Aminoglikozidni antibiotici

Glavni klinički značaj aminoglikozida je u liječenju bolničkih infekcija uzrokovanih aerobnim gram-negativnim patogenima, kao i infektivnog endokarditisa. Streptomicin i kanamicin se koriste u liječenju tuberkuloze. Neomicin kao najotrovniji od aminoglikozida primjenjuje se samo unutar i lokalno.

Aminoglikozidi imaju potencijalnu nefrotoksičnost, ototoksičnost i mogu uzrokovati neuromuskularnu blokadu. Međutim, razmatranje faktora rizika, jedna injekcija ukupne dnevne doze, kratki tijekovi terapije i TLM mogu smanjiti stupanj manifestacije HP-a.

Mehanizam djelovanja

Aminoglikozidi imaju baktericidni učinak, koji je povezan s kršenjem sinteze proteina ribozomima. Stupanj antibakterijske aktivnosti aminoglikozida ovisi o njihovoj maksimalnoj (vršnoj) koncentraciji u krvnom serumu. Kada se koriste zajedno s penicilinima ili cefalosporinima, opažaju se sinergije u odnosu na neke gram-negativne i gram-pozitivne aerobne mikroorganizme.

Spektar aktivnosti

Generacije geneminoglikozida II i III karakteriziraju baktericidno djelovanje ovisno o dozi na Gram-negativne mikroorganizme iz obitelji Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. I drugi), kao i ne-fermentirajuće gram-negativne štapove (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglikozidi su aktivni protiv stafilokoka koji nisu MRSA. Streptomicin i kanamicin djeluju na M.tuberculosis, dok je amikacin aktivniji protiv M.aviuma i drugih atipičnih mikobakterija. Streptomicin i gentamicin djeluju na enterokoke. Streptomicin je aktivan protiv patogena kuge, tularemije, bruceloze.

Aminoglikozidi su neaktivni u odnosu na S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobes (Bacteroides spp., Clostridium spp. I dr.). Štoviše, otpornost S.pneumoniae, S.maltofilia i B.cepacia na aminoglikozide može se koristiti u identifikaciji tih mikroorganizama.

Iako su in vitro aminoglikozidi aktivni protiv hemofila, šigele, salmonele, legionele, klinička učinkovitost u liječenju infekcija uzrokovanih tim patogenima nije utvrđena.

farmakokinetika

Kada se proguta aminoglikozidi se praktički ne apsorbiraju, pa se koriste parenteralno (osim neomicina). Nakon in / m ubrizgavanja se brzo i potpuno apsorbira. Vršne koncentracije se razvijaju 30 minuta nakon završetka intravenske infuzije i 0,5-1,5 sati nakon intramuskularne primjene.

Najveće koncentracije aminoglikozida razlikuju se među bolesnicima, ovisno o volumenu distribucije. Volumen distribucije ovisi o tjelesnoj težini, volumenu tekućine i masnom tkivu, stanju pacijenta. Primjerice, kod pacijenata s velikim opeklinama, ascitesom, povećava se volumen distribucije aminoglikozida. Naprotiv, smanjuje se s dehidracijom ili mišićnom distrofijom.

Aminoglikozidi se distribuiraju u izvanstaničnoj tekućini, uključujući serum, apscesni eksudat, ascitne, perikardijalne, pleuralne, sinovijalne, limfne i peritonealne tekućine. U stanju je stvoriti visoke koncentracije u organima s dobrim dotokom krvi: jetre, pluća, bubrega (gdje se akumuliraju u kortikalnoj tvari). Niske koncentracije su uočene u sputumu, bronhijalnom sekretu, žuči, majčinom mlijeku. Aminoglikozidi slabo prolaze kroz BBB. Uz upalu meninge, propusnost se blago povećava. Novorođenčad u CSF-u postiže veće koncentracije nego odrasli.

Aminoglikozidi se ne metaboliziraju, izlučuju putem bubrega glomerularnom filtracijom u nepromijenjenom obliku, stvarajući visoke koncentracije u urinu. Brzina izlučivanja ovisi o dobi, funkciji bubrega i komorbiditetima pacijenta. U bolesnika s povišenom temperaturom može se povećati, a smanjenje bubrežne funkcije se značajno usporava. Kod starijih osoba, kao rezultat smanjenja glomerularne filtracije, izlučivanje se može usporiti. Vrijeme poluživota svih aminoglikozida u odraslih s normalnom bubrežnom funkcijom je 2-4 sata, kod novorođenčadi 5-8 sati, u djece 2,5-4 sata, a kod zatajenja bubrega poluživot može porasti na 70 sati ili više.

Neželjene reakcije

Bubrezi: Nefrotoksični učinak može se manifestirati povećanom žeđom, značajnim povećanjem ili smanjenjem količine urina, smanjenjem glomerularne filtracije i povećanjem razine kreatinina u krvnom serumu. Čimbenici rizika: početna disfunkcija bubrega, starija dob, visoke doze, dugi tijekovi liječenja, istovremena primjena drugih nefrotoksičnih lijekova (amfotericin B, polimiksin B, vankomicin, diuretici petlje, ciklosporin). Kontrolne mjere: ponovljene kliničke analize urina, određivanje serumskog kreatinina i izračunavanje glomerularne filtracije svaka 3 dana (ako se taj pokazatelj smanji za 50%, aminoglikozid treba poništiti).

Ototoksičnost: gubitak sluha, buke, zvonjenja ili osjećaj "začepljenja" u ušima. Čimbenici rizika: starija dob, početni gubitak sluha, velike doze, dugi tijekovi liječenja, istovremena uporaba drugih ototoksičnih lijekova. Preventivne mjere: kontrola slušne funkcije, uključujući audiometriju.

Vestibulotoksičnost: slaba koordinacija pokreta, vrtoglavica. Čimbenici rizika: starija dob, osnovni vestibularni poremećaji, visoke doze, dugotrajna liječenja. Preventivne mjere: kontrola funkcije vestibularnog aparata, uključujući posebne testove.

Neuromuskularna blokada: respiratorna depresija do potpune paralize respiratornih mišića. Čimbenici rizika: početne neurološke bolesti (parkinsonizam, miastenija), istodobna primjena mišićnih relaksanata, oštećenje bubrežne funkcije. Pomoć: u / u uvođenju kalcijevog klorida ili antikolinesteraznih lijekova.

Živčani sustav: glavobolja, opća slabost, pospanost, trzanje mišića, parestezije, konvulzije; kada se koristi streptomicin, može se pojaviti osjećaj pečenja, ukočenosti ili parestezije u području lica i usta.

Alergijske reakcije (osip, itd.) Su rijetke.

Lokalne reakcije (flebitis s on / u uvodu) rijetko se primjećuju.

svjedočenje

Empirijska terapija (u većini slučajeva propisana u kombinaciji s β-laktamima, glikopeptidima ili anti-anaerobnim lijekovima, ovisno o mogućim patogenima):

Posttraumatski i postoperativni meningitis.

Popis svih lijekova iz skupine aminoglikozida i sve o njima

Aminoglikozidi su polusintetski ili prirodni antibiotici. Oni imaju baktericidno djelovanje i uništavaju patogene mikroorganizme koji su osjetljivi na njih. Terapijska djelotvornost aminoglikozida je viša nego u beta-laktamskih antibiotika. U kliničkoj praksi koriste se u liječenju teških infekcija, praćenih inhibicijom imunološkog sustava.

Aminoglikozidi se dobro podnose u tijelu bez izazivanja alergija, ali imaju visok stupanj toksičnosti. Aminoglikozidi uzrokuju smrt patogena samo u aerobnim uvjetima, ne djeluju protiv anaerobnih bakterija. Ova skupina ima nekoliko polusintetičkih i desetak prirodnih antibiotika proizvedenih iz aktinomiceta.

Klasifikacija aminoglikozida

Do danas postoji nekoliko klasifikacija aminoglikozidnih antibiotika: prema spektru antimikrobne aktivnosti, prema osobitostima razvoja rezistencije s dugotrajnom primjenom lijeka, kada se u procesu terapije uočava smanjenje ili potpuna prestanak terapijskog učinka lijeka, u vrijeme uvođenja u kliničku praksu.

Jedna od najpopularnijih klasifikacija koju predlaže IB Mikhailov, autor udžbenika "Klinička farmakologija". Temelji se na spektru djelovanja aminoglikozida i osobitostima otpornosti i rezistencije bakterija na aminoglikozide. Izdvojio je 4 generacije (generacija) antibakterijskih lijekova (u daljnjem tekstu ABP) ove skupine. Antibiotici aminoglikozidi uključuju:

  • 1 p-ie - streptomicin, kanamicin, neomicin, paromomicin;
  • 2 p-ing - gentamicin;
  • 3 p-ie - tobramicin, sizomicin, amikacin;
  • 4 p-ie - izepamicin.
  • Lijekovi prve generacije. Upotrebljavaju se protiv mikobakterija iz skupine Mycobacterium tuberculosis, koje su uzročnici tuberkuloze. Lijekovi prve generacije su manje aktivni u odnosu na stafilokoke i gram-negativnu floru. U modernoj medicini praktički se ne koriste jer su zastarjeli.
  • Droge druge generacije. Predstavnik druge skupine je gentamicin, koji se razlikuje po svojoj visokoj aktivnosti u odnosu na piocijansku štapić. Njegovo uvođenje je posljedica pojave bakterija otpornih na antibiotike.
  • Lijekovi treće generacije. Aminoglikozidi generacije 3 pokazuju baktericidno djelovanje na Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa i Serratia
  • Lijekovi 4. generacije. Isepamicin je indiciran u liječenju nokardioze, apscesa u mozgu, meningitisa, uroloških bolesti, gnojnih infekcija i sepse.

Najnovije generacije su izumljene kada su postali poznati molekularni mehanizmi otpornosti i nađeni su specifični enzimi koji inaktiviraju antimikrobni lijek.

Pripravci aminoglikozida: popis i glavna obilježja aktivnih tvari

Suvremena farmaceutska industrija proizvodi razne antibiotske lijekove koji se u ljekarnama prezentiraju pod sljedećim trgovačkim nazivima:

U nastavku se raspravlja o najpopularnijim lijekovima.

streptomicin

Bijela boja u prahu primjenjuje se intramuskularno. Bez mirisa.

  • Indikacije: primarni tuberkulozni kompleks, donovanoza, bruceloza.
  • Primjena: pojedinačno. Intramuskularno intratrahealno, aerosol.
  • Nuspojave: proteinurija, hematurija, apneja, neuritis, abnormalna stolica, upala optičkog živca, kožni osip.
  • Tijekom terapije streptomicinom potrebno je pratiti stanje vestibularnog aparata i funkcioniranje mokraćnog sustava.
  • Bolesnici s patologijama izlučnog sustava, dnevnim unosom, dopuštenim za zdravu osobu, smanjuju se.
  • Istovremena primjena kapreomicina povećava rizik od ototoksičnih učinaka. U kombinaciji s relaksantima mišića, neuromuskularni prijenos je blokiran.

neomicin

Aerosol ili mast za vanjsku uporabu. Ravnomjerna konzistencija.

  • Pokazuje se kod bolesti infektivne geneze kože: čireva, impetiga, komplikacija smrzavanja i opeklina.
  • Bočica se preporuča da se protrese. Na zahvaćenu kožu sprej znači tri sekunde. Postupak se ponavlja jedan do tri puta dnevno. Lijek se koristi oko tjedan dana.
  • Nuspojave: alergije, svrbež, urtikarija, oteklina.
  • Važno je izbjegavati kontakt s očima, sluznicama i očima. Nemojte udisati nebulizirani lijek.
  • Dugotrajna uporaba u kombinaciji s gentamicinom, kolistinom dovodi do povećanog toksičnog djelovanja.

kanamicin

Prašak za pripremu otopine.

  • Tuberkuloza, enteritis, kolitis, konjuktivitis, upala i ulceracija rožnice.
  • Kada se uzima oralno, jedna doza za odraslu osobu ne smije biti veća od jednog grama. Pri provođenju nadomjesne terapije bubrega 2 gr. tvari otopljene u pola litre otopine za dijalizu.
  • Indikacije: hiperbilirubinemija, malapsorpcija, abnormalna stolica, povećana formacija plina, anemija, trombocitopenija, glavobolja, gubitak osjetljivosti mišića, epilepsija, gubitak koordinacije, suzenje, žeđ, hiperemija, vrućica, Quincke edem.
  • Strogo je zabranjeno koristiti sa streptomicinom, gentamicinom, florimicinom. Također se ne preporučuje uzimanje diuretika tijekom terapije kanamicinom.
  • U kombinaciji s β-laktamskim antibioticima u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega dolazi do deaktivacije kanamicina.

gentamicin

Otopina za intramuskularnu primjenu.

  • Indikacije: upala žučnog mjehura, angioholitis, pijelonefritis, cistitis (link na članak u nastavku), upala pluća, pyothorax, peritonitis, sepsa. Infektivne ozljede uzrokovane ozljedama, opeklinama, fulminantnim čirevima pioderme, furunkulozom, aknama itd.
  • Odabire se pojedinačno, uzima u obzir ozbiljnost bolesti, lokalizaciju infekcije, osjetljivost patogena.
  • Bočni. učinak: mučnina, povraćanje, smanjenje koncentracije hemoglobina, oligurija, gubitak sluha, angioedem, osip na koži.
  • Koristite s oprezom kod Parkinsonove bolesti.
  • Uz istovremenu primjenu s indometacinom smanjuje se brzina pročišćavanja bioloških tekućina ili tjelesnih tkiva.
  • Inhalacijski analgetici i gentamicin povećavaju rizik od neuromuskularne blokade.

tobramicin

Otopina za inhalaciju i ubrizgavanje.

  • Za liječenje: sepsa, upala meninge, infekcije kardiovaskularnog i mokraćnog sustava, bolesti dišnog sustava.
  • Individualni pristup određen je ovisno o genezi infekcije, težini bolesti, starosti osobe.
  • Bočni. učinak: disfunkcija vestibularnog aparata, mučnina, bol na mjestu ubrizgavanja, smanjenje sadržaja kalcija, kalija i magnezija u krvnoj plazmi.
  • Prednosti antimikrobne terapije trebale bi premašiti rizik od nuspojava u sljedećim slučajevima: u bolesnika s bubrežnim patologijama, poremećajima sluha i drhtavom paralizom.
  • Ne preporučuje se u kombinaciji s diureticima i mišićnim relaksantima.

amikacin

Prašak za pripremu otopine.

  • Primjena: upala trbušne šupljine, sepsa kod novorođenčadi, infekcije središnjeg živčanog sustava i mišićno-koštanog sustava, gnojni upala pluća, čirevi.
  • Doze pojedinačno. Maksimalna dnevna doza za odraslu osobu je jedna i pol gr.
  • Povećana tjelesna temperatura, pospanost, pogoršanje koncentracije, vestibularni poremećaji.
  • Koristite s oprezom u liječenju bolesnika s idiopatskim sindromom parkinsonizma.
  • Režim doziranja prilagođen je za kroničnu bolest bubrega.
  • Kontraindikacija je osjetljivost na sve antibiotike iz serije aminoglikozida i zbog rizika od razvoja unakrsne alergije.
  • Dietil eter u kombinaciji s amikacinom dovodi do inhibicije respiratorne aktivnosti.

Amikacin se ne smije uzimati tijekom uzimanja vitaminskih kompleksa.

Izepamitsin

Otopina za injekciju.

  • Nosokomijalna upala pluća, bronhitis, akutna difuzna gnojna upala staničnih prostora, postoperativne komplikacije, infekcija krvi.
  • Doza: odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir osjetljivost mikroorganizama na lijek, tjelesnu težinu pacijenta i stanje mokraćnog sustava. Dopuštena dnevna potrošnja ne bi trebala prelaziti jedan i pol grama. Trajanje liječenja kreće se od pet dana do dva tjedna.
  • Po.ef.: Povišene razine kreatinina i ne-proteinskih dušikovih spojeva u serumu.
  • Eritematozne i psorijazne erupcije.
  • Potrebno je odbiti terapiju isepamicinom s tendencijom alergijskih reakcija na aminoglikozide.
  • Kombinacija isepamicina s neuromuskularnim blokatorima prepuna je paralize dišnih mišića.
  • Uporaba s preparatima penicilina je nepoželjna zbog međusobnog gubitka aktivnosti oba antibiotika.

netilmicin

Otopina za injekciju.

  • Bakterije u krvi, opća infekcija tijela kod novorođenčadi, zaražene opekline, upala uretre, vrat maternice.
  • Za odrasle je dnevna doza 5 mg po kg. Učestalost primjene nije veća od tri puta dnevno.
  • Bol: na mjestu ubrizgavanja, povraćanje, anemija, promjene u kvalitativnom sastavu krvi. Bolest lijekova, nježno nanesite botulizmom.
  • Anti-herpes i diuretici pojačavaju neurotoksični učinak.

Malo povijesti

Streptomicin je prvi aminoglikozidni antibiotik. Izveden je 40-ih godina prošlog stoljeća iz blistave streptomicete. Rod Streptomyces je najveći gen koji sintetizira ABP, a koristi se već više od 50 godina u industrijskoj proizvodnji antibakterijskih lijekova.

Streptomyces coelicolor, iz kojeg je sintetiziran streptomicin.

Novootkriveni streptomicin, mehanizam djelovanja koji je povezan s inhibicijom sinteze proteina u stanici patogena, utječe na oksidativne procese u mikroorganizmu i slabi metabolizam ugljikohidrata. Aminoglikozidni antibiotici - lijekovi koji su oslobođeni odmah nakon antibiotika penicilina. Nekoliko godina kasnije, farmakologija je svijetu uvela kanamicin.

U zoru ere antibiotske terapije, propisane su streptomicin i penicilin za liječenje mnogih zaraznih bolesti, koje se u modernoj medicini ne smatraju indikacijama za primjenu aminoglikozidnih lijekova. Nekontrolirana uporaba izazvala je pojavu rezistentnih sojeva i unakrsnu otpornost. Unakrsna otpornost je sposobnost mikroorganizama da budu otporni na nekoliko antibiotika sa sličnim mehanizmom djelovanja.

Potom se streptomicin koristio samo kao dio specifične kemoterapije tuberkuloze. Sužavanje terapijskog raspona povezano je s njegovim negativnim utjecajem na vestibularni aparat, sluh i toksične učinke koji se manifestiraju oštećenjem bubrega.

Amikacin, koji se odnosi na četvrtu generaciju, smatra se rezervnim lijekom. Ima izražen učinak, ali je tolerantan, pa se propisuje samo vrlo malom postotku pacijenata.

Indikacije i opseg

Aminoglikozidni antibiotici se ponekad propisuju za neidentificiranu dijagnozu i sumnju na mješovitu etiologiju. Dijagnoza je potvrđena uspješnim liječenjem bolesti. Aminoglikozidna terapija se prakticira za sljedeće bolesti:

  • kriptogena sepsa;
  • infekcija tkiva valvularnog srca;
  • meningitis koji nastaje kao komplikacija traumatske ozljede mozga i hitne neurokirurške intervencije;
  • neutropenična groznica;
  • bolnička pneumonija;
  • infekcija zdjelične zdjelice, šalica i parenhima bubrega (upala bubrega);
  • intraabdominalne infekcije;
  • sindrom dijabetičkog stopala;
  • upala koštane srži, kompaktnog dijela kosti, periosta i okolnog mekog tkiva;
  • infektivni artritis;
  • bruceloza;
  • upala rožnice;
  • tuberkuloza.

Antibakterijski lijekovi primjenjuju se kako bi se spriječile postoperativne infektivne i upalne komplikacije. Aminoglikozidi se ne mogu koristiti u liječenju pneumonije stečene u zajednici. To je zbog nedostatka antibiotske aktivnosti protiv Streptococcus pneumoniae.

Parenteralna primjena lijeka provodi se s nosokomijalnom upalom pluća. Nije sasvim ispravno propisivati ​​aminoglikozide za dizenteriju i salmonelozu, jer su ti patogeni lokalizirani unutar stanica, a ova skupina antibiotika aktivna je samo kada postoje aerobni uvjeti unutar bakterijske ciljne stanice. Nije praktično primijeniti aminoglikozide protiv stafilokoka. Alternativa bi bili manje toksični antimikrobni agensi. Isto vrijedi i za infekcije mokraćnog sustava.

Zbog izražene toksičnosti, uporaba aminoglikozidnih antibiotika se ne preporučuje za navodnjavanje upaljenih peritonealnih tkiva i protočnog ispiranja.

S tendencijom alergijskih reakcija, učinkoviti su dozni oblici koji sadrže glukokortikosteroidi.

Pravilno davanje aminoglikozida mora biti popraćeno:

  • strogo izračunavanje doze uzimajući u obzir dob, opće zdravlje, kronične bolesti, lokalizaciju infekcije itd.
  • usklađenost s režimom doziranja, intervalima između doza lijeka;
  • pravi izbor puta davanja;
  • dijagnosticiranje koncentracije farmakološkog sredstva u krvi;
  • praćenje razine kreatinina u plazmi. Njegova koncentracija je važan pokazatelj bubrežne aktivnosti.
  • provođenje akustrije, mjerenje oštrine sluha, određivanje slušne osjetljivosti na zvučne valove različitih frekvencija.

Aminoglikozidi: nuspojave i kontraindikacije

Pojava nuspojava pravi je pratilac antibiotskoj terapiji. Zbog sposobnosti ove farmakološke skupine da uzrokuje poremećaje fizioloških funkcija tijela. Takva visoka razina toksičnosti uzrokuje:

  • smanjenje osjetljivosti auditivnog analizatora, vanjskih zvukova u ušima, osjećaj zagušenja;
  • oštećenje bubrega, što se očituje smanjenjem brzine glomerularne filtracije tekućine kroz nefrone (strukturna i funkcionalna jedinica organa), kvalitativne i kvantitativne promjene u mokraći.
  • glavobolje, vrtoglavica, poremećaji pokretljivosti ili ataksija. Ove nuspojave su osobito izražene kod starijih osoba.
  • letargija, gubitak snage, umor, nehotične kontrakcije mišića, gubitak osjeta u ustima.
  • neuromuskularni poremećaji, otežano disanje do potpune paralize mišića odgovornih za ovaj fiziološki proces. Nuspojava je pojačana zbog zajedničkog korištenja antibiotika s lijekovima koji smanjuju tonus skeletnih mišića. Tijekom antimikrobne terapije aminoglikozidima, nepoželjno je provesti transfuziju citratne krvi, kojoj se dodaje natrijev citrat, sprječavajući njegovo zgrušavanje.

Preosjetljivost i sklonost alergijskim reakcijama u povijesti su kontraindikacije za uzimanje svih lijekova u ovoj skupini. To je zbog moguće unakrsne preosjetljivosti.

Sistemska primjena aminoglikozida ograničena je na sljedeće patologije:

  • dehidracija;
  • teškog zatajenja bubrega povezanog s autointoksikacijom i visokim sadržajem dušičnih metaboličkih produkata u krvi;
  • poraz pred-kohlearnog živca;
  • miastenije gravis;
  • Parkinsonova bolest.

Aminoglikozidni tretman novorođenčadi, nedonoščadi i starijih osoba se ne prakticira.

Aminoglikozidi u tabletama smatraju se manje učinkovitim nego u ampulama. To je zbog činjenice da injekcijski oblici imaju veću bioraspoloživost.

Glavna prednost aminoglikozida je u tome što njihova klinička učinkovitost ne ovisi o održavanju konstantne koncentracije, nego o maksimalnoj koncentraciji, stoga je dovoljno da se daju jednom dnevno.

Gestacijsko razdoblje i dojenje

Aminoglikozidi su snažna antimikrobna sredstva čiji učinci na fetus nisu u potpunosti shvaćeni. Poznato je da oni prevladavaju placentarnu barijeru, imaju nefrotoksični učinak i u nekim slučajevima prolaze kroz metaboličke transformacije u organima i tkivima fetusa.

Koncentracija antibiotika u amnionskoj tekućini i krvi iz pupkovine može doseći kritične pokazatelje. Streptomicin je toliko agresivan da se ponekad njegova metoda pretvara u potpunu bilateralnu kongenitalnu gluhoću. Uporaba aminoglikozida u razdoblju rađanja opravdana je samo kada se uspoređuju svi rizici i vitalne indikacije.

Preparati aminoglikozida ulaze u majčino mlijeko. Američki pedijatar Jack Newman u svom djelu "Mitovi o dojenju" navodi da deset posto količine novca koju majka uzima u majčino mlijeko. On smatra da takve minimalne doze ne ugrožavaju život i zdravlje budućeg djeteta. Međutim, pedijatri preporučuju odbijanje liječenja antibioticima tijekom dojenja kako bi se izbjegla komplikacija.

Na našim stranicama možete se upoznati s većinom grupa antibiotika, kompletnim popisima njihovih lijekova, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. Da biste to učinili, napravite odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web-lokacije.

Tretirajte srce

Savjeti i recepti

Aminoglikozidni antibiotici

Pojava na farmakološkom tržištu novih antibiotika sa širokim rasponom učinaka, kao što su fluorokinoloni, cefalosporini, doveli su do činjenice da su liječnici vrlo rijetko propisivali aminoglikozide (lijekove). Popis lijekova uključenih u ovu skupinu je prilično opsežan, i uključuje takve poznate lijekove kao što su "Penicilin", "Gentamicin", "Amikatsin". Do danas, u odjelu za intenzivnu njegu i kirurgiju, lijekovi iz serije aminoglikozida ostaju najpopularniji.

Kratak opis skupine

Aminoglikozidi - lijekovi (u nastavku ćemo razmotriti popis lijekova), razlikuju se polusintetičkim ili prirodnim podrijetlom. Ova skupina antibiotika ima brzo i snažno baktericidno djelovanje na tijelo.

Lijekovi imaju širok spektar djelovanja. Njihova antimikrobna aktivnost izražena je protiv gram-negativnih bakterija, ali se značajno smanjuje u borbi protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. A aminoglikozidi su potpuno neučinkoviti protiv anaeroba.

Ova skupina lijekova proizvodi odličan baktericidni učinak zbog sposobnosti da nepovratno inhibira sintezu proteina u osjetljivim mikroorganizmima na razini ribosoma. Lijekovi su aktivni protiv reprodukcije i stanica koje su uspavane. Stupanj aktivnosti antibiotika u potpunosti ovisi o njihovoj koncentraciji u serumu pacijenta.

Skupina aminoglikozida danas se koristi prilično ograničeno. To je zbog visoke toksičnosti ovih lijekova. Najčešće pate od takvih lijekova bubrega i organa sluha.

Važna značajka tih sredstava je nemogućnost njihovog prodiranja u živu ćeliju. Dakle, aminoglikozidi su potpuno nemoćni u borbi protiv unutarstaničnih bakterija.

Prednosti i nedostaci

Ovi antibiotici su široko korišteni, kao što je već spomenuto, u kirurškoj praksi. I nije slučajnost. Liječnici ističu mnoge prednosti koje posjeduju aminoglikozidi.

Učinak lijekova na tijelo različit je s tim pozitivnim točkama:

  • visoka antibakterijska aktivnost;
  • odsustvo bolne reakcije (kada se ubrizgava);
  • rijetka pojava alergija;
  • sposobnost uništavanja bakterija koje se razmnožavaju;
  • pojačani terapeutski učinak u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima;
  • visoka aktivnost u borbi protiv opasnih infekcija.

Međutim, zajedno s gore opisanim prednostima, ova skupina lijekova ima nedostatke.

Minusi aminoglikozida su:

  • niska aktivnost lijekova u odsutnosti kisika ili u kiseloj sredini;
  • slaba penetracija glavne tvari u tjelesne tekućine (žuč, cerebrospinalna tekućina, sputum);
  • pojavu mnogih nuspojava.

Klasifikacija lijekova

Postoji nekoliko klasifikacija.

Dakle, s obzirom na slijed uvođenja aminoglikozida u medicinsku praksu, razlikuju se sljedeće generacije:

  1. Prvi lijekovi za suzbijanje zaraznih bolesti bili su Streptomycin, Monomitsin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Druga generacija uključuje modernije aminoglikozide (lijekove). Popis lijekova: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Ova skupina uključuje polusintetske lijekove, kao što su Amikacin, Izepamicin.

Prema spektru djelovanja i nastanku rezistencije, aminoglikozidi su klasificirani nešto drugačije.

Generacije lijekova su sljedeće:

1. Skupina 1 uključuje sljedeće lijekove: streptomicin, kanamicin, monomicin, neomicin. Ovi lijekovi mogu se boriti protiv uzročnika tuberkuloze i nekih atipičnih bakterija. Međutim, oni su nemoćni protiv mnogih gram-negativnih mikroorganizama i stafilokoka.

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozida je lijek Gentamicin. Odlikuje se velikim antibakterijskim djelovanjem.

3. Više naprednih lijekova. Imaju visoku antibakterijsku aktivnost. Primijeniti protiv treće generacije aminoglikozida (klebizisella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, odnosno treće generacije). Popis lijekova je sljedeći:

4. Četvrta skupina uključuje lijek "izepamicin". Odlikuje se dodatnom sposobnošću da se učinkovito nosi s citobakterima, aeromonama, nokardijamima.

U medicinskoj praksi razvijena je druga klasifikacija. Temelji se na uporabi lijekova, ovisno o klinici bolesti, prirodi infekcije i načinu primjene.

Ova klasifikacija aminoglikozida je sljedeća:

  1. Lijekovi za sustavne učinke, koji se daju u tijelo parenteralno (injekcija). Za liječenje bakterijskih gnojnih infekcija koje se javljaju u teškim oblicima, izazvanih oportunističkim anaerobnim mikroorganizmima, propisuju se sljedeći lijekovi: gentamicin, amikacin, netilmicin, Tobramicin, sizomicin. Liječenje opasnih monoinfekcija, koje se temelje na obvezujućim patogenima, učinkovito je kada je liječenje lijekovima "Streptomycin" i "Gentomycin" učinkovito. Za mikobakteriozu su lijekovi Amikacin, Streptomycin, Kanamycin izvrsni.
  2. Lijekovi koji se koriste isključivo unutar s posebnim pokazateljima. To su: "Paromitsin", "Neomicin", "Monomitsin".
  3. Lijekovi za lokalnu uporabu. Koriste se za liječenje gnojnih bakterijskih infekcija u otorinolaringologiji i oftalmologiji. Za lokalnu izloženost razvijeni lijekovi "gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikacije za zakazivanje

Primjena aminoglikozida prikladna je za uništavanje raznih aerobnih gram-negativnih patogena. Lijekovi se mogu koristiti kao monoterapija. Često se kombiniraju s beta-laktamima.

Aminoglikozidi su propisani za liječenje:

  • bolničke infekcije različitih lokalizacija;
  • gnojne postoperativne komplikacije;
  • intraabdominalne infekcije;
  • sepsa;
  • infektivni endokarditis;
  • teški pijelonefritis;
  • inficirane opekline;
  • bakterijski gnojni meningitis;
  • tuberkuloze;
  • opasne zarazne bolesti (kuga, bruceloza, tularemija);
  • septički artritis izazvan gram-negativnim bakterijama;
  • infekcije mokraćnog sustava;
  • oftalmološke bolesti: blefaritis, bakterijski keratitis, konjuktivitis, keratokonjunktivitis, uveitis, dakriocistitis;
  • otorinolaringološke bolesti: vanjski otitis, rinofaringitis, rinitis, sinusitis;
  • protozoalne infekcije.

Nuspojave

Nažalost, tijekom liječenja ovom kategorijom lijekova, pacijent može doživjeti brojne neželjene učinke. Glavni nedostatak lijekova je visoka toksičnost. Zato samo liječnik treba propisati pacijenta s aminoglikozidom.

Mogu se pojaviti nuspojave:

  1. Orotoksičnosti. Bolesnici se žale na gubitak sluha, pojavu zvonjenja, buku. Često ukazuju na zagušenje ušiju. Najčešće se takve reakcije uočavaju kod starijih osoba, kod osoba koje u početku boluju od oštećenja sluha. Takve se reakcije razvijaju u bolesnika s dugotrajnom terapijom ili imenovanjem visokih doza.
  2. Nefrotoksičnost. Pacijent ima jaku žeđ, količina urina se mijenja (može se povećavati ili smanjivati), razina kreatinina u krvi raste, a glomerularna filtracija se smanjuje. Takvi simptomi su karakteristični za osobe koje pate od disfunkcije bubrega.
  3. Neuromišićna blokada. Ponekad je disanje depresivno tijekom terapije. U nekim slučajevima čak se i paraliza respiratornih mišića promatra. Takve reakcije u pravilu su karakteristične za bolesnike s neurološkim bolestima ili s oštećenom funkcijom bubrega.
  4. Vestibularni poremećaji. Oni pokazuju nedostatak koordinacije, vrtoglavicu. Vrlo često se ove nuspojave javljaju kada se pacijentu prepisuje Streptomycin.
  5. Neurološki poremećaji. Može postojati parestezija, encefalopatija. Ponekad je terapija popraćena oštećenjem vidnog živca.

Vrlo rijetko, aminoglikozidi uzrokuju alergijske manifestacije, kao što su osip na koži.

kontraindikacije

Opisani lijekovi imaju neka ograničenja u primjeni. Najčešće su aminoglikozidi (čiji su nazivi navedeni gore) kontraindicirani u sljedećim patologijama ili stanjima:

Osim toga, ne smiju se koristiti za liječenje, ako je pacijent imao negativnu reakciju na bilo koji lijek iz te skupine u povijesti bolesnika.

Razmotrite najpopularnije aminoglikozide.

"Amikacin"

Lijek ima izražen bakteriostatski, baktericidni i anti-tuberkulozni učinak na ljudsko tijelo. Pokazuje visoku aktivnost u borbi protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Tako svjedoči o lijeku "Amikacin" upute za uporabu. Injekcije su učinkovite u liječenju stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, salmonele, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Lijek se ne može apsorbirati kroz probavni trakt. Stoga se koristi samo intravenozno ili intramuskularno. Najviša koncentracija aktivne tvari opažena je u serumu nakon 1 sata. Pozitivan terapijski učinak traje 10-12 sati. Zbog toga svojstva injekcije se provode dva puta dnevno.

Kada preporučuje uporabu lijeka "Amikacin" upute za uporabu? Injekcije su prikazane u svrhu sljedećih bolesti:

  • upala pluća, bronhitis, apscesi pluća;
  • infektivne bolesti peritoneuma (peritonitis, pankreatitis, kolecistitis);
  • bolesti urinarnog trakta (cistitis, uretritis, pijelonefritis);
  • patologije kože (ulcerozne lezije, opekline, otekline, zaražene rane);
  • osteomijelitis;
  • meningitis, sepsa;
  • infekcije tuberkuloze.

Često se ovaj alat koristi za komplikacije izazvane operacijom.

Korištenje droga je dopušteno u pedijatrijskoj praksi. Ova činjenica potvrđuje upute za uporabu pripravka "Amikacin". Za djecu od prvih dana života ovaj lijek se može propisati.

Doze određuje isključivo liječnik, ovisno o dobi pacijenta i težini njegova tijela.

Uputa daje takve preporuke:

  1. Na 1 kg tjelesne težine (i odrasle i dijete) treba uzeti 5 mg lijeka. S ovom shemom, ponovno ubrizgavanje staviti u 8 sati.
  2. Ako se uzima 7,5 mg lijeka za 1 kg tjelesne težine, onda je interval između injekcija 12 sati.
  3. Obratite pozornost na to kako Amikacin preporučuje uporabu uputa za uporabu kod novorođenčadi. Za djecu koja su tek rođena, doza se izračunava na sljedeći način: za 1 kg - 7,5 mg. Razmak između injekcija je 18 sati.
  4. Trajanje terapije može biti 7 dana (s / na ulazu) ili 7-10 dana (s injekcijama / m).

"Netilmicin"

Ovaj lijek u svojim antimikrobnim učincima sličan "Amikacin". Istovremeno, postoje slučajevi kada je Netilmicin pokazao visoku učinkovitost u odnosu na one mikroorganizme u kojima je gore opisani lijek bio nemoćan.

Lijek ima značajnu prednost u usporedbi s drugim aminoglikozidima. Kao što je navedeno u lijeku "Netilmicin" upute za uporabu, lijek ima manje nefro- i ototoxicity. Lijek je namijenjen isključivo za parenteralnu uporabu.

Upute za uporabu "Netilmicin" preporučuju da dodijelite:

  • sa septikemijom, bakterijemijom,
  • za liječenje sumnjivih infekcija uzrokovanih gram-negativnim mikroorganizmima;
  • s infekcijama dišnog sustava, urogenitalnog trakta, kože, ligamenata, osteomijelitisa;
  • novorođenčad u slučaju ozbiljnih stafilokoknih infekcija (sepsa ili upala pluća);
  • s ranom, preoperativnom i intraperitonealnom infekcijom;
  • u slučaju rizika od postoperativnih komplikacija kod kirurških bolesnika;
  • s infektivnim bolestima probavnog trakta.

Preporučenu dozu određuje samo liječnik. Može biti u rasponu od 4 mg do 7,5. Ovisno o dozi, stanju pacijenta i njegovoj dobi, preporučuje se 1-2 injekcije tijekom dana.

„Penicilin”

Ovaj lijek je jedan od glavnih antibiotika u skupini. Djeluje protiv raznih mikroorganizama.

Osjetljivo na penicilin:

  • streptokoki;
  • gonococci;
  • Meningococcus;
  • pneumokoki;
  • patogeni difterije, antraksa, tetanusa, plinske gangrene;
  • određeni sojevi stafilokoka, protea.

Liječnici kažu najučinkovitiji učinak na tijelo s intramuskularnom injekcijom. S takvom injekcijom nakon 30-60 minuta, postoji najveća koncentracija u krvi lijeka "Penicilin".

Penicilin aminoglikozidi se propisuju u sljedećim slučajevima:

  1. Ovi lijekovi u liječenju sepse su vrlo traženi. Preporučuju se za liječenje gonokoknih, meningokoknih, pneumokoknih infekcija.
  2. Penicilin se propisuje pacijentima koji su podvrgnuti operaciji kako bi se spriječile komplikacije.
  3. Alat pomaže u borbi protiv gnojnog meningitisa, apscesa u mozgu, gonoreje, sikoze, sifilisa. Preporučuje se kod teških opekotina i rana.
  4. Terapija s penicilinom propisana je pacijentima koji pate od upala uha i očiju.
  5. Lijek se koristi za liječenje žarišne i krupne pneumonije, kolangitisa, kolecistitisa, septičkog endokarditisa.
  6. Za osobe koje pate od reume, ovaj lijek se propisuje za liječenje i prevenciju.
  7. Lijek se koristi za novorođenčad i dojenčad kojima je dijagnosticirana umbilikalna sepsa, septikopemija ili septička toksična bolest.
  8. Lijek je uključen u liječenje sljedećih bolesti: otitis, grimizna groznica, difterija, gnojni pleuritis.

Kod intramuskularne primjene, aktivna tvar lijeka se brzo apsorbira u krv. No, nakon 3-4 sata lijekova u tijelu se ne promatra. Zato je, kako bi se osigurala potrebna koncentracija, preporučljivo ponoviti injekcije svakih 3-4 sata.

Lijek "Gentamicin"

Izrađuje se u obliku masti, otopine za injekcije i tableta. Lijek ima izražena baktericidna svojstva. Pruža štetan učinak na mnoge gram-negativne bakterije, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lijek "Gentamicin" (tablete ili otopina), koji ulazi u tijelo, uništava infektivne agense na staničnoj razini. Kao i svaki aminoglikozid, on osigurava povredu proteinske sinteze patogena. Kao rezultat toga, takve bakterije gube sposobnost daljnje replikacije i ne mogu se širiti po cijelom tijelu.

Propisuje se antibiotik za zarazne bolesti koje pogađaju različite sustave i organe:

  • meningitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • gonoreja;
  • osteomijelitis;
  • cistitis;
  • pijelonefritis;
  • endometritis;
  • plep;
  • bronhitis, upala pluća;

Lijek "Gentamicin" je vrlo popularan u medicini. Pacijentima se omogućuje izlječenje ozbiljnih infekcija dišnog i mokraćnog sustava. Ovaj se lijek preporuča za infektivne procese koji uključuju peritoneum, kosti, meko tkivo ili kožu.

Aminoglikozidi nisu namijenjeni za samoliječenje. Ne zaboravite da samo kvalificirani liječnik može uzeti potreban antibiotik. Stoga nemojte sami liječiti. Povjerite svoje zdravstvene djelatnike!

Aminoglikozidi su polusintetski ili prirodni antibiotici. Oni imaju baktericidno djelovanje i uništavaju patogene mikroorganizme koji su osjetljivi na njih. Terapijska djelotvornost aminoglikozida je viša nego u beta-laktamskih antibiotika. U kliničkoj praksi koriste se u liječenju teških infekcija, praćenih inhibicijom imunološkog sustava.

Aminoglikozidi se dobro podnose u tijelu bez izazivanja alergija, ali imaju visok stupanj toksičnosti. Aminoglikozidi uzrokuju smrt patogena samo u aerobnim uvjetima, ne djeluju protiv anaerobnih bakterija. Ova skupina ima nekoliko polusintetičkih i desetak prirodnih antibiotika proizvedenih iz aktinomiceta.

Klasifikacija aminoglikozida

Do danas postoji nekoliko klasifikacija aminoglikozidnih antibiotika: prema spektru antimikrobne aktivnosti, prema osobitostima razvoja rezistencije s dugotrajnom primjenom lijeka, kada se u procesu terapije uočava smanjenje ili potpuna prestanak terapijskog učinka lijeka, u vrijeme uvođenja u kliničku praksu.

Jedna od najpopularnijih klasifikacija koju predlaže IB Mikhailov, autor udžbenika "Klinička farmakologija". Temelji se na spektru djelovanja aminoglikozida i osobitostima otpornosti i rezistencije bakterija na aminoglikozide. Izdvojio je 4 generacije (generacija) antibakterijskih lijekova (u daljnjem tekstu ABP) ove skupine. Antibiotici aminoglikozidi uključuju:

  • 1 p-ie - streptomicin, kanamicin, neomicin, paromomicin;
  • 2 p-ing - gentamicin;
  • 3 p-ie - tobramicin, sizomicin, amikacin;
  • 4 p-ie - izepamicin.

U vrijeme uvođenja u kliničku praksu i primjenu, predlaže se sljedeća klasifikacija:

  • Lijekovi prve generacije. Upotrebljavaju se protiv mikobakterija iz skupine Mycobacterium tuberculosis, koje su uzročnici tuberkuloze. Lijekovi prve generacije su manje aktivni u odnosu na stafilokoke i gram-negativnu floru. U modernoj medicini praktički se ne koriste jer su zastarjeli.
  • Droge druge generacije. Predstavnik druge skupine je gentamicin, koji se razlikuje po svojoj visokoj aktivnosti u odnosu na piocijansku štapić. Njegovo uvođenje je posljedica pojave bakterija otpornih na antibiotike.
  • Lijekovi treće generacije. Aminoglikozidi generacije 3 pokazuju baktericidno djelovanje na Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa i Serratia
  • Lijekovi 4. generacije. Isepamicin je indiciran u liječenju nokardioze, apscesa u mozgu, meningitisa, uroloških bolesti, gnojnih infekcija i sepse.

Najnovije generacije su izumljene kada su postali poznati molekularni mehanizmi otpornosti i nađeni su specifični enzimi koji inaktiviraju antimikrobni lijek.

Pripravci aminoglikozida: popis i glavna obilježja aktivnih tvari

Suvremena farmaceutska industrija proizvodi razne antibiotske lijekove koji se u ljekarnama prezentiraju pod sljedećim trgovačkim nazivima:

U nastavku se raspravlja o najpopularnijim lijekovima.

Čitajte dalje: Saznajte više o modernoj klasifikaciji antibiotika po skupinama parametara.

streptomicin

Bijela boja u prahu primjenjuje se intramuskularno. Bez mirisa.

  • Indikacije: primarni tuberkulozni kompleks, donovanoza, bruceloza.
  • Primjena: pojedinačno. Intramuskularno intratrahealno, aerosol.
  • Nuspojave: proteinurija, hematurija, apneja, neuritis, abnormalna stolica, upala optičkog živca, kožni osip.
  • Tijekom terapije streptomicinom potrebno je pratiti stanje vestibularnog aparata i funkcioniranje mokraćnog sustava.
  • Bolesnici s patologijama izlučnog sustava, dnevnim unosom, dopuštenim za zdravu osobu, smanjuju se.
  • Istovremena primjena kapreomicina povećava rizik od ototoksičnih učinaka. U kombinaciji s relaksantima mišića, neuromuskularni prijenos je blokiran.

neomicin

Aerosol ili mast za vanjsku uporabu. Ravnomjerna konzistencija.

  • Pokazuje se kod kožnih bolesti infektivne geneze, čireva, impetiga i komplikacija ozeblina i opeklina.
  • Bočica se preporuča da se protrese. Na zahvaćenu kožu sprej znači tri sekunde. Postupak se ponavlja jedan do tri puta dnevno. Lijek se koristi oko tjedan dana.
  • Nuspojave: alergije, svrbež, urtikarija, oteklina.
  • Važno je izbjegavati kontakt s očima, sluznicama i očima. Nemojte udisati nebulizirani lijek.
  • Dugotrajna uporaba u kombinaciji s gentamicinom, kolistinom dovodi do povećanog toksičnog djelovanja.

kanamicin

Prašak za pripremu otopine.

  • Tuberkuloza, enteritis, kolitis, konjuktivitis, upala i ulceracija rožnice.
  • Kada se uzima oralno, jedna doza za odraslu osobu ne smije biti veća od jednog grama. Pri provođenju nadomjesne terapije bubrega 2 gr. tvari otopljene u pola litre otopine za dijalizu.
  • Indikacije: hiperbilirubinemija, malapsorpcija, abnormalna stolica, povećana formacija plina, anemija, trombocitopenija, glavobolja, gubitak osjetljivosti mišića, epilepsija, gubitak koordinacije, suzenje, žeđ, hiperemija, vrućica, Quincke edem.
  • Strogo je zabranjeno koristiti sa streptomicinom, gentamicinom, florimicinom. Također se ne preporučuje uzimanje diuretika tijekom terapije kanamicinom.
  • U kombinaciji s β-laktamskim antibioticima u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega dolazi do deaktivacije kanamicina.

gentamicin

Otopina za intramuskularnu primjenu.

  • Indikacije: upala žučnog mjehura, angioholitis, pijelonefritis, cistitis (link na članak u nastavku), upala pluća, pyothorax, peritonitis, sepsa. Infektivne ozljede uzrokovane ozljedama, opeklinama, fulminantnim čirevima pioderme, furunkulozom, aknama itd.
  • Odabire se pojedinačno, uzima u obzir ozbiljnost bolesti, lokalizaciju infekcije, osjetljivost patogena.
  • Bočni. učinak: mučnina, povraćanje, smanjenje koncentracije hemoglobina, oligurija, gubitak sluha, angioedem, osip na koži.
  • Koristite s oprezom kod Parkinsonove bolesti.
  • Uz istovremenu primjenu s indometacinom smanjuje se brzina pročišćavanja bioloških tekućina ili tjelesnih tkiva.
  • Inhalacijski analgetici i gentamicin povećavaju rizik od neuromuskularne blokade.

Čitajte dalje: Upute za uporabu injekcija gentamicina i masti + recenzije liječnika

tobramicin

Otopina za inhalaciju i ubrizgavanje.

  • Za liječenje: sepsa, upala meninge, infekcije kardiovaskularnog i mokraćnog sustava, bolesti dišnog sustava.
  • Individualni pristup određen je ovisno o genezi infekcije, težini bolesti, starosti osobe.
  • Bočni. učinak: disfunkcija vestibularnog aparata, mučnina, bol na mjestu ubrizgavanja, smanjenje sadržaja kalcija, kalija i magnezija u krvnoj plazmi.
  • Prednosti antimikrobne terapije trebale bi premašiti rizik od nuspojava u sljedećim slučajevima: u bolesnika s bubrežnim patologijama, poremećajima sluha i drhtavom paralizom.
  • Ne preporučuje se u kombinaciji s diureticima i mišićnim relaksantima.

amikacin

Prašak za pripremu otopine.

  • Primjena: upala trbušne šupljine, sepsa kod novorođenčadi, infekcije središnjeg živčanog sustava i mišićno-koštanog sustava, gnojni upala pluća, čirevi.
  • Doze pojedinačno. Maksimalna dnevna doza za odraslu osobu je jedna i pol gr.
  • Povećana tjelesna temperatura, pospanost, pogoršanje koncentracije, vestibularni poremećaji.
  • Koristite s oprezom u liječenju bolesnika s idiopatskim sindromom parkinsonizma.
  • Režim doziranja prilagođen je za kroničnu bolest bubrega.
  • Kontraindikacija je osjetljivost na sve antibiotike iz serije aminoglikozida i zbog rizika od razvoja unakrsne alergije.
  • Dietil eter u kombinaciji s amikacinom dovodi do inhibicije respiratorne aktivnosti.

Amikacin se ne smije uzimati tijekom uzimanja vitaminskih kompleksa.

Izepamitsin

Otopina za injekciju.

  • Nosokomijalna upala pluća, bronhitis, akutna difuzna gnojna upala staničnih prostora, postoperativne komplikacije, infekcija krvi.
  • Doza: odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir osjetljivost mikroorganizama na lijek, tjelesnu težinu pacijenta i stanje mokraćnog sustava. Dopuštena dnevna potrošnja ne bi trebala prelaziti jedan i pol grama. Trajanje liječenja kreće se od pet dana do dva tjedna.
  • Po.ef.: Povišene razine kreatinina i ne-proteinskih dušikovih spojeva u serumu.
  • Eritematozne i psorijazne erupcije.
  • Potrebno je odbiti terapiju isepamicinom s tendencijom alergijskih reakcija na aminoglikozide.
  • Kombinacija isepamicina s neuromuskularnim blokatorima prepuna je paralize dišnih mišića.
  • Uporaba s preparatima penicilina je nepoželjna zbog međusobnog gubitka aktivnosti oba antibiotika.

netilmicin

Otopina za injekciju.

  • Bakterije u krvi, opća infekcija tijela kod novorođenčadi, zaražene opekline, upala uretre, vrat maternice.
  • Za odrasle je dnevna doza 5 mg po kg. Učestalost primjene nije veća od tri puta dnevno.
  • Bol: na mjestu ubrizgavanja, povraćanje, anemija, promjene u kvalitativnom sastavu krvi. Bolest lijekova, nježno nanesite botulizmom.
  • Anti-herpes i diuretici pojačavaju neurotoksični učinak.

Malo povijesti

Streptomicin je prvi aminoglikozidni antibiotik. Izveden je 40-ih godina prošlog stoljeća iz blistave streptomicete. Rod Streptomyces je najveći gen koji sintetizira ABP, a koristi se već više od 50 godina u industrijskoj proizvodnji antibakterijskih lijekova.

Streptomyces coelicolor, iz kojeg je sintetiziran streptomicin.

Novootkriveni streptomicin, mehanizam djelovanja koji je povezan s inhibicijom sinteze proteina u stanici patogena, utječe na oksidativne procese u mikroorganizmu i slabi metabolizam ugljikohidrata. Aminoglikozidni antibiotici - lijekovi koji su oslobođeni odmah nakon antibiotika penicilina. Nekoliko godina kasnije, farmakologija je svijetu uvela kanamicin.

U zoru ere antibiotske terapije, propisane su streptomicin i penicilin za liječenje mnogih zaraznih bolesti, koje se u modernoj medicini ne smatraju indikacijama za primjenu aminoglikozidnih lijekova. Nekontrolirana uporaba izazvala je pojavu rezistentnih sojeva i unakrsnu otpornost. Unakrsna otpornost je sposobnost mikroorganizama da budu otporni na nekoliko antibiotika sa sličnim mehanizmom djelovanja.

Potom se streptomicin koristio samo kao dio specifične kemoterapije tuberkuloze. Sužavanje terapijskog raspona povezano je s njegovim negativnim utjecajem na vestibularni aparat, sluh i toksične učinke koji se manifestiraju oštećenjem bubrega.

Amikacin, koji se odnosi na četvrtu generaciju, smatra se rezervnim lijekom. Ima izražen učinak, ali je tolerantan, pa se propisuje samo vrlo malom postotku pacijenata.

Pročitajte dalje: Izum antibiotika ili povijest spasenja čovječanstva

Indikacije i opseg

Aminoglikozidni antibiotici se ponekad propisuju za neidentificiranu dijagnozu i sumnju na mješovitu etiologiju. Dijagnoza je potvrđena uspješnim liječenjem bolesti. Aminoglikozidna terapija se prakticira za sljedeće bolesti:

  • kriptogena sepsa;
  • infektivna lezija tkiva aparata srčanog ventila;
  • meningitis koji nastaje kao komplikacija traumatske ozljede mozga i hitne neurokirurške intervencije;
  • neutropenična groznica;
  • bolnička pneumonija;
  • infekcija zdjelične zdjelice, šalica i parenhima bubrega;
  • intraabdominalne infekcije;
  • sindrom dijabetičkog stopala;
  • upala koštane srži, kompaktnog dijela kosti, periosta i okolnog mekog tkiva;
  • infektivni artritis;
  • bruceloza;
  • upala rožnice;
  • tuberkuloza.

Antibakterijski lijekovi primjenjuju se kako bi se spriječile postoperativne infektivne i upalne komplikacije. Aminoglikozidi se ne mogu koristiti u liječenju pneumonije stečene u zajednici. To je zbog nedostatka antibiotske aktivnosti protiv Streptococcus pneumoniae.

Parenteralna primjena lijeka provodi se s nosokomijalnom upalom pluća. Nije sasvim ispravno propisivati ​​aminoglikozide za dizenteriju i salmonelozu, jer su ti patogeni lokalizirani unutar stanica, a ova skupina antibiotika aktivna je samo kada postoje aerobni uvjeti unutar bakterijske ciljne stanice. Nije praktično primijeniti aminoglikozide protiv stafilokoka. Alternativa bi bili manje toksični antimikrobni agensi. Isto vrijedi i za infekcije mokraćnog sustava.

Zbog izražene toksičnosti, uporaba aminoglikozidnih antibiotika se ne preporučuje za navodnjavanje upaljenih peritonealnih tkiva i protočnog ispiranja.

S tendencijom alergijskih reakcija, učinkoviti su dozni oblici koji sadrže glukokortikosteroidi.

Pravilno davanje aminoglikozida mora biti popraćeno:

  • strogo izračunavanje doze uzimajući u obzir dob, opće zdravlje, kronične bolesti, lokalizaciju infekcije itd.
  • usklađenost s režimom doziranja, intervalima između doza lijeka;
  • pravi izbor puta davanja;
  • dijagnosticiranje koncentracije farmakološkog sredstva u krvi;
  • praćenje razine kreatinina u plazmi. Njegova koncentracija je važan pokazatelj bubrežne aktivnosti.
  • provođenje akustrije, mjerenje oštrine sluha, određivanje slušne osjetljivosti na zvučne valove različitih frekvencija.

Aminoglikozidi: nuspojave i kontraindikacije

Pojava nuspojava pravi je pratilac antibiotskoj terapiji. Zbog sposobnosti ove farmakološke skupine da uzrokuje poremećaje fizioloških funkcija tijela. Takva visoka razina toksičnosti uzrokuje:

  • smanjenje osjetljivosti auditivnog analizatora, vanjskih zvukova u ušima, osjećaj zagušenja;
  • oštećenje bubrega, što se očituje smanjenjem brzine glomerularne filtracije tekućine kroz nefrone (strukturna i funkcionalna jedinica organa), kvalitativne i kvantitativne promjene u mokraći.
  • glavobolje, vrtoglavica, poremećaji pokretljivosti ili ataksija. Ove nuspojave su osobito izražene kod starijih osoba.
  • letargija, gubitak snage, umor, nehotične kontrakcije mišića, gubitak osjeta u ustima.
  • neuromuskularni poremećaji, otežano disanje do potpune paralize mišića odgovornih za ovaj fiziološki proces. Nuspojava je pojačana zbog zajedničkog korištenja antibiotika s lijekovima koji smanjuju tonus skeletnih mišića. Tijekom antimikrobne terapije aminoglikozidima, nepoželjno je provesti transfuziju citratne krvi, kojoj se dodaje natrijev citrat, sprječavajući njegovo zgrušavanje.

Preosjetljivost i sklonost alergijskim reakcijama u povijesti su kontraindikacije za uzimanje svih lijekova u ovoj skupini. To je zbog moguće unakrsne preosjetljivosti.

Sistemska primjena aminoglikozida ograničena je na sljedeće patologije:

  • dehidracija;
  • teškog zatajenja bubrega povezanog s autointoksikacijom i visokim sadržajem dušičnih metaboličkih produkata u krvi;
  • poraz pred-kohlearnog živca;
  • miastenije gravis;
  • Parkinsonova bolest.

Aminoglikozidni tretman novorođenčadi, nedonoščadi i starijih osoba se ne prakticira.

Aminoglikozidi u tabletama smatraju se manje učinkovitim nego u ampulama. To je zbog činjenice da injekcijski oblici imaju veću bioraspoloživost.

Glavna prednost aminoglikozida je u tome što njihova klinička učinkovitost ne ovisi o održavanju konstantne koncentracije, nego o maksimalnoj koncentraciji, stoga je dovoljno da se daju jednom dnevno.

Gestacijsko razdoblje i dojenje

Aminoglikozidi su snažna antimikrobna sredstva čiji učinci na fetus nisu u potpunosti shvaćeni. Poznato je da oni prevladavaju placentarnu barijeru, imaju nefrotoksični učinak i u nekim slučajevima prolaze kroz metaboličke transformacije u organima i tkivima fetusa.

Koncentracija antibiotika u amnionskoj tekućini i krvi iz pupkovine može doseći kritične pokazatelje. Streptomicin je toliko agresivan da se ponekad njegova metoda pretvara u potpunu bilateralnu kongenitalnu gluhoću. Uporaba aminoglikozida u razdoblju rađanja opravdana je samo kada se uspoređuju svi rizici i vitalne indikacije.

Preparati aminoglikozida ulaze u majčino mlijeko. Američki pedijatar Jack Newman u svom djelu "Mitovi o dojenju" navodi da deset posto količine novca koju majka uzima u majčino mlijeko. On smatra da takve minimalne doze ne ugrožavaju život i zdravlje budućeg djeteta. Međutim, pedijatri preporučuju odbijanje liječenja antibioticima tijekom dojenja kako bi se izbjegla komplikacija.

Pročitajte dalje: Budućnost je već stigla na popis najnovijih antibiotika širokog spektra

Imate li pitanja? Odmah zatražite besplatnu konzultaciju s liječnikom!

Pritiskom na gumb dovest će se do posebne stranice naše stranice s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatna liječnička konzultacija

U aminoglikozide spadaju antibakterijski lijekovi koji se sastoje od amino šećera povezanih s aglikonskom skupinom pomoću glikozidne veze. Prvi predstavnik ove klase, streptomicin, dobiven je 1943. godine. Nakon toga dobiveni su mnogi napredniji aminoglikozidni pripravci iz zračnih gljivica roda Actinomyces (izoliran je jedan od predstavnika ovog roda i izoliran je streptomicin), a spektar antimikrobne aktivnosti varira široko, Iz tog razloga, postalo je potrebno klasificirati sve postojeće aminoglikozidne antibiotike generacijama:

  • I generacija: monomicin, neomicin, streptomicin, kanamicin;
  • II generacija: gentamicin, tobramicin, sizomicin;
  • III generacija: netilmicin, amikacin.

Prva generacija je najmanje poželjna u smislu upotrebe zbog relativno uskog spektra djelovanja i izraženije toksičnosti.

Mehanizam djelovanja

Baktericidni učinak je ostvaren zbog eliminacije sinteze proteina u bakterijskoj stanici (blok na razini vezivanja t-RNA na podjedinice ribosoma).

Spektar aktivnosti

Vrlo je osjetljiv na aminoglikozide: Gr (-) mikroorganizme koji djeluju na različite dijelove probavnog sustava (šigela, salmonela, E. coli, enterobacter, proteus i dr.), Kao i uzročnik tuberkuloze. Aminoglikozidi prve generacije trenutno se široko koriste za liječenje potonjih, budući da učinkovitost ovih lijekova u ovom slučaju ostaje vrlo visoka. Aminoglikozidi II i III generacije karakterizira visoka antiseptička aktivnost.

Gr (+) koka i neki Gr (-) koki (meningococcus, gonococcus) pokazuju umjerenu osjetljivost na aminoglikozide.

Važno je upamtiti da je apsolutno neprikladno liječiti aminoglikozide za nebolničke oblike upale pluća (ova skupina antibiotika ne utječe na pneumokoke), kao i infekcije uzrokovane anaerobima.

Najčešće se aminoglikozidi propisuju za teške oblike infekcija uzrokovanih Gy (-) aerobima:

  • sepsa;
  • meningitis (uključujući životnu dob djece);
  • tularemija, bruceloza, tuberkuloza, kuga, BAC-endokarditis;
  • bolnička pneumonija;
  • infekcije mokraćnog sustava (s oprezom u disfunkciji bubrega) i druge zdjelične organe u kombinaciji s anti-anaerobnim antibioticima.

Da bi se učinak pojačao, aminoglikozidi se često propisuju zajedno s beta-laktamima. Glavni nedostatak aminoglikozidnih antibiotika je njihova visoka toksičnost. Najizraženiji oto-i nefrotoksičnost. Štoviše, ti se učinci kod djece brže razvijaju. Dugotrajna uporaba aminoglikozida prepuna je nepovratnog gubitka sluha. Osim toga, ova klasa antibiotika može povećati toksičnost drugih lijekova (diuretike petlje, lokalne anestetike, mišićne relaksante). Sve to u agregatu dopušta samo razumno i racionalno korištenje aminoglikozida u odraslih i kod djece - samo iz zdravstvenih razloga.

kontraindikacije

Preosjetljivost na aminoglikozidne lijekove, akustični neuritis, trudnoća i dojenje, akutno zatajenje bubrega, mijastenija gravis.

Predstavnici razreda

Streptomicin (Streptomycin) - 1. generacija aminoglikozida. Zbog svoje teške ototoksičnosti, trenutno se koristi vrlo ograničeno. Nije izgubio svoju važnost u liječenju tuberkuloze (antibiotik po izboru), bruceloze i kuge.

Kanamicin (Canamycinum) - inherentno je modificirana verzija streptomicina. Postoji u obliku monosulfata i sulfata. Obje soli kanamicina manje su toksične od streptomicina, ali još uvijek nisu antibiotici izbora za liječenje tuberkuloze. U slučaju rezistencije Kochovih štapića na antipuberkulozne lijekove I i II redova, koristi se Kanamicin. Djeluje dobro i na Gr (-) i Gr (+) floru, ali ako je propisana, to je uglavnom za liječenje teških Gr (-) infekcija. Ne djeluje protiv anaerobnih, gljivičnih i protozoa.

Trajanje liječenja kanamicinom ovisi o vrsti bolesti. U akutnim infektivnim procesima, lijek se uzima do 1 tjedna; kronični - do 20 dana. U slučaju tuberkuloze, trajanje liječenja može biti duže od mjesec dana.

Postupak proizvodnje: prašak u bočicama za pripravu parenteralnih otopina od 500 ili 1000 mg kanamicin monosulfata (125,000 ili 250,000 IU); Ampule od 5 ili 10 ml koje sadrže 5% otopinu kanamicin monosulfata; tablete od 125 ili 250 mg.

Gentamicin sulfat (Gentamycini sulfas) tipičan je predstavnik II generacije aminoglikozida. Manje toksični od streptomicina. Može se koristiti i lokalno i parenteralno. Intramuskularno ili intravenozno, lijek se propisuje, uključujući i nozokomijalnu upalu pluća nakon potvrđivanja osjetljivosti na gentamicinsku floru koja je uzrokovala bolest. Lokalno, gentamicin se koristi kao krema u liječenju strepto-ili stapilodermije, furunkuloze; s infektivnim lezijama oka - u obliku kapi za oči. Maksimalno trajanje liječenja gentamicinom ne bi smjelo biti dulje od 14 dana.

Način izdavanja: prašak u bočicama za pripremu parenteralnih otopina od 80 mg; Ampule od 2 ml koje sadrže 10,000, 20,000, 40,000, 60,000 ili 80,000 IU gentamicina; 0,1% masti u epruvetama od 15, 30, 40 ili 80 g; 0,3% kapi za oči u epruvetama od 1,5 ml.

Amikacin sulfat (Amikacini sulfas) je najbolji aminoglikozid (III generacija) u smislu njegove uporabe i toksičnosti. Koristi se parenteralno za teške infekcije trbušne šupljine, zdjelične organe, disanje (bolnička pneumonija). Učinkovit u zaraznim procesima uzrokovanim plavim gnojem. U liječenju tuberkuloze je rezerva lijeka. Glavni nedostatak lijeka: visoki troškovi.

Dnevna doza: maksimalno 1,5 g / dan. Maksimalno trajanje tečaja je 10 dana. Osim mogućeg oštećenja sluha i funkcije bubrega, amikacin može inhibirati hematopoetski sustav. Popis kontraindikacija sličan je popisu za sve generacije aminoglikozida.

Oblici otpuštanja: prašak za pripremu injekcijskih otopina na 100, 250 ili 500 mg; 12,5% ili 25% otopina u ampulama od 2 ml; 5% gel u epruvetama od 30 g

Skupina aminoglikozida uključena je u kategoriju antibiotika, za što liječnici imaju veliko iskustvo u primjeni. Lijekovi imaju širok raspon osjetljivih mikroorganizama, učinkoviti su u monoterapiji, u kombinaciji s drugim antibioticima. Koriste se ne samo za konzervativno liječenje unutarnjih organa, već i za kirurgiju, urologiju, oftalmologiju i otorinolaringologiju. U isto vrijeme, stabilnost dijela bakterija, mogućnost nuspojava određuje potrebu za pažljivim pristupom izboru lijekova, pravovremeno otkrivanje kontraindikacija, kontrolu razvoja neželjenih učinaka.

Spektar antimikrobne aktivnosti

Karakteristika pripravaka aminoglikozida je visoka aktivnost protiv aerobnih bakterija.

Gram-negativne enterobakterije su osjetljive:

  • E. coli;
  • Proteus;
  • klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Serratia.

Učinkovitost je također opažena s obzirom na ne-fermentacijske gram-negativne štapove: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Većina stafilokoka (gram pozitivnih koka) također je osjetljiva na ove lijekove. Najveći klinički značajan učinak je u odnosu na zlatni i epidermalni stafilokok.

Istovremeno, aminoglikozidi ne djeluju na mikroorganizme koji postoje u anoksičnim uvjetima (anaerobi). Bakterije koje imaju sposobnost prodiranja u ljudske stanice, skrivajući se od prirodnih obrambenih sustava, također su neosjetljive na aminoglikozide. Stafilokoki rezistentni na meticilin otporni su na antibiotike. Stoga njihova uporaba nije prikladna za infekcije uzrokovane pneumokokima, anaerobima (bakterioidima, klostridijama), legionelom, klamidijom, salmonelom, šigelom.

Ime "aminoglikozidi" ove skupine antibiotika dano je prisutnošću u molekuli amino šećera povezanih glikozidnim vezama s drugim strukturnim elementima.

Postoje različiti pristupi klasifikacije. Najčešće se koriste na temelju proizvodnih metoda i mikrobnog spektra.

Ovisno o osjetljivosti i stabilnosti bakterijske flore, oslobađaju se 4 generacije aminoglikozida.

Klasifikacija aminoglikozida i popis lijekova:

  • 1. generacija: streptomicin, neomicin, monomicin, kanamicin;
  • 2. generacija: gentamicin;
  • 3. generacija: amikacin, netilmicin, sizomicin, tobramicin;
  • 4. generacija: izepamitsin.

Također se odnosi na aminoglikozide spektinomicin. To je prirodni antibiotik kojeg proizvode bakterije streptomicete.

Osim općeg spektra osjetljivih mikroba, svaka generacija ima svoje osobine. Dakle, mikobakterija tuberkuloza je osjetljiva na lijekove 1. generacije, osobito streptomicin i kanamicin, a amikacin je učinkovit protiv atipičnih mikobakterija. Streptomicin je aktivan protiv patogena infekcije kuge, tularemije, bruceloze, enterokoka. Monomitsin ima manju aktivnost protiv stafilokoka, a aktivniji u prisutnosti protozoa.

Ako su lijekovi prve generacije neučinkoviti kada su izloženi Pus eculoea, preostali antibiotici su vrlo aktivni protiv ovog mikrob.

Treća generacija značajno proširuje spektar antimikrobne aktivnosti.

Najučinkovitiji u odnosu na:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiely;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

Jedan od najučinkovitijih lijekova s ​​niskim postotkom mikrobiološke rezistencije cijele skupine aminoglikozida je amikacin.

Amikacin je lijek izbora kada je potrebno hitno propisati terapiju sve dok se ne dobiju rezultati istraživanja spektra i osjetljivosti mikroba koji uzrokuju bolest.

Izapamicin se odnosi na 4. generaciju. Učinkovito protiv citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias. Može se koristiti ne samo u liječenju aerobnih infekcija, već iu anaerobnim, mikroaerofilnim (s potrebom za malom količinom kisika u mediju) flore.

Karakteristika spektinomicina je njegova visoka klinička učinkovitost u odnosu na uzročnika gonoreje. Čak i gonokoki koji su otporni na tradicionalno korištene peniciline osjetljivi su na ovaj antibiotik. Također se koristi za alergije na druga antibakterijska sredstva.

Prema podrijetlu, lijekovi se dijele na prirodne i polusintetičke. Kao prvi predstavnik ove skupine (streptomicin) i neomicin, kanamicin, tobramicin proizvode aktinomicete (grijače zračenja). Gentamicin - mikromonospore gljiva. Kemijskom pretvorbom ovih antibakterijskih sredstava dobivaju se polusintetski antibiotici: amikacin, netilmicin, isepamicin.

Mehanizmi formiranja kliničke učinkovitosti

Aminoglikozidi su baktericidni antibiotici. Utječući na osjetljive mikroorganizme, lijekovi ih u potpunosti lišavaju svoje životne sposobnosti. Mehanizam djelovanja je posljedica poremećaja sinteze proteina na bakterijskim ribozomima.

Učinak liječenja aminoglikozidima određen je:

  • spektar osjetljivih patogena;
  • obilježja raspodjele i eliminacije tkiva iz ljudskog tijela;
  • post antibiotski učinak;
  • sposobnost sinergije s drugim antibioticima;
  • nastali otpornošću mikroorganizama.

Antibakterijski učinak lijekova u ovoj skupini je još značajniji, što je veći sadržaj lijeka u krvnom serumu.

Post-antibiotski fenomen povećava njihovu djelotvornost: reprodukcija bakterija javlja se tek neko vrijeme nakon prestanka kontakta s lijekom. To pomaže smanjiti terapijske doze.

Pozitivan učinak ovih lijekova je povećanje učinka liječenja kada se penicilin i cefalosporin koriste zajedno s antibioticima u usporedbi s pojedinačnim lijekovima. Ovaj fenomen naziva se sinergizam i u ovom slučaju se promatra u odnosu na broj aerobnih mikroba - gram-negativnih i gram-pozitivnih.

Za dugo razdoblje uporabe aminoglikozidnih antibiotika (od 40-ih godina prošlog stoljeća) značajan broj mikroorganizama formirao je otpornost (otpornost) prema njima, koji se može razviti i prirodan. Bakterije koje postoje u anaerobnim uvjetima imaju prirodnu otpornost. Njihov unutarstanični transportni sustav nije u stanju isporučiti molekulu lijeka do cilja.

Mehanizmi formiranja stečene otpornosti:

  • učinak mikrobnih enzima na molekulu antibiotika, modificirajući i lišavajući antimikrobne aktivnosti;
  • smanjenje propusnosti stanične stijenke za molekulu lijeka;
  • promjene u mutaciji strukture proteina meta ribosoma, na kojem djeluje antibiotik.

Trenutno su mikroorganizmi postali rezistentni na većinu aminoglikozida 1. i 2. generacije. Istodobno, mnogo je niži otpor karakterističan za lijekove drugih generacija, što ih čini poželjnijim za uporabu.

Opseg kliničke primjene

Primjena je indicirana kod teških, sistemskih infekcija. Najčešće se propisuje u kombinaciji s beta-laktamima (cefalosporini, glikopeptidi), anti-anaerobnim sredstvima (linkozamidi).

Glavni pokazatelji za upotrebu:

  • sepsa, uključujući i na pozadini neutropenije;
  • infektivni endokarditis;
  • osteomijelitis;
  • komplicirane infekcije trbušne šupljine i male zdjelice (peritonitis, apscesi);
  • nozokomijalna upala pluća, uključujući povezanost s ventilatorom;
  • infekcije mokraćnog sustava, komplicirane nastankom gnoja (parafade, karbunke i apostomatoze bubrega, pielonefritis);
  • meningitis (posttraumatski, postoperativni);
  • gnojni procesi na pozadini neutropenije.

Ova skupina antibiotika također se koristi u liječenju zaraznih bolesti.

Najučinkovitije je korištenje:

  • streptomicin (za kugu, tularemiju, brucelozu, tuberkulozu);
  • gentamicin (za tularemiju);
  • kanamicin (za tuberkulozu).

Koriste se različiti putovi primjene aminoglikozidnih antibiotika ovisno o lokalizaciji mjesta infekcije i karakteristikama patogena: intramuskularno, intravenozno, u tabletama. Davanje lijeka u limfni sustav je mnogo rjeđe korišteno i endotrahealno zbog uskog terapeutskog prozora.

Prije opsežnih operacija na debelom crijevu potrebno je što više uništiti lokalne patogene. Da biste to učinili, nanesite tablete neomicin, kanamicin, često u kombinaciji s makrolidima (eritromicin).

Moguća primjena u oftalmologiji za lokalno liječenje bakterijskih lezija konjunktive oka, bjeloočnice, rožnice. Koriste se posebni oblici doziranja - kapi za uši i masti. U pravilu, istovremeno s hormonskim protuupalnim lijekom. Na primjer, gentamicin s betametazonom.

Aminoglikozidi imaju uski terapijski prozor, tj. Interval između minimalnog liječenja i koncentracije koja uzrokuje nuspojave.

Popis osnovnih pravila za uporabu aminoglikozida:

  • izračun doze provodi se na temelju tjelesne težine, dobi bolesnika, funkcije bubrega;
  • put primjene ovisi o lokalizaciji patološkog fokusa;
  • strogo se poštuje način davanja lijeka;
  • stalno praćenje koncentracije antibiotika u krvi;
  • razina kreatinina kontrolira se svakih 3-5 dana;
  • Studija sluha provodi se prije (ako je moguće) i nakon (obveznog) liječenja.

Aminoglikozidi se primjenjuju u kratkim tečajevima. U prosjeku 7-10 dana. Ako je potrebno, lijekovi se daju dulje vrijeme (do 14 dana). Međutim, treba imati na umu da su kod duže uporabe droga vjerojatnije nuspojave.

Aminoglikozidi su vrlo učinkoviti, kao i prilično toksični antibiotici. Primijeniti ih čak iu prisutnosti osjetljivog mikroorganizma nije uvijek moguće.

  • alergijske reakcije kada se koriste u prošlosti;
  • teškog zatajenja bubrega;
  • oštećenje slušnog i vestibularnog aparata;
  • oštećenja živčanih završetaka upalne prirode (neuritis) i mišićnog tkiva (miastenija);
  • trudnoća u bilo koje vrijeme;
  • razdoblje dojenja.

U trudnoći je uporaba moguća isključivo iz zdravstvenih razloga. Kada dojiti lijekovi mogu utjecati na crijevnu mikrofloru dojenčeta i imati toksični učinak na rastuće tijelo.

Pripravci iz skupine aminoglikozida imaju brojne štetne učinke:

  • toksični učinak na organ sluha i vestibularnog aparata;
  • negativni učinci na tkivo bubrega, pogoršanje procesa filtracije urina;
  • poremećaj živčanog sustava;
  • alergijske reakcije.

Toksični učinci su izraženiji u djece i starijih osoba. Gentamicin se ne preporučuje djeci mlađoj od 14 godina. Prema posebnim pokazateljima i oprezno moguće ga je koristiti kod novorođenčadi, nedonoščadi. Kod te djece smanjuje se funkcionalna aktivnost bubrega, što dovodi do naglog povećanja toksičnosti lijekova.

Također je vjerojatno da će imati neželjene učinke u starijih bolesnika. Kod ovih bolesnika, čak i kod očuvane funkcije bubrega, moguće je toksično djelovanje na uši. Potrebno je podesiti dozu, ovisno o dobi pacijenta.

Značajke učinaka lijekova na ORL organe

Najizraženiji negativni učinak aminoglikozida na ENT organe tijekom sustavne primjene. Ototoksičnost se dramatično povećava u prethodnoj patologiji uha. Međutim, u pozadini potpunog zdravlja, mogu se razviti i nepovratne promjene.

Kao lokalna terapija koriste se aminoglikozidi za bolesti gornjih dišnih putova. Nedostatak značajne apsorpcije smanjuje vjerojatnost toksičnog djelovanja. Nanesite ušnu mast, sprejeve za lokalnu uporabu. Pripravci sadrže samo aminoglikozid (framycetin) ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Lijek Sofradex sastoji se od framycetina, gramicidina (polipeptidnog antibiotika), hormonskog lijeka deksametazona.

Popis indikacija za lokalnu primjenu preparata aminoglikozida:

  • akutni nazofaringitis;
  • kronični rinitis;
  • bolesti paranazalnih sinusa;
  • vanjski otitis

Također je moguće koristiti u kirurškoj otorinolaringologiji za prevenciju bakterijskih komplikacija nakon operacija.

Ototoksičnost aminoglikozida određena je njihovom sposobnošću da se akumuliraju u tekućinama unutarnjeg uha.

Poraz ćelija kose (glavna struktura receptora sluha i ravnoteže) do potpunog uništenja uzrokuje postepeni razvoj potpune gluhoće. Glasine su zauvijek izgubljene.

Također je poremećena aktivnost vestibularnog aparata. Pojavljuje se vrtoglavica, koordinacija pokreta se pogoršava, stabilnost hoda se smanjuje. Amikacin je najmanje toksičan kada se koristi parenteralno, neomicin je najotrovniji.

Tako aminoglikozidi imaju mogućnost široke primjene u suvremenoj kliničkoj medicini. Međutim, njihova sigurnost određena je sveobuhvatnim pregledom pacijenta, izborom odgovarajućeg načina i načinom uzimanja lijeka. Mogućnost korištenja aminoglikozida u liječenju bolesti gornjih dišnih putova treba odrediti liječnik pojedinačno u svakom slučaju, na temelju sveobuhvatne analize prirode i prirode bolesti, dobi, stanja sluha i ravnoteže, organizma u cjelini.

Pročitajte Više O Gripi