekom dojenja može uzrokovati disbakteriozu sluznice usne šupljine i crijeva kod djeteta. Također, nije preporučljivo koristiti petu generaciju, Cefixime, Ceftibuten.
Kod novorođenčadi preporučuju se veće doze zbog odgođenog izlučivanja bubrega. Važno je zapamtiti da je Cefipimu dopušteno samo dva mjeseca, a Cefixime šest mjeseci.
Starije bolesnike treba prilagoditi dozama na temelju rezultata ispitivanja bubrežne funkcije i biokemijske analize krvi. To je zbog kašnjenja u izlučivanju cefalosporina.

U slučaju patologije jetre, potrebno je smanjiti dozu i pratiti testove jetre (ALAT, ASAT, test na timol, razinu ukupnog, izravnog i neizravnog bilirubina).

Članak pripremio liječnik za zarazne bolesti
Chernenko A.L.

Na našim stranicama možete se upoznati s većinom grupa antibiotika, kompletnim popisima njihovih lijekova, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. Da biste to učinili, napravite odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web-lokacije.

Klasifikacija antibiotika cefalosporinskih skupina: mehanizam djelovanja, opseg, štetni učinci

Cefalosporini pripadaju β-laktamskim antibioticima. Oni su strukturno slični penicilinima i imaju sličan mehanizam djelovanja, štoviše, neki bolesnici imaju i križnu alergiju.

U ovoj skupini postoje 4 generacije lijekova. Antibiotici I, II i III generacije mogu se koristiti i parenteralno i oralno.

Antibiotici prve generacije uključuju:

  • lijekovi koji se koriste za parenteralnu primjenu - cefazolin;
  • lijekove za oralnu primjenu - Cefalexin, Cefadroxil.

Antibiotici generacije II uključuju:

  • lijekovi koji se koriste za injekcije na osnovi cefuroksima;
  • lijekovi za oralnu primjenu na bazi cefaklor, cefuroksim aksetil.

Treću generaciju predstavljaju:

  • sredstva za parenteralno liječenje - cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon;
  • lijekovi na bazi cefixime, ceftibuten, koji se koriste unutar.

Generacija IV predstavlja samo jedan lijek - Cefepime. Proizvodi se u obliku praha za pripremu injekcijske otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Cefalosporini narušavaju sintezu stanične stijenke mikroba, što dovodi do njegove smrti, odnosno antibiotici ove skupine imaju baktericidno djelovanje.

Raspon antimikrobnog djelovanja i uporabe

Svi cefalosporini su neaktivni protiv sljedećih mikroorganizama:

  • enterokoka;
  • Staphylococcus aureus rezistentan na meticilin;
  • Listeria.

U skladu s I do III generacijom za cefalosporinske antibiotike, postoji tendencija da se proširi opseg djelovanja i poveća antimikrobna aktivnost prema gram-negativnoj mikroflori uz blago smanjenje učinkovitosti u odnosu na gram-pozitivne bakterije.

Antibiotici prve generacije uzrokuju smrt takvih mikroorganizama kao:

  • streptokoki;
  • stafilokoki osjetljivi na meticilin;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • neki anaerobi.

Svi proizvodi u ovoj skupini imaju isti raspon antimikrobnog djelovanja, ali lijekovi namijenjeni za oralnu primjenu su nešto slabiji od lijekova za parenteralnu primjenu.

II generacija cefalosporina aktivnija je u odnosu na gram-negativnu mikrofloru u usporedbi s lijekovima prve generacije, uzrokuje smrt takvih bakterijskih sojeva kao:

  • streptokoke i stafilokoke (i oni su osjetljiviji na cefuroksim nego na cefaklorum);
  • gonokoki (cefuroksim);
  • Moraksella Cataris (cefuroksim);
  • hemophilus bacillus (cefuroksim);
  • Escherichia coli;
  • Shigella;
  • salmonele;
  • Protey Mirabilis i obični;
  • Klebsiella;
  • tsitrobakter.

Glavni antibakterijski lijekovi treće generacije su cefotaksim i ceftriakson. Oni imaju sličan spektar terapijskih aktivnosti i uzrokuju smrt sljedećih mikroorganizama:

  • pneumokoki;
  • streptokoke (uključujući hemolitičke);
  • Corynebacterium;
  • Staphylococcus aureus;
  • Meningococcus;
  • Neisseria gonorrheae;
  • Štapići gripe;
  • Moraxella Cataris;
  • Enterobacteriaceae.

Ceftazidim i Cefoperazone se razlikuju po tome što su manje aktivni u odnosu na cefotaksim i ceftriakson u odnosu na streptokoke, ali uzrokuju smrt pio-gnojnog bacila.

Oralni cefalosporini treće generacije su neučinkoviti protiv stafilokoka, a Ceftibuten također s obzirom na pneumokoke i hemolitičke streptokoke.

Jedini predstavnik cefalosporina IV generacije Cefepime ima sličan spektar antimikrobnog djelovanja s antibioticima III. Generacije.

  1. Antibiotici I generacije prepisuju se za bolesti kože i koštano-mišićnog sustava, odvijaju se u blagom obliku.
  2. Sredstva iz skupine II generacije propisana su za bolesti genitourinarnog sustava, gornjeg i donjeg respiratornog trakta (tonzilitis, upala pluća, kronični bronhitis, faringitis).
  3. Lijekovi treće generacije imaju isti raspon indikacija za uporabu kao antibiotici II generacije. Osim toga, uspješno se bore protiv bolesti poput šigeloze, gonoreje, krasta i krpeljne borelioze.
  4. Lijekovi IV generacije djelotvorni su kod sepse, upale i apscesa pluća, gnojnog pleuritisa i bolesti zglobova.
natrag na indeks ↑

Kontraindikacije za imenovanje i nuspojave

Sljedeća stanja su kontraindicirana:

  • individualna netolerancija;
  • razdoblje laktacije;
  • bebe s povišenim serumskim bilirubinom, osobito nedonoščad (za ceftriakson);
  • patologija jetre (za cefoperazon).

S intolerancijom na penicilin moguća je unakrsna alergija na cefalosporine prve generacije.

Tijekom liječenja mogu se pojaviti nuspojave kao što su:

  • alergije;
  • konvulzije;
  • hemolitički poremećaji (pozitivni antiglobulinski test, eozinofilija, smanjenje leukocita, agranulocitoza, anemija, uz imenovanje Cefoperazone - trombocitopenija);
  • povećana aktivnost transaminaza (posebno kada se liječi Cefoperazonom);
  • kolestaza i psedoholestaza (kada se propisuju visoke doze ceftriaksona);
  • bolovi u trbuhu;
  • uzrujan želudac;
  • mučnina;
  • povraćanje;
  • pseudomembranozni kolitis;
  • drozd;
  • flebitis (uz uvođenje lijekova intravenski);
  • bol na mjestu ubrizgavanja.

Kratak opis lijekova

Tablete Cefalosporina imaju sljedeće razlike:

    Cefaleksin pripada lijekovima prve generacije. Ima visoku aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka. Kada je propisana, potrebno je uzeti u obzir da je razvoj unakrsne alergije moguć s intolerancijom na penicilin.

Cefuroksim acetil odnosi se na sredstva II generacije. Antibiotik ima različite trgovačke nazive: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Vrlo je aktivan protiv enterobakterija, moraxella i hemofilusa.

Propisuje se nekoliko puta dnevno, s bolestima kao što su upala pluća, furunkuloza, pielonefritis. Najčešće se tijekom liječenja ovim antibiotikom razvijaju nuspojave kao što su mučnina, povraćanje, proljev, promjene u perifernoj krvnoj slici.

  • Cefixime pripada trećoj generaciji lijekova, ima širok spektar djelovanja, dobro prodire u sva tkiva u tijelu, uzrokuje smrt pyocyanic štapića i enterobakterija.
  • Ceftibuten, koji se odlikuje širokim rasponom terapijske aktivnosti, ima nekoliko kontraindikacija (preosjetljivost i mlađe je od šest mjeseci) i nuspojave, također se proizvodi iz tableta treće generacije u obliku tableta.
  • Cefalosporini u tabletama imaju nekoliko prednosti:

    1. Ne uništava ih enzim beta-laktamaza.
    2. Jednostavni su i jednostavni za uporabu. Pacijent sam može uzeti tabletu bez pomoći.
    3. Možete ih liječiti kod kuće.
    4. Kod uzimanja tableta ne pojavljuju se takve komplikacije kao flebitis i druge lokalne upalne reakcije karakteristične za injekcije.

    Liječnik propisuje antibakterijske lijekove iz ove skupine u pilule odraslim osobama u odgovarajućoj dozi, koja se odabire na temelju težine bolesti, uzimanja drugih lijekova, somatskih patologija. Trajanje liječenja je 7-10 dana.

    U pedijatriji se propisuju ovisno o težini infekcije, dobi i težini djeteta.

    Za potpuniju apsorpciju tih lijekova poželjno je uzeti nakon obroka. Istodobno se preporuča antimikotika i probiotici kako bi se spriječio razvoj superinfekcije.

    Neprihvatljivo je uzimati antibakterijske lijekove bez savjetovanja s liječnikom - samo specijalist, nakon što je procijenio stanje pacijenta, može propisati adekvatnu terapiju.

    Pregled cefalosporinskih lijekova u tabletama

    Liječenje antibioticima promijenilo je bit borbe protiv opasnih zaraznih bolesti. Rani liječnici nisu imali metode utjecaja na patogene patogene, a svi napori bili su usmjereni na održavanje općeg stanja pacijenta.

    Nakon otkrića penicilina Aleksandra Fleminga, postalo je moguće ubiti mikroorganizme koji su ranije izazvali razvoj epidemija koje su oduzele živote tisućama i milijunima ljudi. I cefalosporini u tabletama igraju vrlo važnu ulogu u ovoj uspješnoj borbi.

    Skupina cefalosporina - lijekovi koji imaju vrlo važnu praktičnu ulogu u bolničkom i ambulantnom liječenju bakterijskih patologija. Statistike pokazuju da se ova skupina antibiotika najčešće propisuje u domaćim bolnicama. To je zbog velikog broja patologija u kojima se koristi, niske ukupne toksičnosti, širokog spektra djelovanja.

    Tijekom desetljeća uporabe, cefalosporini su također stekli dobru bazu dokaza i dobro iskustvo imenovanja. Redovito se provode nova istraživanja koja potvrđuju učinkovitost tih lijekova.

    Farmakološka svojstva lijeka

    Cefalosporini su beta-laktamski antibakterijski lijekovi. Imaju zajedničku kemijsku strukturu koja određuje njihove zajedničke farmakološke karakteristike. Cefalosporini imaju baktericidno djelovanje.

    Mehanizam djelovanja lijekova u sljedećim - antibiotski spojevi djeluju na komponente stanične stijenke i time narušavaju njihov integritet.

    Kao rezultat toga dolazi do masovne smrti patogenih patogena.

    Farmakološka svojstva lijekova određuju obilježja njihove uporabe. Većina cefalosporina slabo se apsorbira u probavnom traktu, pa se većina njih proizvodi u obliku ampula za intravensku ili intramuskularnu primjenu. Oni također dobro prolaze kroz krvno-moždanu barijeru, osobito s upalom meningealnih membrana.

    Cephalosporin antibiotici su prilično ravnomjerno raspoređeni u tijelu pacijenta. Najveća koncentracija lijekova zabilježena je u žuči, urinu, respiratornom epitelu i probavnom traktu. Terapijska koncentracija se održava 5-6 sati nakon uzimanja lijeka.

    Kada se primjenjuju oralno, cefalosporinski antibiotici prolaze kroz metabolizam jetre. Iz tijela se ti bakterijski pripravci izlučuju uglavnom nepromijenjeni putem bubrega. Stoga se, kršeći funkciju ovog tijela, u tijelu pacijenta nakuplja antibiotik. Raspon djelovanja cefalosporina je vrlo širok, osobito u posljednjim generacijama. Većina lijekova djeluje na:

    • streptokoki;
    • stafilokoki;
    • hemofilni bacil;
    • Neisseria;
    • enterobakterijska infekcija;
    • klebsielly;
    • Moraxella;
    • E. coli;
    • Shigella;
    • salmonela.

    Klasifikacija cefalosporina

    Do danas postoji pet generacija cefalosporina. Razlikuju se u nekim svojstvima. Prvi predstavnici ove skupine lijekova učinkovitije djeluju na gram-pozitivne bakterije.

    Također, najnoviji pripravci cefalosporina djeluju na veliki broj mikroba i bolje prodiru kroz krvno-moždanu barijeru.

    Važan problem je razvoj otpornosti na antibiotike prvih generacija koje se već koriste desetljećima. Ova situacija dovodi do smanjenja učinkovitosti upotrijebljenih lijekova.

    Cefalosporini se dijele na sljedeće generacije:

    • prvi je cefaleksin, cefazolin;
    • drugi je cefuroksim, cefuroksim;
    • treći je ceftriakson, ceftazidim, cefotaksim;
    • četvrti je cefepime, cefpirim;
    • peti je ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

    Pravila za uporabu antibakterijskih lijekova

    Antibiotici su moćni lijekovi koji imaju sustavni učinak na tijelo. Stoga je zabranjeno koristiti antibakterijske lijekove bez savjetovanja s liječnikom. Pacijentu je vrlo teško odabrati najbolju moguću terapiju za bolest u sebi i svojim rođacima. Nekontrolirani unos antibiotika također češće dovodi do razvoja nuspojava i smanjenja učinka lijeka.

    Tijekom terapije morate slijediti nekoliko jednostavnih pravila za upis. Tijek liječenja obično traje najmanje 3 dana.

    Ne preporučuje se otkazivanje ili odbijanje terapije pacijentu nakon prvih znakova poboljšanja općeg stanja.

    To vrlo često dovodi do ponavljanja patologije.

    Primijenite antibiotike u isto doba dana. To vam omogućuje održavanje dobre koncentracije lijeka u perifernoj krvi, što daje optimalan terapijski učinak.

    Kada preskočite uzimanje antibiotika, ne smijete paničariti, već propuštenu dozu cefalosporina uzmite što je prije moguće. U budućnosti, terapija se mora nastaviti kao i obično.

    Kada koristite antibiotike, važno je kontrolirati razvoj nuspojava, koje je potrebno prijaviti liječniku što je prije moguće. Samo on je osposobljen za procjenu njihove ozbiljnosti i odlučiti da obustavi ili nastavi s terapijom cefalosporinima.

    Kako dodijeliti cefalosporine tablete

    Prije propisivanja cefalosporina liječnik se mora uvjeriti u bakterijsku etiologiju bolesti pacijenta. To je vrlo važno jer antibakterijski lijekovi ne djeluju na virusnu, gljivičnu floru, au takvim slučajevima mogu čak naškoditi pacijentu. U tu svrhu, liječnik mora u potpunosti provesti pregled pacijenta, koji obično započinje punu zbirku povijesti bolesti. Pacijent ili njegovi rođaci (u teškom stanju) trebaju reći kako, kada i nakon čega su se pojavili prvi simptomi patologije.

    Također, obično se prikupljaju informacije o prisutnosti slične bolesti od najbliže obitelji i prijatelja, o mogućem kontaktu s pacijentima, kao io srodnim povredama drugih organa i sustava. Sljedeći korak je temeljit pregled zahvaćenih područja, kože ili sluznice, palpacije, perkusije i auskultacije srca, pluća i trbuha. Nemojte se iznenaditi pitanjima o učestalosti mokrenja, promjenama u stolici i apetitu.

    Nakon toga se obično provodi niz laboratorijskih i instrumentalnih studija. Brojne promjene u njima s velikom vjerojatnošću mogu ukazivati ​​na bakterijsku etiologiju patološkog procesa.

    Prije svega, riječ je o promjenama u općoj analizi leukocitoze krvi, pomicanju leukocitne formule ulijevo, povećanju broja neutrofila (kao i njihovih nezrelih oblika) i povećanju ESR (brzina sedimentacije eritrocita).

    Kod infekcija u urogenitalnom sustavu u općoj analizi urina često se nalaze leukociti i različite bakterije.

    Najtočnije metode istraživanja smatraju se bakteriološkim. To omogućuje ne samo precizno identificiranje patogena patologije, nego i proučavanje njegove osjetljivosti na određene antibiotike. Ovo čini ovaj test referentnim za sve bolesti infektivne geneze.

    Osim toga, krv, razmaz stražnjeg zida ždrijela, urin, sputum, biopsija ili bilo koji drugi biološki medij u kojem se mikroorganizam može naći može se koristiti kao materijal za istraživanje.

    Najznačajniji nedostatak bakteriološke metode istraživanja je dugotrajnost koja se provodi u uvjetima u kojima je potrebno da liječnik odmah donese odluku o izboru taktike liječenja. Stoga, ovaj test ima najveću praktičnu vrijednost u situacijama u kojima početno liječenje nije bilo dovoljno učinkovito. To vam omogućuje da promijenite lijek koji se koristi u liječenju.

    Vrlo važnu ulogu u određivanju indikacija za propisivanje cefalosporina igraju suvremene međunarodne i nacionalne preporuke koje jasno reguliraju u kojim situacijama ih je potrebno primijeniti.

    Učinkovitost propisane antibiotske terapije procjenjuje se 48-72 sata nakon prve doze lijeka.

    U tu svrhu ponovite laboratorijske pretrage, kao i pregledajte dinamiku kliničkih simptoma kod pacijenta. Ako je pozitivan, liječnik nastavlja liječenje izvornim lijekom. U nedostatku poboljšanja, potrebno je prijeći na druge antibakterijske ili rezervne agense.

    Uloga cefalosporina u tabletama u liječenju

    U kliničkoj praksi, cefalosporini se primarno koriste u obliku za injekcije. Međutim, to značajno umanjuje mogućnost njihovog imenovanja u ambulantnoj praksi, budući da ne mogu svi bolesnici pravilno razrijediti i ubrizgati antibakterijski lijek.

    To određuje ulogu oblika tableta cefalosporina. Često se koriste kao početna antibakterijska terapija za patologije koje ne zahtijevaju hospitalizaciju, uz zadovoljavajuće stanje pacijenta i odsutnost dekompenziranih bolesti iz drugih organa.

    Oni također igraju važnu ulogu u korak terapiji. Sastoji se od dvije faze. U prvom stupnju, cefalosporin se koristi u injekcijskom obliku kako bi se što brže i učinkovitije uklonio patološki proces. Da bi se konsolidirao rezultat liječenja i završio tijek terapije, isti lijek nakon izlaska iz bolnice je propisan pacijentu u obliku tableta nekoliko dana.

    Ova strategija omogućuje smanjenje broja dana koje je pacijent proveo u bolnici.

    Danas je u apotekama moguće pronaći samo lijekove iz prve tri generacije cefalosporina u tabletama ili suspenzijama:

    • prvi je cefaleksin;
    • drugi je cefuroksim;
    • treći je cefixime.

    Indikacije za propisivanje cefalosporina u tabletama

    Cefalosporini se koriste za liječenje bakterijskih patologija u sustavima u kojima se akumuliraju tijekom njihovog metabolizma i stvaraju terapijsku koncentraciju dovoljnu za ubijanje mikroba. Prije svega, govorimo o bolestima respiratornog, genitourinarnog sustava i ORL organa. Također se koriste za upalu bilijarnog trakta i određene patologije probavnog sustava.

    Prema uputama za uporabu, postoji popis patologija u kojima je opravdano imenovanje cefalosporina. Koriste se za:

    • pneumoniju;
    • bronhitis;
    • traheitis;
    • upala grla;
    • angina;
    • faringitis;
    • sinusitis;
    • otitis media;
    • cistitis;
    • uretritis;
    • prostatitis;
    • bakterijska upala maternice i njezinih privjesaka;
    • sprječavanje komplikacija tijekom kirurških zahvata ili intervencija.

    Kako uzimati cefalosporine tablete

    Trajanje liječenja cefalosporinima je najmanje 5 dana. Obično se uzimaju pilule 2 puta dnevno kako bi se osigurala potrebna koncentracija lijeka. Tabletu treba prati s dovoljno vode.

    Da biste to učinili, koristiti druga pića (soda, mliječni proizvodi, čaj, kava) se ne preporučuje, jer oni mogu promijeniti farmakološka svojstva lijeka.

    Uzimanje alkohola tijekom liječenja strogo je zabranjeno, jer može dovesti do razvoja akutne hepatoze i abnormalne funkcije jetre.

    Nuspojave kod primjene cefalosporina

    Cefalosporini su klasična beta-laktamska skupina lijekova pa ih karakterizira prisutnost prilično čestih alergijskih reakcija različite težine. Opisan je razvoj bolesnika s urtikarijom, dermatozom, angioedemom, pa čak i anafilaktičkim šokom.

    Alergija za sve beta-laktame je križ, tako da su u prisutnosti reakcija preosjetljivosti na svakoga s lijekovima iz brojnih penicilina, karbapenema, monobaktama, cefalosporina strogo kontraindicirana.

    Još jedno opasno stanje je pseudomembranozni kolitis, koji se ponekad javlja zbog nekontroliranog umnožavanja klostridijske infekcije. U većini slučajeva ima blagi tijek, manifestira se samo poremećajima stolice, a niti se ne dijagnosticira. No, u brojnim slučajevima, patološki se proces odvija prema nepovoljnom scenariju i kompliciran je perforacijama, krvarenjima iz crijeva i sepsom.

    Od svih nuspojava cefalosporina, prolazni probavni poremećaji su najčešći.

    One se manifestiraju mučninom, povraćanjem, proljevom, bolovima u trbuhu ili nadutosti. Ovi simptomi brzo nestaju nakon povlačenja lijeka.

    Ponekad dolazi do povećanja jetrenih enzima ili toksičnih učinaka na tubularni aparat bubrega. Osim toga, opisan je dodatak superinfekcije ili gljivične patologije (uglavnom kandidijaze) u pozadini antibiotske terapije. Bilo je izoliranih slučajeva negativnih učinaka na središnji živčani sustav, koji su se manifestirali kao epileptički napadi, konvulzije i emocionalna nestabilnost.

    Kontraindikacije za primanje

    Glavna kontraindikacija za oralne cefalosporine je alergija na bilo koji od beta-laktamskih antibiotika. Prije prve uporabe lijeka mora nužno testirati na prisutnost preosjetljivosti.

    Potreban je oprez pri propisivanju tih antibakterijskih lijekova za oštećenu funkciju bubrega, jer to stanje može dovesti do nakupljanja antibiotika u tijelu pacijenta. U takvim slučajevima, liječnik mora individualno izračunati dozu na temelju brzine glomerularne filtracije.

    Cefalosporini su klasificirani kao niskotoksični lijekovi koji se mogu koristiti za malu djecu, kao i za vrijeme trudnoće i dojenja.

    Oralna uporaba ovih lijekova može dovesti do razvoja pogoršanja kroničnih upalnih procesa probavnog sustava (kolitis, enteritis). Stoga se s tim patologijama preporuča dati prednost parenteralnim oblicima antibiotika.

    video

    Video prikazuje kako brzo izliječiti prehladu, gripu ili ARVI. Mišljenje iskusnog liječnika.

    Farmakološka skupina - cefalosporini

    Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

    opis

    Cephalosporins - antibiotici, na temelju kemijske strukture koja je 7-aminocefalosporične kiseline. Glavne značajke cefalosporina su širok spektar djelovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika otpornost na beta-laktamaze u usporedbi s penicilinima.

    Cefalosporini I, II, III i IV generacije razlikuju se po spektru antimikrobne aktivnosti i osjetljivosti na beta-laktamazu. Prve generacije cefalosporina (uski spektar) uključuju cefazolin, cefalotin, cefaleksin, itd.; II generacija cefalosporina (djeluju na gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok raspon) - cefixime, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.

    Svi cefalosporini imaju visoku kemoterapijsku aktivnost. Glavna značajka cefalosporina prve generacije je njihova visoka antistafilokokalna aktivnost, uključujući i sojeve otporne na penicilin (beta-laktamaze) koji su otporni na benzilpenicilin za sve tipove streptokoka (osim enterokoka), gonokoke. Generacije II cefalosporini također imaju visoku antistafilokoknu aktivnost, uključujući u odnosu na sojeve koji su otporni na penicilin. Vrlo su aktivni protiv Escherichia, Klebsiella, Proteus. Treća generacija cefalosporina ima širi spektar djelovanja od cefalosporina I i II generacije, te veću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. IV generacija cefalosporina ima posebne razlike. Poput cefalosporina II i III generacije, otporni su na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterija, ali su također otporne na kromosomske beta-laktamaze i, za razliku od drugih cefalosporina, vrlo su aktivne u odnosu na sve anaerobne bakterije, kao i bakterioide. Što se tiče gram-pozitivnih mikroorganizama, oni su nešto manje aktivni od cefalosporina prve generacije i ne prelaze djelovanje cefalosporina treće generacije na gram-negativne mikroorganizme, ali su otporni na beta-laktamaze i visoko učinkoviti protiv anaerobnih stanica.

    Cefalosporini imaju baktericidna svojstva i uzrokuju lizu stanica. Mehanizam ovog učinka povezan je s oštećenjem stanične membrane dijelećih bakterija, zbog specifične inhibicije njegovih enzima.

    Stvoren je niz kombiniranih lijekova koji sadrže peniciline i cefalosporine u kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam).

    Upotreba cefalosporinskih antibiotika

    Cephalosporin antibiotici koriste se u kliničkoj praksi još od ranih 60-ih godina, a tijekom godina sintetizirano je više od 50 preparata ove skupine. (Periti P.J Chemother 1996) Trenutno, cefalosporini zauzimaju vodeće mjesto u liječenju različitih infekcija u veterinarskoj praksi; u većini slučajeva, oni imaju prednost u inicijalnim empirijskim shemama liječenja za infekcije različite lokalizacije. Istovremeno, limitirajući čimbenik uporabe cefalosporina je razvoj otpornosti mikroorganizama kao posljedica njihove proizvodnje beta-laktamaze.

    Pogotovo ovaj problem je postao relevantan u posljednjih nekoliko godina zbog rasprostranjenog korištenja cefalosporina, ponekad neopravdane i često nekontrolirane. Potrebno je ograničiti uporabu istih antibiotika za liječenje životinja i ljudi.

    Smanjenje učinkovitosti antibiotika povezano je s kršenjem pravila za uporabu antibiotika, smanjenjem doze (jednokratna uporaba umjesto dva ili tri puta dnevno). Upotrebom ceftriaksona 1 put dnevno, dok se koncentracija ovog lijeka održava 16 sati. Jedna injekcija u blokadi ne poništava dva do tri puta dnevno korištenje lijeka. Ako se antibiotik nanosi lokalno na blokadu jednom, a zatim u razmaku od 8-12 sati, treba ga ubrizgati intramuskularno ili intravenski.

    Također, veća prednost u izboru lijeka treba dati lijekovima s niskom toksičnošću za makroorganizam.

    Spektar djelovanja lijeka nije povezan s njegovom toksičnošću. Moderni antibiotici: cefalosporini 3. i 4. generacije, karbapenemi, zaštićeni penicilini, imaju visoku terapijsku aktivnost, širok spektar djelovanja i minimalnu toksičnost na tijelo životinje, za razliku od levomecitina, koji je uz uski spektar djelovanja i bakteriostatski učinak vrlo opasan za makroorganizam, dakle, ovaj lijek se ne koristi i zabranjen je u većini razvijenih zemalja svijeta. Upotreba streptomicina, kanamicina, bitsilina u veterinarskoj praksi također je postala stvar prošlosti, a zamijenjene su mnogo sigurnijim, učinkovitijim lijekovima sa širokim spektrom djelovanja.

    Postotak rezistentnih sojeva stafilokoka je: benzilpenicilin - 80-95%, tetraciklin - 70-85%, levomycetin - 30-55%.

    Treba razmotriti metodu davanja antibiotika.

    Intravenska ili intraarterijska primjena može u nekim slučajevima biti učinkovitija od intramuskularne primjene istog antibiotika. A s infekcijom u središnjem živčanom sustavu intratekalna primjena antibiotika je učinkovitija, tako da je njihova druga upotreba neopravdana i formiranje kontrolne skupine u medicini danas nije etično.

    Načela racionalne antibiotske terapije trebala bi biti vodič za veterine svih specijalnosti. Ta su načela primjenjiva na antibiotike bilo koje skupine, uključujući cefalosporine.

    Antibiotik bi trebao selektivno suzbiti vitalnu aktivnost patogenog mikroorganizma, bez značajnog utjecaja na homeostazu pacijenta.

    Kako bi se utjecalo na infektivno-upalni proces, antibiotik mora protjecati u nidusno tkivo u dovoljnoj (minimalnoj inhibitornoj) koncentraciji.

    Liječenje na recept treba provesti uzimajući u obzir osjetljivost patogena.

    Inicijalna (empirijska) antimikrobna terapija provodi se uzimajući u obzir organoleptička svojstva patogena, a temelji se na poznavanju najvjerojatnijeg mikrobnog "pejzaža" gnojne rane.

    Na temelju polietiološke teorije, preporučljivo je provesti poli-antibakterijsku terapiju lijekovima s preklapajućim poljima antimikrobnog spektra.

    Doze, put primjene, učestalost primjene antimikrobnog lijeka trebaju se temeljiti na potrebi za stvaranjem minimalne inhibitorne koncentracije u upalnom fokusu.

    Propisivanje antibakterijskog lijeka mora biti popraćeno sveobuhvatnom “terapijom pratnje” koja ima za cilj regulirati one veze homeostaze koje su najizloženije agresiji ovog lijeka (skupine).

    Prilikom provođenja antimikrobne terapije potrebno je uzeti u obzir kemorezistentnost mikroorganizama i uključiti ih u skup mjera za njegovo prevladavanje.

    Antimikrobna terapija ne bi se trebala sastojati samo od vlastitog antibakterijskog sredstva, već i od mjera koje su usmjerene na stvaranje uvjeta koji su nepovoljni za život mikroorganizama, te smanjenje broja patogena u rani.

    Postoje organoleptičke smjernice za odabir antibiotika prije dobivanja laboratorijskih rezultata. Kada se iz gnojne upale dobije gusti kremasti gnoj, sumnja se da je patogen stafilokokna flora. Prisutnost tekućeg gnoja, nekrotičnog tkiva u rani sugerira da je gram-negativna flora bacila jedan od sudionika mikrobne asocijacije. Ako se iz rane ne dobije gnoj, kada se rubovi rane zgnječe, u slaboj se količini oslobađa tupa crvenkasta tekućina, vjerojatno anaerobna mikroflora.

    Budući da se cefalosporini najčešće koriste u veterinarskoj medicini, potrebno je detaljnije razmotriti ovu skupinu lijekova. Ovisno o spektru antimikrobne aktivnosti, cefalosporini se obično dijele na četiri generacije. Usporedna svojstva različitih generacija cefalosporina prikazana su u tablici 1.

    Tablitsa.1.

    Cefalosporini I

    generacije karakterizira visoka aktivnost, uglavnom protiv gram-pozitivnih bakterija (stafilokoka, streptokoka, pneumokoka). Njihova aktivnost prema gram-negativnim bakterijama je ograničena (uglavnom E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) zbog činjenice da su pripravci lako hidrolizirani beta-laktamazama.

    Cefalosporini II

    generacije karakterizira povećana aktivnost (u usporedbi s cefalosporinima prve generacije) protiv gram-negativnih bakterija, prvenstveno Haemophilus infuenzae, i veća stabilnost na beta-laktamaze; u isto vrijeme, ovi lijekovi zadržavaju visoku aktivnost protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. Ograničenje uporabe lijekova II. Generacije je niska aktivnost protiv nekih gram-negativnih mikroorganizama (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) i prirodne otpornosti Pseudomonas spp. i Acinetobacter spp.

    Cefalosporini III

    generacije (cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon) su visoko aktivne protiv većine gram-negativnih bakterija. Međutim, u posljednjem desetljeću došlo je do značajnog povećanja otpornosti gram-negativnih mikroorganizama na cefalosporine treće generacije, uglavnom zbog proizvodnje različitih vrsta i klasa beta-laktamaza. Važan mehanizam rezistencije posljedica je hiperprodukcije kromosomske beta-laktamaze zbog mutacija u regulatornim regijama genoma, što dovodi do deresresije sinteze enzima. Drugi važan mehanizam rezistencije mikroorganizama na cefalosporine je proizvodnja plazmida beta-laktamaze proširenog spektra (najčešće se primjećuje kod Klebsiella spp., Sojeva - otprilike 30%), koji hidrolizira sve cefalosporine treće generacije, što u tim slučajevima određuje njihovu kliničku neučinkovitost. Rutinske laboratorijske metode za procjenu osjetljivosti na antibiotike često ne otkrivaju ovaj mehanizam otpora, a laboratorij može dati liječniku pogrešan rezultat, što stvara dodatne poteškoće u liječenju ovih infekcija.

    Poteškoće u izboru učinkovitog antibiotika stimuliraju potragu za novim antibakterijskim lijekovima, koji će, s jedne strane, prevladati problem multirezistentnosti gram-negativnih patogena, osobito onih koji proizvode beta-laktare proširenog spektra, as druge strane imaju veću aktivnost u odnosu na gram-pozitivne mikroorganizme. Ova potraga dovela je do toga da su se sredinom 90-ih stvorili novi cefalosporinski antibiotici, koji su dodijeljeni lijekovima IV generacije - cefepimu i cefpiru, cefkinu (kobaktan za intravensku uporabu).

    Posebnost kemijske strukture molekula cefalosporina IV generacije je prisutnost i negativnih i pozitivnih naboja. Cephemska jezgra antibiotika nosi negativni naboj. Kvartarni dušik iz skupine ciklopentapiridina nosi pozitivan naboj i daje molekuli bipolarnu strukturu koja osigurava brzo prodiranje antibiotika kroz vanjsku membranu gram negativnih bakterija i spoj s proteinima koji vežu penicilin, što smanjuje vjerojatnost njihove hidrolize pomoću beta-laktamaza, lokaliziranih u periplazmičkom prostoru. Osim toga, pozitivni naboj služi kao vodič za molekulu da nađe povoljan položaj u poroznom kanalu bakterijske stanice.

    Aminotiazolin-metoksi-imino skupina, vezana u sedmom položaju cephemske jezgre, ima izraženiji učinak na gram-negativne mikrobe i daje otpornost na beta-laktamaze.

    Ta svojstva cefalosporina IV generacije (brzo prodiranje bakterija kroz vanjsku membranu, nizak afinitet za beta-laktamaze i učinkovito vezanje za proteine ​​koji vežu penicilin) ​​osiguravaju njihovu aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, uključujući sojeve cefalosporina treće generacije.

    IV generacija cefalosporina ima širok, dobro uravnotežen antimikrobni spektar. Oni kombiniraju aktivnost generacije cefalosporina I-II s gram-pozitivnim mikroorganizmima (meticilin-osjetljivi stafilokoki, streptokoki, pneumokoki) i nekim anaerobima s visokom aktivnošću cefalosporina treće generacije na gram-negativne bakterije (obitelj Enterobacteriaceae, neiseriace japanskih znanstvenika i diplomanti instituta 38. generacije cefalosporina s obzirom na gram-negativne bakterije (obitelj Enterobacteriaceae, Neisseriaces Acinetobacter spp.).

    Aktivnost cefalosporina IV generacije u odnosu na gram-negativne bakterije nije niža ili veća od aktivnosti najaktivnijih cefalosporina treće generacije - cefotaksima i ceftriaksona i usporediva je s aktivnošću fluorokinolona i karbapenema. Generacija cefalosporina IV, kao i ceftazidim i cefoperazon, aktivni su protiv P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).

    Cefalosporini IV generacije u većoj mjeri nego cefalosporini III generacije otporni su na hidrolizu beta-laktamazama koje proizvode Gram-negativne bakterije, uključujući i prošireni spektar, pa stoga često ostaju aktivne čak iu odnosu na rezistentne sojeve III-generacije cefalosporina.

    Cefalosporini generacije IV prevladavaju treću generaciju mehanizma otpornosti na cefalosporine povezanog s hiperprodukcijom kromosomske beta-laktamaze.

    Aktivnost cefalosporina četvrte generacije u odnosu na stafilokoke usporediva je s aktivnošću cefalosporina prve i druge generacije i superiorna je u odnosu na aktivnost cefalosporina treće generacije.

    Cefepim i cefpirom su visoko aktivni protiv pneumokoka, uključujući sojeve sa smanjenom osjetljivošću na benzilpenicilin.

    Međutim, cefalosporini IV generacije, kao i ostale generacije cefalosporina, nisu aktivni protiv stafilokoka rezistentnih na meticilin. U tom slučaju treba proširiti spektar djelovanja antibiotika s vankomicinom.

    Cefepim i cefpir, cefkin (Cobactan za intravensku primjenu) imaju određenu aktivnost protiv nekih anaerobnih stanica, ali ne djeluju na najčešće uzročnike anaerobnih infekcija trbušne šupljine i rana, stoga je u tim slučajevima, u pravilu, potreban kombinirani lijek s metronidazolom ili klindamicinom, vankomicin.

    Brojne kliničke studije pokazale su visoku učinkovitost IV generacije cefalosporina u liječenju različitih infekcija, uključujući i najteže - upale pluća, peritonitisa, sepse, meningitisa, infekcija u bolesnika s neutropenijom. Nakon uporabe kemoterapijskih lijekova. (Beaucaire G. 1999).

    Koji su trenutni izgledi za korištenje cefalosporina IV generacije u klinici?

    Prije svega, cefalosporini IV generacije su indicirani za empirijsko liječenje ozbiljnih infekcija, s obzirom na njihov široki antimikrobni spektar i nisku razinu rezistencije mikroba na ove lijekove. Takve infekcije uključuju tešku upalu pluća, sepsu, intraabdominalnu (u kombinaciji s metronidazolom), infekcije u bolesnika nakon polytraume, kojima je potrebna intenzivna terapija, infekcije u onkoloških bolesnika, infekcije mekih tkiva nakon traume i gnojni otitis kod pasa (u kombinaciji s amikacinom). ).

    Drugo važno područje primjene cefalosporina IV generacije je utvrđena visoka razina rezistencije na cefalosporine III generacije gram-negativnih bakterija izoliranih u određenom slučaju, prvenstveno iz Enterobacter spp., Serratia marcescens, kao i iz drugih enterobakterija (EB Gelfand, BZ Belotserkovsky), Alekseeva EA, E.Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).

    Cijena dnevne doze cefalosporina IV generacije u našoj zemlji usporediva je s cijenom većine lijekova generacije III. S ove točke gledišta, kobaktan za intravensku primjenu je vrlo značajan. Tjedna doza ovog lijeka je jeftinija od primjene ceftazidima ili cefoperazona, i mnogo je ekonomičnija od upotrebe cefepima (maxipime). Osim toga, cefepim i cefkin (kobaktan) mogu se koristiti za liječenje miješanih aerobno-anaerobnih infekcija (u kombinaciji s metronidazolom). Na temelju rezultata kontroliranih ispitivanja, čak i kod teških infekcija, cefalosporini IV generacije mogu se primijeniti kao monoterapija.

    Kod kirurškog zahvata treba slijediti sljedeća pravila:

    • davanje antibiotika treba započeti najkasnije 3 sata prije rezova;
    • uporaba lijekova u manje od sat vremena ne smanjuje rizik od komplikacija;
    • mora biti osigurana dovoljna koncentracija (iznad minimalne inhibitorne koncentracije) lijeka u tkivima rane;
    • poluživot antibiotika treba se podudarati ili premašiti trajanje operacije;
    • Lijek bi trebao imati minimalne nuspojave.

    Cefkine je prikladan za tu svrhu (kobaktan za intravensku uporabu).

    U neurologiji s prodiranjem mikroorganizama u tkivo mozga; s encefalitisom i otvorenom / zatvorenom ozljedom glave, antibiotska terapija se provodi lijekovima koji prelaze krvno-moždanu barijeru. Izbor antibiotika ovisi o uzročniku bolesti i sposobnosti lijeka da prođe kroz krvno-moždanu barijeru (Tablica 2).

    Prednost treba dati antibioticima širokog spektra s baktericidnim svojstvima i možda niskom toksičnošću:

    • generacije cefalosporina III i IV (ceftazidime, cefepimu);
    • karbopinem (meronem, tienam);
    • fluorokinoloni (pefloksacin).

    Doze cefalosporina trebale bi biti 40-50 mg / kg (2 puta dnevno, intravenski).

    Aminoglikozidi (amikacin) koriste se za liječenje bakterijskog encefalitisa uzrokovanog L. monocytogenes.

    Kao što možemo vidjeti, cefalosporini dobro prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, uz iznimku cefoperazona.
    Antibiotici se koriste intratekalno: amikacin, karbapenemi, tazocin (piperacilin / tazobaktam), tarvide (ofloksacin), maxipime, fortum, vankomicin, dioksidin.

    Tablica. 2. Sposobnost antibiotika da prođe kroz krvno-moždanu barijeru

    Pročitajte Više O Gripi